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Lopressor - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Lopressor appartient au groupe appelés Сlasse II : bètabloquants. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - C07AB02.

Principe actif: MÉTOPROLOL
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE) - Lopressor 100 mg- comprimé pelliculé sécable - 100 mg - - 1979-02-26

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE) - Lopressor 50 mg- comprimé enrobé - 50 mg - - 1979-02-26

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE) - Lopressor INJECTABLE 5 mg/5 ml- solution injectable - 5 mg - - 1983-06-20

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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé enrobé - 50 mg
  • comprimé osmotique à libération prolongée - 190 mg
  • comprimé osmotique à libération prolongée - 95 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 100 mg
  • comprimé sécable à libération prolongée - 200 mg
  • solution injectable - 5 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Lopressor enregistré en France

Lopressor 100 mg comprimé pelliculé sécable

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE)
Dosage: 100 mg

Composition et Présentations

MÉTOPROLOL (TARTRATE DE)100 mg

Posologie et mode d'emploi Lopressor 100 mg comprimé pelliculé sécable

Posologie
LOPRESSOR doit toujours être pris de manière constante par rapport aux repas. Si votre médecin vous a demandé de prendre LOPRESSOR avant le petit-déjeuner, vous devez continuer à le prendre au même moment durant toute la durée du traitement.
Hypertension artérielle
1 à 2 comprimés par jour en 1 ou 2 prises (soit 100 à 200 mg), seul ou associé. La posologie sera adaptée en fonction de la réponse tensionnelle, elle pourra être diminuée à 50 mg par jour ou augmentée.
Prophylaxie des crises d'angor d'effort
Le traitement est initié avec 1/2 comprimé ou 1 comprimé par jour en 1 à 2 prises (soit 50 à 100 mg par jour), posologie éventuellement augmentée à intervalles hebdomadaires en fonction de la réponse clinique.
Traitement au long cours après infarctus du myocarde

Comment utiliser Lopressor Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Lopressor 50 mg comprimé enrobé

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE)
Dosage: 50 mg

Composition et Présentations

MÉTOPROLOL (TARTRATE DE)50 mg

Posologie et mode d'emploi Lopressor 50 mg comprimé enrobé

Comprimé pelliculé sécable
Lopressor doit toujours être pris de manière constante par rapport aux repas. Si votre médecin vous a demandé de prendre Lopressor avant le petit-déjeuner, vous devez continuer à le prendre au même moment durant toute la durée du traitement.
Hypertension artérielle
1 à 2 comprimés par jour en 1 ou 2 prises (soit 100 à 200 mg), seul ou associé. La posologie sera adaptée en fonction de la réponse tensionnelle, elle pourra être diminuée à 50 mg par jour ou augmentée.
Prophylaxie des crises d'angor d'effort
Le traitement est initié avec 1/2 comprimé ou 1 comprimé par jour en 1 à 2 prises (soit 50 à 100 mg par jour), posologie éventuellement augmentée à intervalles hebdomadaires en fonction de la réponse clinique.
Traitement au long cours après infarctus du myocarde

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Présentations et l’emballage extérieur

Lopressor INJECTABLE 5 mg/5 ml solution injectable

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Lopressor L P 190 mg comprimé osmotique à libération prolongée

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE)
Dosage: 190 mg

Lopressor L P 95 mg comprimé osmotique à libération prolongée

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE)
Dosage: 95 mg

Lopressor L.P. 200 mg comprimé sécable à libération prolongée

DAIICHI SANKYO FRANCE (FRANCE)
Dosage: 200,00 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Lopressor

Indications

Hypertension artérielle.
Prophylaxie des crises d'angor d'effort.
Traitement de fond de la migraine.

Pharmacodynamique

Le métoprolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
Une activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective.
Un effet anti-arythmique.
L'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).
Le métoprolol réduit la mortalité à la phase aiguë de l'infarctus du myocarde. Le traitement est institué au plus tard avant la 12ème heure.
Le métoprolol diminue le risque de récidive d'infarctus du myocarde et la mortalité, particulièrement la mort subite.

Pharmacocinétique

Absorption
Administré par voie orale, le métoprolol est rapidement absorbé ; la biodisponibilité est comprise entre 40 et 50 % et augmente avec la prise alimentaire. L'effet de premier passage hépatique est modéré. Le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 1 à 2 heures environ.
Distribution
Le volume de distribution est de 5,5 L/kg.
Le volume de distribution apparent à l'état d'équilibre (Vss) chez les métaboliseurs rapides (4,84 L/kg) est relativement plus élevé que chez les métaboliseurs lents (2,83 L/kg).
Le métoprolol passe la barrière hémato-encéphalique.
Liaison aux protéines plasmatiques : la liaison aux protéines plasmatiques est faible (10 %).
Demi-vie d'élimination : la demi-vie d'élimination plasmatique du métoprolol est comprise entre 2.5 et 5 heures.
Le métoprolol n'est pas un substrat significatif de la glycoprotéine P, ce qui indique que la variabilité interindividuelle de la pharmacocinétique du métoprolol est majoritairement due au métabolisme du CYP2D6.
Biotransformation
Le métoprolol est métabolisé par les enzymes du cytochrome P450. Environ 10 % du métoprolol est transformé au niveau hépatique en un métabolite, l'alpha-hydroxy-métoprolol. Celui-ci est 10 fois moins actif que la molécule-mère.
Élimination
Le métoprolol est excrété en quasi-totalité par le rein, essentiellement sous forme de métabolites (95 %).
La demi-vie d'élimination est de 3 à 4 heures. Chez les métaboliseurs lents, elle peut être de 7 à 9 heures. Après administration orale de 100 mg de métoprolol, la clairance moyenne était respectivement de 31, 168 et 367 L/h chez les métaboliseurs lents, les métaboliseurs rapides et les métaboliseurs ultra-rapides.
Proportionnalité de dose
Le métoprolol montre un métabolisme pré-systémique saturable conduisant à une augmentation non­ proportionnelle lors de l'augmentation des doses. Cependant une pharmacocinétique des doses plus proportionnée est attendue avec les formes à libération prolongée.
Effet de la nourriture
La nourriture augmente le taux d'absorption du métoprolol conduisant à une concentration plasmatique maximum légèrement plus élevée dans un temps plus court. Cependant, cela n'impacte pas significativement la clairance ou le moment où le pic de concentration maximale est observé (Tmax).
Afin de minimiser les variations d'effet chez un individu, il est recommandé de prendre le LOPRESSOR de manière régulière par rapport aux repas : si le médecin demande au patient de prendre LOPRESSOR soit avant le petit­déjeuner soit pendant le petit-déjeuner, alors le patient doit continuer à prendre LOPRESSOR au même moment durant toute la durée du traitement.
Populations spéciales
Insuffisance rénale
La pharmacocinétique du métoprolol n'est pas impactée chez les patients avec une insuffisance rénale. Cependant, il y a une possibilité d'accumulation de l'un de ses métabolites les moins actifs chez les patients avec une clairance à la créatinine inférieure à 5 mL/min et cette accumulation ne devrait pas influencer les propriétés bêta-bloquantes du métoprolol. Les patients avec une insuffisance rénale peuvent être habituellement traités avec des doses normales.
Insuffisance hépatique
Puisque le principe actif est d'abord éliminé par le métabolisme hépatique, l'insuffisance hépatique peut impacter la pharmacocinétique du métoprolol. La demi-vie d'élimination du métoprolol est considérablement prolongée (jusqu'à 7,2 h), selon la sévérité de l'insuffisance hépatique.
Il peut être nécessaire de réduire la posologie .
Sujet âgé
Chez les sujets âgés, la concentration plasmatique du métabolite du métoprolol peut être légèrement augmentée, dû à la fois à une baisse de l'élimination du métabolite et à une diminution du flux sanguin hépatique. Cependant, cette augmentation n'est pas cliniquement ou thérapeutiquement significative. Le métoprolol ne s'accumule pas lors de l'administration de doses répétées. Il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les sujets âgés.
Grossesse
Le métoprolol passe dans le placenta. Le rapport moyen des concentrations sang du cordon/sang maternel de métoprolol est égal à 1.
Allaitement
Le métoprolol est excrété dans le lait maternel ; le rapport moyen des concentrations lait maternel/sang maternel est de 3.7.
Anastomose porto-cave
Des patients avec une anastomose porto-cave ont une clairance systémique lors d'une administration intraveineuse d'approximativement 0,3 L/min et des valeurs d'aire sous la courbe (AUC) jusqu'à six fois plus élevées que celles des sujets sains.
Hyperthyroïdisme
L'hyperthyroïdisme peut augmenter la clairance pré-systémique du métoprolol.
Différences ethniques
Le métabolisme oxydatif du métoprolol est sous contrôle génétique avec une contribution importante du polymorphisme du cytochrome P450 isoforme 2D6. Il y a une différence ethnique marquée dans la prévalence du phénotype de métaboliseur lent. Approximativement 7 % des caucasiens et moins de 1 % des orientaux sont des métaboliseurs lents. Les métaboliseurs lents du CYP2D6 montrent des concentrations plasmatiques en métoprolol plusieurs fois supérieures par rapport aux métaboliseurs rapides ayant une activité CYP2D6 normale.
Différences liées au sexe
Il n'y a pas de preuve significative suggérant une possible différence au niveau de l'élimination entre les populations mâle et femelle. Aucune adaptation posologique spécifique (liée au sexe) n'est utile pour le métoprolol.

Effets indésirables

Résumé du profil de tolérance
Les effets indésirables sont généralement légers et réversibles.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés après l'administration de LOPRESSOR sont : asthénie, fatigue, vertige, céphalée, nausée, douleur abdominale, diarrhée, constipation, bradycardie, hypotension orthostatique, palpitation, froideur des extrémités et dyspnée d'effort.
Tableau des effets indésirables
Les effets indésirables observés après l'administration de LOPRESSOR dans les études cliniques et/ou depuis sa mise sur le marché sont résumés dans le tableau ci-dessous.
Les effets indésirables sont listés par classe de systèmes d'organes et par fréquence en utilisant la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥ 1/10000, < 1/1000), très rare (< 1/10000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles). Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très fréquent
Asthénie, fatigue
Affections du système nerveux
Fréquent
Vertige, céphalée
Rare
Paresthésie, altération du niveau de conscience
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Rare
Crampe musculaire
Très rare
Arthralgie, arthrite
Affections gastro-intestinales
Fréquent
Nausées, douleur abdominale, diarrhée, constipation, vomissement
Rare
Bouche sèche
Très rare
Dysgueusie, fibrose rétropéritonéale
Affections hépatobiliaires
Rare
Augmentation des enzymes hépatiques
Très rare
Hépatite
Affections cardiaques
Fréquent
Bradycardie, sévère le cas échéant, hypotension orthostatique (parfois avec syncope), palpitations
Peu fréquent
Insuffisance cardiaque, chute tensionnelle, précordialgies, choc cardiogénique chez les patients présentant un infarctus du myocarde*
Rare
Affections vasculaires
Fréquent
Froideur des extrémités
Peu fréquent
Œdème
Rare
Syndrome de Raynaud, aggravation d'une claudication intermittente existante
Très rare
Gangrène chez les patients souffrant de troubles circulatoires périphériques sévères, accident vasculaire cérébral
Affections psychiatriques
Peu fréquent
Dépression, trouble de la concentration, somnolence, insomnie, cauchemar
Rare
Nervosité, anxiété
Très rare
Amnésie / atteinte de la mémoire, confusion, hallucination, trouble de la personnalité
Affections des organes de reproduction et du sein
Rare
Impuissance
Très rare
Maladie de la peyronie, dysfonctionnement érectile, trouble de la libido
Affections de la peau et du tissu sous cutané
Peu fréquent
Réactions cutanées incluant des éruptions maculo-papuleuses et vésiculaires, urticaire, prurit, eczéma, psoriasis, éruption lichenoïde, hyperhidrose
Rare
Alopécie
Très rare
Exacerbation d'un psoriasis, réaction de photosensibilité
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquents
Dyspnée d'effort
Peu fréquent
Bronchospasme (possible aussi chez les patients sans antécédents de maladie pulmonaire obstructive),
Rare
Rhinite
Affections oculaires
Rare
Défauts visuels (exemple vision floue), sécheresse ou irritation oculaire, conjonctivite
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Très rare
Acouphènes, troubles de l'audition (à des doses plus élevées que les doses recommandées, hypoacousie, surdité)
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Peu fréquent
Hypoglycémie, prise de poids
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rare
Thrombocytopénie
Affections du système immunitaire
Rare
Anticorps antinucléaires exceptionnellement accompagnés de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement
* La fréquence plus élevée de 0,4 % par rapport au placebo a été observée dans une étude de 46000 patients présentant un infarctus du myocarde. Dans cette étude, la fréquence du choc cardiogénique était de 2,3 % dans le groupe Metoprolol et de 1,9 % dans le groupe placebo dans le sous-groupe des patients présentant un indice de risque de choc faible.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors de l'utilisation après autorisation de mise sur le marché : état confusionnel, une augmentation des triglycérides sanguins et une diminution des lipoprotéines de haute densité (HDL). Ces déclarations étant issues d'une population de taille incertaine et étant sujette à des facteurs de perturbation, il n'est pas possible d'estimer de manière fiable la fréquence de ces effets indésirables.

Contre-indications

Insuffisance cardiaque aiguë ou pendant les épisodes de décompensation de l'insuffisance cardiaque, nécessitant un traitement inotrope intraveineux,
Choc cardiogénique,
Blocs auriculo-ventriculaires des 2ème et 3ème degré (non appareillés),
Maladie du sinus,
Bloc sino-auriculaire,
Bradycardie définie par une fréquence cardiaque inférieure à 50-55 battements par minute avant le début du traitement,
Hypotension (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg,
Asthme sévère, ou broncho-pneumopathies chroniques obstructives dans leurs formes sévères,
Troubles artériels périphériques et phénomène de Raynaud dans leurs formes sévères,
Phéochromocytome non traité ,
Antécédent de réaction anaphylactique,
En cas d'association aux antiarythmiques de classe I (sauf lidocaïne), au vérapamil ,
Ce médicament est généralement déconseillé au cours de l'allaitement .

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène, mais embryotoxique et foetotoxique .
En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie; mais le plus souvent, cette rémanence est sans conséquence clinique.
Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs , tout en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP).
En conséquence, ce médicament, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse si besoin.
En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.
Allaitement
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait . La survenue d'hypoglycémie et de bradycardie a été décrite pour certains bêta-bloquants peu liés aux protéines plasmatiques. En conséquence, l'allaitement est déconseillé en cas de nécessité de traitement.
Fertilité
Des effets indésirables réversibles sur la spermatogenèse, débutant à des doses de 3,5 mg/kg ont été observés chez le rat, bien que d'autres études n'aient montré aucun effet du tartrate de métoprolol sur les performances reproductives des rats mâles. La pertinence de ces effets en clinique n'est pas connue.

Surdosage

Symptômes
Les symptômes de surdosage peuvent inclure une hypotension, une insuffisance cardiaque, une bradycardie et une bradyarythmie, des troubles de la conduction cardiaque et un bronchospasme.
L'ingestion concomitante d'alcool, d'antihypertenseurs, de quinidine ou de barbituriques aggrave les signes et symptômes. Les premières manifestations de surdosage apparaissent entre 20 minutes à 2 heures après l'ingestion de LOPRESSOR.
Les effets d'un surdosage massif peuvent perdurer plusieurs jours, malgré la diminution des concentrations plasmatiques.
Conduite à tenir
Les soins doivent être dispensés dans un établissement permettant une prise en charge, une surveillance et un encadrement approprié.
Si nécessaire, un lavage gastrique et / ou du charbon actif peuvent être administrés.
De l'atropine, des stimulants adrénergiques ou un pacemaker peuvent être utilisés pour traiter la bradycardie et les troubles de la conduction.
L'hypotension, l'insuffisance cardiaque aiguë et l'arrêt cardiaque doivent être traités avec une expansion volémique convenable, un bolus de glucagon (si nécessaire, suivi d'une perfusion de glucagon), une administration intraveineuse de stimulants adrénergiques tels que la dobutamine, des agonistes des récepteurs α1 si présence d'une vasodilatation. Une administration intraveineuse de Ca2+ peut également être considérée.
Le bronchospasme peut généralement être traité par des bronchodilatateurs.

Interactions avec d'autres médicaments

De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C'est le cas notamment des antiarythmiques de classe la, des bêta-bloquants, de certains antiarythmiques de classe Ill, de certains antagonistes du calcium, des digitaliques, de la pilocarpine, des anticholinestérasiques ... etc.
Associations déconseillées
Diltiazem
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Vérapamil
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), trouble de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Fingolimod
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Abiratérone
Chez l'insuffisant cardiaque, risque d'augmentation des effets indésirables du métoprolol, par diminution de son métabolisme hépatique par l'abiratérone. Surveillance clinique. Si besoin, adaptation de la posologie du métoprolol pendant le traitement par l'abiratérone.
+ Amiodarone
Troubles de l'automatisme et de la conduction (suppression de mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
+ Antiarythmiques classe I (sauf lidocaïne)
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
+ Anesthésiques volatils halogénés
Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants. L'inhibition bêta­ adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-mimétiques. En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
+ Antihypertenseurs centraux
Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.
+ Bupropion
Avec le métoprolol utilisé dans l'insuffisance cardiaque : risque d'augmentation des effets indésirables du métoprolol par diminution de son métabolisme hépatique par le bupropion. Surveillance clinique. Si besoin, adaptation de la posologie du métoprolol pendant le traitement par le bupropion.
+ Cinacalcet
Augmentation des concentrations plasmatiques de métoprolol avec risque de surdosage, par diminution de son métabolisme hépatique par le cinacalcet. Surveillance clinique et réduction de la posologie du métoprolol pendant le traitement par cinacalcet.
+ Darifénacine
Augmentation des concentrations plasmatiques du métoprolol, avec risque de surdosage, par diminution de son métabolisme hépatique par la darifénacine. Surveillance clinique et réduction de la posologie du métoprolol pendant le traitement par darifénacine.
+ Duloxetine
Augmentation des concentrations plasmatiques de métoprolol avec risque de surdosage, par diminution de son métabolisme hépatique par la duloxétine. Surveillance clinique et réduction de la posologie du métoprolol pendant le traitement par la duloxétine et après son arrêt.
+ Insuline, glinides, gliptines et sulfamides hypoglycémiants
Tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
+ Lidocaïne
Avec la lidocaïne utilisée par voie IV : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.
+ Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Paroxétine avec le métoprolol utilisé dans les indications sauf insuffisance cardiaque
Risque de majoration des effets indésirables du métoprolol, avec notamment bradycardie excessive, par inhibition de son métabolisme par la paroxétine. Surveillance clinique accrue ; si besoin, adaptation de la posologie du métoprolol pendant la durée du traitement par la paroxétine et après son arrêt.
+ Propafénone
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
+ Terbinafine
Chez l'insuffisant cardiaque, risque d'augmentation des effets indésirables du métoprolol, par diminution de son métabolisme hépatique par la terbinafine. Surveillance clinique. Si besoin, adaptation de la posologie du métoprolol pendant le traitement par la terbinafine.
Associations à prendre en compte
+ Alphabloquants à visée urologique
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.
+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens et rétention hydrosodée avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens pyrazolés).
+ Antihypertenseurs alpha-bloquants
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.
+ Autres bradycardisants
Risque de bradycardie excessive (addition des effets).
+ Dihydropyridines
Hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines plus ou moins marqué et susceptibles de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêtabloquants). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
+ Dipyridamole IV
Avec le dipyridamole IV : majoration de l'effet antihypertenseur.
+ Dérivés nitrés et apparentés
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+ Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
Risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
+ Pilocarpine
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
+ Phénobarbital (et, par extrapolation, primidone)
Diminution des concentrations plasmatiques du métoprolol avec réduction de ses effets cliniques (augmentation de son métabolisme hépatique).
+ Rifampicine
Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité du bêta-bloquant (augmentation de son métabolisme hépatique).

Mises en garde et précautions

Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
Ce médicament contient de l'huile de ricin et peut provoquer des troubles digestifs (effet laxatif léger, diarrhée).
Arrêt du traitement
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu'en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des broncho-dilatateurs bêta-mimétiques.
Insuffisance cardiaque
Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le métoprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
Bradycardie
Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
Infarctus du myocarde
Chez les patients avec un infarctus du myocarde, si une hypotension significative apparait, le traitement par LOPRESSOR doit être interrompu, et le statut hémodynamique du patient et la mesure de l'ischémie myocardique soigneusement évalués. Une surveillance hémodynamique intensive peut être nécessaire et des modalités de traitement appropriées doivent être mises en place. Si l'hypotension est associée à une bradycardie ou un bloc auriculo-ventriculaire significatif, le traitement doit être réajusté pour les rétablir.
Angor de Prinzmetal
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêta-bloquant bêta-1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vaso-dilatateur.
Troubles circulatoires périphériques
Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d'un pouvoir agoniste partiel, que l'on administrera avec prudence.
Phéochromocytome
L'utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. Chez les patients ayant, ou suspectés d'avoir, un phéochromocytome, LOPRESSOR doit toujours être prescrit en association avec un alpha-bloquant et seulement après l'initiation de l'alpha-bloquant .
Sujet âgé
Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
Insuffisant hépatique
En pratique, on surveillera le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s'il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt/min au repos).
L'insuffisance hépatique peut augmenter la biodisponibilité du métoprolol par diminution de la clairance, entrainant une augmentation des concentrations plasmatiques.
Sujet diabétique
Prévenir le patient et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
Psoriasis
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l'indication mérite d'être pesée.
Réactions allergiques
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
Anesthésie générale
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. Un traitement chronique par bêta-bloquant ne doit pas être interrompu de manière systématique avant un acte chirurgical majeur. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
Dans certains cas, le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :
Chez les patients atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêta-bloquants.
En cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagal par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
Thyrotoxicose
Les bêta-bloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardio-vasculaires.
Sportifs
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
Interactions
Les inhibiteurs des canaux calciques du type verapamil (phenylalkylamine) ne doivent pas être administrés par voie I.V. aux patients recevant du LOPRESSOR car il existe un risque d'arrêt cardiaque dans cette situation .

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