Absorption
La lincomycine administrée per os est rapidement absorbée.
L'administration concomitante de nourriture conduit à une absorption plus lente et à un pic de concentration plasmatique réduit.
Après administration de 500 mg par voie orale, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de quatre heures. Elle varie entre 2,0 et 7,0 mcg/ml.
Après administration par voie intramusculaire de 600 mg de lincomycine, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de une à deux heures. Elle varie entre 8,0 et 18,0 mcg/ml.
Distribution
La lincomycine se distribue largement dans tout l'organisme, sans, semble-t-il, se concentrer dans un organe particulier.
La demi-vie est comprise entre quatre et six heures en moyenne.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 70 %.
Le taux dans le L.C.R. est faible
La lincomycine passe la barrière placentaire.
Passage dans le lait maternel: la lincomycine est retrouvée dans le lait maternel à des concentrations de 0,5 à 2,4 mcg/ml.
La diffusion dans l'os est excellente.
Biotransformation
Le métabolisme de la lincomycine se situe au niveau du foie.
Élimination
La lincomycine est excrétée par les urines et la bile, et est retrouvée dans les fécès.
L'excrétion biliaire est très importante, et les concentrations obtenues sont deux à six fois plus importantes que la concentration sanguine.
Elles diminuent en cas d'insuffisance hépatique.
L'excrétion urinaire varie selon le mode d'administration:
1 à 31 % après dose orale unique de 500 mg (moyenne 4 %),
1,8 à 24,8 % après dose I.M. unique de 600 mg (moyenne 17,3 %),
4,9 à 20,3 % après perfusion de 600 mg en 2 heures (moyenne 13,8 % ).
L'élimination dans les fécès est de 40 % de la dose ingérée, et seulement de 4 à 14 % d'une dose administrée par voie parentérale.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Lincocine en fonction de la voie d'administration
Absorption
Après administration par voie intramusculaire de 600 mg de lincomycine, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de une à deux heures. Elle varie entre 8,0 et 18,0 mcg/ml.
Distribution
La demi-vie est comprise entre 4 et 6 heures en moyenne.
La lincomycine se distribue largement dans tout l'organisme, sans, semble-t-il, se concentrer dans un organe particulier.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 70 %.
Le taux dans le L.C.R. est faible:
La lincomycine passe la barrière placentaire.
Passage dans le lait maternel: la lincomycine est retrouvée dans le lait maternel à des concentrations de 0,5 à 2,4 mcg/ml.
La diffusion dans l'os est excellente.
Biotransformation
Le métabolisme de la lincomycine se situe dans le foie.
Élimination
La lincomycine est excrétée par les urines et la bile, et est retrouvée dans les fécès.
L'excrétion biliaire est très importante, et les concentrations obtenues sont deux à six fois plus importantes que la concentration sanguine. Elles diminuent en cas d'insuffisance hépatique.
L'excrétion urinaire varie selon le mode d'administration:
1,8 à 24,8 % après dose I. M. unique de 600 mg (moyenne 17,3 %)
4,9 à 20,3 % après perfusion de 600 mg en 2 h. (moyenne 13,8 %)
L'élimination dans les fécès est de 4 à 14 % d'une dose administrée par voie parentérale.
Mises en garde
Des diarrhées associées à Clostridium difficile ont été rapportées avec la plupart des agents antibactériens, incluant la lincomycine. Leur sévérité peut aller de la diarrhée légère à la colite fatale. Le traitement par un agent antibactérien modifie la flore normale du côlon conduisant à une prolifération bactérienne due à C Difficile.
C Difficile produit des toxines A et B qui contribuent au développement de diarrhées. Les souches de C Difficile produisant des hypertoxines conduisent à une augmentation de la morbidité et de la mortalité, car ces infections peuvent être résistantes aux traitements antibiotiques et nécessiter une colectomie. Les diarrhées dues à Clostridium difficile doivent être suspectées chez tous les patients présentant une diarrhée suite à la prise d'antibiotique. Une attention particulière devra être portée sur les antécédents médicaux car de telles diarrhées ont été observées 2 mois après administration du traitement antibiotique.
Toute diarrhée grave, survenant même plusieurs semaines après l'arrêt des médicaments, doit être à priori, imputée au traitement. L'administration de produits favorisant la stase fécale doit alors être évitée. Cette diarrhée impose l'arrêt du traitement, et les formes graves l'hospitalisation. Il est recommandé de pratiquer un examen endoscopique.
Les cas bénins présentant une altération légère de la muqueuse peuvent régresser par simple arrêt du traitement. Les cas modérés ou graves, outre un traitement symptomatique sous surveillance médicale stricte, justifient l'administration orale de vancomycine (chez l'adulte: 125 à 500 mg 4 fois/jour pendant cinq à dix jours) ou à défaut de métronidazole (750 mg 2 fois/jour pendant le même temps).
L'utilisation d'antibiotiques peut favoriser l'émergence de germes non sensibles, en particulier les levures.
Précautions d'emploi
Voie orale
Ne pas administrer aux colitiques (cf. "Mises en garde").
A utiliser avec prudence chez les malades ayant des antécédents d'asthme ou d'autres allergies.
Les traitements de longue durée ne devront être effectués que sous surveillance de la formule sanguine, des tests hépatiques et de la fonction rénale.
En cas d'insuffisance rénale ou hépatique, la demi-vie de la lincomycine est augmentée. Il est donc recommandé d'adapter les posologies en fonction des taux sériques régulièrement dosés.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
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