Pharmacocinétique - voie orale
L'absorption de la méthyldopa montre des variations inter-individuelles importantes et se situe en moyenne autour de 50%.
La baisse maximale de la pression artérielle a lieu entre 4 et 6 heures après l'administration orale.
L'excrétion de la méthyldopa est essentiellement rénale. Environ 70% de la quantité de produit absorbé sont excrétés dans les urines sous forme de méthyldopa et de son métabolite sulfoconjugué. La clairance rénale est de l'ordre de 130 ml/min chez le sujet normal; elle est diminuée chez l'insuffisant rénal. Après administration orale, l'excrétion est quasi complète au bout de 36 heures.
La méthyldopa traverse le placenta et passe dans le lait maternel.
Effets indésirables - voie orale
Une sédation habituellement transitoire peut se produire au cours de la période initiale de traitement ou lorsque la dose est augmentée. Céphalées, asthénie ou faiblesse peuvent être notés comme des symptômes précoces et transitoires.
Les effets indésirables ci-dessous ont été classés comme suit par la fréquence de leur occurrence :
Très fréquent (≥ 1/10)
Fréquent (≥ 1/100, < 1/10)
Peu fréquent (≥1/1 000, <1/100)
Rare (≥ 1/10 000, <1/1000)
Très rare (<1/10 000)
Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base de données disponibles)
Infections et infestations
Fréquence indéterminée : Inflammation des glandes salivaires.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée : Anémie hémolytique, aplasie médullaire, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, hyperéosinophilie.
Affections endocriniennes
Fréquence indéterminée : Hyperprolactinémie.
Affections psychiatriques
Fréquence indéterminée : Troubles psychiques avec cauchemars, états psychotiques ou dépressifs réversibles.
Affections du système nerveux
Fréquence indéterminée : Sédation, céphalées, étourdissements
Paresthésies, perturbation de l'acuité mentale.
Syndrome parkinsonien, paralysie faciale périphérique, mouvements choréoathétosiques, symptômes d'insuffisance vasculaire cérébrale (pouvant être en rapport avec la baisse de la pression artérielle).
Sensation de tête vide.
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée : Bradycardie, aggravation d'une angine de poitrine, myocardite, péricardite.
Bloc auriculo-ventriculaire.
Affections vasculaires
Fréquence indéterminée : Hypotension orthostatique, oedèmes (et prise de poids) régressant habituellement sous l'effet d'un diurétique (arrêter le traitement par la méthyldopa si les dèmes s'accentuent ou s'il apparaît des signes d'insuffisance cardiaque).
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée : Congestion nasale.
Affections gastro-intestinales
Fréquence indéterminée : Nausées, vomissements, diarrhée, sécheresse modérée de la bouche.
Ballonnement abdominal, constipation, flatulence, colite, langue saburrale ou «noire», pancréatite,
Affections hépatobiliaires
Fréquence indéterminée : Hépatites aiguës cytolytiques, hépatites chroniques actives, ictère, avec ou sans fièvre, au cours des 2 ou 3 premiers mois du traitement. Cet ictère est habituellement dû à une nécrose hépatocellulaire. On a rapporté quelques rares cas mortels. Les biopsies hépatiques effectuées chez plusieurs malades ayant des troubles fonctionnels hépatiques ont révélé une nécrose focale microscopique compatible avec une hypersensibilité médicamenteuse. Dans quelques cas, un ictère cholestatique a été observé. Anomalies des tests fonctionnels hépatiques avec ictère et lésions hépatocellulaires.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée : Syndrome lupique, signes cutanés de type eczémateux ou lichénoïde, nécrose épidermique toxique,
Angioedème, urticaire.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquence indéterminée : Asthénie.
Arthralgies discrètes avec ou sans tuméfaction de l'articulation, myalgies.
Affections des organes de reproduction et du sein
Fréquence indéterminée : Impuissance sexuelle, baisse de la libido.
Gonflement des seins, gynécomastie, galactorrhée, aménorrhée.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquence indéterminée : Fièvre médicamenteuse
Sensation de faiblesse.
Investigations
Fréquence indéterminée : Test de Coombs positif.
Présence d'anticorps antinucléaires, des cellules LE, et du facteur rhumatoïde, élévation de l'urée sanguine.
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