Absorption et distribution
L'oméprazole étant détruit en milieu acide, il s'administre par voie orale sous forme de granules gastrorésistants.
L'absorption se situe au niveau de l'intestin grêle et est habituellement totale en 3 à 6 heures. La biodisponibilité absolue d'une dose orale d'oméprazole est d'environ 35 %. Après administration répétitive de doses quotidiennes uniques, la biodisponibilité s'élève jusqu'à environ 60 %. L'absorption concomitante d'aliments n'influence pas la biodisponibilité. La fixation protéique de l'oméprazole est d'environ 95 %.
Métabolisme et élimination
L'inhibition de la sécrétion acide est liée à la surface sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps et non à la concentration plasmatique à un moment donné. La demi-vie sérique moyenne de la phase terminale est d'environ 40 minutes. Celle-ci n'est pas modifiée au cours du traitement.
L'oméprazole est éliminé en totalité par biotransformation hépatique. Les métabolites identifiés dans le plasma sont le sulfone, le sulfure et l'hydroxy-oméprazole (métabolites inactifs). L'excrétion est principalement urinaire, 80 % des métabolites sont excrétés dans l'urine, le reste étant éliminé dans les selles. Les deux principaux métabolites retrouvés dans les urines sont l'hydroxy-oméprazole et l'acide carboxylique correspondant.
Losec est bien toléré et les effets indésirables sont généralement bénins et réversibles.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés au cours d'essais cliniques ou lors de l'utilisation en routine, cependant dans la plupart des cas, aucun lien de causalité avec le traitement par oméprazole n'a été établi.
Les fréquences des effets indésirables ont été classées de la façon suivante :
Fréquents (≥ 1/100,< 1/10),
Peu fréquents (≥ 1/1000, < 1/100)
Rares (≥ 1/10000,< 1/1000)
Effets gastro-intestinaux
Fréquents : diarrhée, constipation, douleurs abdominales, nausées/vomissements, flatulence
Rares : sécheresse buccale, stomatite et candidose gastro-intestinale
Système nerveux central et périphérique
Fréquents : céphalées
Peu fréquents : étourdissements, paresthésie, somnolence, insomnie, vertiges
Rares : confusion mentale réversible, agitation, agressivité, dépression et hallucinations, particulièrement chez des patients présentant des pathologies sévères.
Effets endocriniens
Rares : gynécomastie
Système hématopoïétique
Rares : leucopénie, thrombopénie, agranulocytose, pancytopénie et anémie hémolytique.
Effets hépatiques
Peu fréquents : augmentation des enzymes hépatiques
Rares : encéphalopathie chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère pré-existante, hépatite avec ou sans ictère, insuffisance hépatique.
Système musculo-squelettique
Rares : arthralgies, faiblesses musculaires et myalgies
Peau
Peu fréquents : Rash et/ou prurit, urticaire
Rares : Photosensibilisation, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, alopécie.
Autres
Peu fréquents : Malaise
Rares : Réactions d'hypersensibilité telles que angio-dème, fièvre, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique. Augmentation de la sudation, dème périphérique, vision trouble, perturbation du goût et hyponatrémie.
Mises en garde
Comme les autres anti-sécrétoires gastriques, l'oméprazole favorise le développement de bactéries intragastriques par diminution du volume et de l'acidité du suc gastrique.
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.
Précautions d'emploi
En cas d'ulcère gastrique, il est recommandé de vérifier la bénignité de la lésion avant traitement.
Sujet âgé : aucun ajustement des doses n'est nécessaire.
Insuffisance rénale : la biodisponibilité de l'oméprazole n'est pas significativement modifiée.
Insuffisance hépatique : la surface sous la courbe est augmentée et l'élimination est ralentie; une dose de 20 mg d'oméprazole est généralement suffisante chez ces patients.
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