Loprazolam - Résumé des caractéristiques du médicament

Les paramètres pharmacocinétiques d'une dose unique de loprazolam administrée par voie orale ou de doses répétées administrées par voie orale le soir pendant 7 jours consécutifs ont été étudiés lors d'une étude croisée équilibrée menée chez six sujets sains du sexe masculin, âgés de 22 à 37 ans. Ces sujets ont été répartis aléatoirement entre les phases de traitement, qui étaient séparées par des périodes de sevrage thérapeutique de 2 semaines. Le loprazolam a été administré sous la forme de comprimés de 1 mg.

Le soir de l'administration de la dose unique et celui de l'administration de la 7ème dose répétée, des échantillons de sang veineux ont été prélevés avant l'administration du traitement, puis à plusieurs intervalles après celle-ci. Les concentrations sériques de loprazolam ont été mesurées à l'aide d'un radioimmunodosage (RID) et de la technique plus spécifique de chromatographie liquide haute pression et chromatographie en phase gazeuse (HPLC/GC). Les concentrations sériques maximales (C_max) et les temps nécessaires pour les obtenir (T_max) ont été mesurés, et la demi-vie (t_1/2) a été calculée. L'aire sous la courbe de la concentration sérique en fonction du temps (ASC) a été déterminée au moyen de la règle du trapèze.

Les rapports entre les ASC et les C_max après l'administration de doses répétées et les ASC et les C_max après l'administration d'une dose unique ont été utilisés afin d'évaluer l'accumulation potentielle du loprazolam.

N = 6 sujets, à l'exception de *n = 5, **n = 3.

De façon générale, LOPRAZOLAM AMDIPHARM est très bien toléré.

Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables doivent être présentés suivant un ordre décroissant de gravité.

Les effets indésirables suivants ont été observés et rapportés avec les fréquences suivantes pendant le traitement avec les benzodiazépines : très fréquent (≥ 1/10) ; fréquent (≥ 1/100 à < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100) ; rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000) ; très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

Les benzodiazépines peuvent occasionner des réactions telles que : impatience, agitation, irritabilité, agressivité, délire, accès de colère, cauchemars, hallucinations, psychoses, comportement inapproprié et autres effets indésirables sur le comportement. Si tel est le cas, le traitement doit être interrompu.

Ces réactions sont plus fréquentes chez les enfants et les personnes âgées, et chez les patients souffrant d'un syndrome cérébral organique.

Des effets désinhibiteurs peuvent se manifester de diverses manières. Le suicide peut être précipité chez les patients qui sont dépressifs et qui affichent un comportement agressif envers eux-mêmes et les autres. Une prudence extrême s'impose donc en cas de prescription des benzodiazépines chez des patients souffrant de troubles de la personnalité.

La durée du traitement doit être aussi courte que possible . Généralement, elle varie entre quelques jours et deux semaines, la période maximum étant de quatre semaines, y compris le temps nécessaire pour l'arrêt progressif du traitement.

Il peut être utile d'informer le patient au début du traitement que celui-ci n'aura qu'une durée limitée, et de lui expliquer clairement la manière dont la dose sera progressivement réduite.

Le traitement ne doit jamais être prolongé sans avoir réévalué le patient.

En général, le risque de dépendance est faible avec les benzodiazépines, mais ce risque augmente avec les doses élevées, surtout lorsqu'elles sont administrées sur de longues périodes et en particulier, chez des patients ayant des antécédents d'alcoolisme ou de toxicomanie.

En revanche, des symptômes de sevrage peuvent se manifester même aux doses thérapeutiques normales administrées pendant des périodes courtes. L'arrêt des benzodiazépines peut être associé à des symptômes de sevrage physiologiques et psychologiques, notamment : dépression, anxiété, tension, impatience, confusion, irritabilité et céphalées. Les patients qui reçoivent des benzodiazépines doivent faire l'objet d'une surveillance régulière.

La dépendance peut entraîner des symptômes de sevrage, en particulier si le traitement est interrompu soudainement. C'est pourquoi le médicament doit toujours être interrompu progressivement.

Une insomnie de rebond peut aussi se produire. Elle peut être accompagnée d'autres réactions, telles que sautes d'humeur, anxiété, troubles du sommeil et agitation.

Une diminution de l'efficacité quant aux effets hypnotiques peut apparaître après une utilisation répétée sur plusieurs semaines.

Les patients doivent être avisés qu'étant donné que leur tolérance aux autres dépresseurs du SNC est diminuée en présence de LOPRAZOLAM AMDIPHARM, il est impératif d'éviter d'utiliser ces substances ou de réduire leur posologie.

Les benzodiazépines peuvent induire une amnésie antérograde. Ce problème survient le plus souvent plusieurs heures après l'administration du produit et donc, pour réduire le risque associé, les patients doivent faire en sorte de pouvoir bénéficier d'un sommeil ininterrompu pendant 7-8 heures .

Le loprazolam doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance pulmonaire chronique, de maladie cérébrovasculaire et d'insuffisance rénale ou hépatique chronique.

La prudence s'impose dans le traitement des patients présentant un glaucome à angle fermé.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).