Les données de pharmacocinétique avec le dimenhydrinate font défaut:
Pour l'ensemble des antihistaminiques, des éléments d'ordre général peuvent être apportés:
La biodisponibilité est généralement moyenne.
Le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.
La demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
La liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Variation physiopathologique: risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Absorption
La caféine est rapidement et complètement absorbée. La concentration plasmatique maximale est généralement atteinte entre quelques minutes et 1 heure après l'ingestion. Elle est métabolisée par le foie.
Élimination
L'élimination de la caféine est urinaire.
Les caractéristiques pharmacologiques du dimenhydrinate sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :
Effets neurovégétatifs:
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement;
effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée;
hypotension orthostatique;
troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, plus fréquents chez le sujet âgé;
incoordination motrice, tremblements;
confusion mentale, hallucinations;
plus rarement, des effets sont à type d'excitation: agitation, nervosité, insomnie.
Effets hématologiques:
leucopénie, neutropénie;
thrombocytopénie;
anémie hémolytiqe.
Réactions de sensibilisation :
érythèmes, eczéma, purpura, urticaire éventuellement géante;
dème, plus rarement dème de Quincke;
choc anaphylactique.
Effets indésirables liés à la présence de caféine:
Possibilité d'excitation, d'insomnies et de palpitations.
Des cas d'abus et de pharmacodépendance ont été rapportés chez des adolescents ou des jeunes adultes à des fins récréatives et/ou chez des patients souffrant de troubles psychotiques ou ayant des antécédents d'abus et/ou de dépendance.
Population pédiatrique
Très rares cas de symptômes extrapyramidaux chez l'enfant.
Grossesse/Allaitement
La conduite à tenir pendant la grossesse et l'allaitement est due à la présence de dimenhydrinate.
Grossesse
Aspect malformatif (1er trimestre):
Chez l'animal, les études expérimentales n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène du dimenhydrinate.
Dans l'espèce humaine, le risque malformatif des antihistaminiques H1 est inégalement évalué.
Aspect ftotoxique (2ème et 3ème trimestres):
Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un antihistaminique anticholinergique ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, iléus méconial, retard à l'émission du méconium, difficulté de mise en route de l'alimentation, tachycardies, troubles neurologiques...).
En conséquence, le risque tératogène, s'il existe, semble faible. Il est nécessaire de réévaluer soigneusement l'indication pendant la grossesse, et, si possible, d'essayer de limiter la durée de prescription.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Allaitement
L'utilisation de ce médicament est déconseillée pendant l'allaitement (le dimenhydrinate passe dans le lait maternel).
Fertilité
Non renseigné.
Interactions avec d'autres médicaments
Population pédiatrique
Non renseigné
Associations contre-indiquées
Non renseigné
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boisson alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Enoxacine
Augmentation importante des taux de caféine dans l'organisme pouvant entraîner excitation et hallucinations (diminution du catabolisme hépatique de la caféine).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Non renseigné
Associations à prendre en compte
Liées à la présence de dimenhydrinate.
+ Autres dépresseurs du système nerveux central: dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution); benzodiazépines; barbituriques; anxiolytiques autres que benzodiazépines; hypnotiques; neuroleptiques; antidépresseurs sédatifs; antihypertenseurs centraux; baclofène; thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicule et l'utilisation des machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
Liée à la présence de caféine.
+ Ciprofloxacine, norfloxacine
Augmentation importante des taux de caféine dans l'organisme (diminution du catabolisme hépatique de la caféine).
Population pédiatrique
MERCALM, comprimé pelliculé sécable ne doit pas être utilisé chez les enfants âgés de moins de 6 ans.
Mises en garde spéciales
Ce médicament contient de la caféine (10 mg par comprimé) pouvant entraîner une excitation, une insomnie et des palpitations, notamment chez l'enfant . Eviter l'association avec certains aliments qui contiennent également de la caféine (boisson à base de cola, café, thé, chocolat). |
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que la caféine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose.
Précautions d'emploi
Par prudence, ne pas utiliser ce médicament en cas d'asthme bronchique.
Le dimenhydrinate doit être utilisé avec prudence:
Chez le sujet âgé présentant:
une plus grande sensibilité à l'hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation;
une constipation chronique (risque d'iléus paralytique);
une éventuelle hypertrophie prostatique.
Dans les insuffisances hépatiques et/ou rénale sévères, en raison du risque d'accumulation.
La prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool pendant le traitement est fortement déconseillée.
En raison de la possibilité de survenue d'insomnie liée à la caféine, il est préférable d'éviter la prise de ce médicament après 16 heures.
Le risque d'abus et de pharmacodépendance est faible. Toutefois, des cas d'abus et de pharmacodépendance ont été rapportés principalement chez des adolescents ou des jeunes adultes à des fins récréatives et/ou chez des patients souffrant de troubles psychotiques ou ayant des antécédents d'abus et/ou de pharmacodépendance.
La survenue de signes ou symptômes évoquant un usage abusif du dimenhydrinate doit faire l'objet d'une surveillance attentive.
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