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Mexitil - Résumé des caractéristiques du médicament

Principe actif: MEXILÉTINE (CHLORHYDRATE DE)
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE (FRANCE) - Mexitil 25 mg/ml- solution injectable - 250 mg - - 1979-06-19

BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE (FRANCE) - Mexitil 360 mg- gélule à libération prolongée - 360 mg - - 1987-06-30


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • gélule à libération prolongée - 360 mg
  • solution injectable - 250 mg

Le médicament Mexitil enregistré en France

Mexitil 360 mg gélule à libération prolongée

BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE (FRANCE)
Dosage: 360 mg

Composition et Présentations

MEXILÉTINE (CHLORHYDRATE DE)360 mg

Posologie et mode d'emploi Mexitil 360 mg gélule à libération prolongée

Gélule
Il convient de débuter le traitement avec des posologies faibles et de pratiquer des contrôles ECG .
Traitement symptomatique des syndromes myotoniques
Le traitement doit être débuté à la dose de 200 mg par jour (1 gélule par jour). La posologie quotidienne pourra être augmentée, si les symptômes cliniques le nécessitent, jusqu'à 600 mg par jour. Le traitement d'entretien varie donc de 1 à 3 gélules par jour, en prises régulièrement espacées sur la journée, à adapter selon l'intensité des symptômes et la réponse clinique.
Ne pas dépasser la posologie de 3 gélules par jour sans une surveillance cardiaque renforcée .
Utilisation chez l'enfant :
Compte-tenu de l'insuffisance de données concernant la sécurité d'emploi et l'efficacité dans cette population de patients, il est recommandé de ne pas utiliser ce médicament chez l'enfant.

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Présentations et l’emballage extérieur

Mexitil 25 mg/ml solution injectable

BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE (FRANCE)
Dosage: 250 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Mexitil

Indications

Indications - usage systémique

Traitement symptomatique des syndromes myotoniques (dystrophies myotoniques et myotonies non dystrophiques ou canalopathies).

Pharmacodynamique

La mexilétine, en bloquant les canaux sodiques modifie la cinétique de dépolarisation membranaire.
La mexilétine exerce son activité inhibitrice de dépolarisation en se fixant sur les canaux sodiques ouverts; le blocage exercé augmente avec la fréquence de l'activité membranaire (inhibition fréquence dépendante).
Ainsi, la mexilétine est essentiellement active sur le blocage membranaire des fibres musculaires soumises à des décharges répétitives (notamment les muscles striés squelettiques). Elle améliore ainsi les symptômes myotoniques en diminuant la raideur musculaire par réduction du délai de décontraction musculaire. L'effet est observé à une dose quotidienne comprise entre 200 et 600 mg chez l'adulte
Au niveau cardiaque, la mexilétine possède des propriétés antiarythmiques de la classe I b de la classification de Vaughan Williams. Ses caractéristiques sont:
réduction de la vitesse maximale de dépolarisation de la cellule cardiaque par diminution de la conductance sodique dite rapide,
potentiel de repos inchangé et durée du potentiel d'action peu modifiée ou raccourcie,
absence d'effet sur le système sympathique,
aucune action sur la fréquence cardiaque,
léger effet inotrope négatif,
allongement du temps de conduction infranodal, surtout si celui-ci est déjà augmenté à l'état basal.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - voie orale

Absorption
Après administration par voie orale, la mexilétine est rapidement et presque complètement absorbée au niveau du tractus gastro-intestinal. Chez le sujet sain, sa biodisponibilité absolue est d'environ 80 %. Le taux plasmatique maximal est atteint environ 2 à 3 heures après administration d'une gélule.
Pour les doses variant de 100 à 600 mg, les concentrations plasmatiques de mexilétine augmentent proportionnellement à la dose. Il n'a pas été observé d'accumulation notable de mexilétine après administration réitérée.
Distribution
La mexilétine se distribue rapidement et largement dans l'organisme. Le volume de distribution varie de 5 à 9 l/kg.
La fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 55 %.
La mexilétine traverse la barrière placentaire et diffuse dans le lait maternel.
Biotransformation
L'élimination de la mexilétine se fait essentiellement par voie métabolique. Sa demi-vie d'élimination est en moyenne de 10 heures (5 à 12 heures). La mexilétine est fortement métabolisée (90 % de la dose) au niveau hépatique en métabolites inactifs. Les réactions métaboliques observées sont des hydroxylations, désalkylations, désaminations, N-oxydation et glucuro-conjugaison. Les principaux métabolites sont la p-hydroxymexilétine, l'hydroxyméthylmexilétine et la N-hydroxymexilétine. La carbamoyl-glucuronidation est une autre voie métabolique majeure de la mexilétine (environ 30 % de la dose).
L'administration prolongée de mexilétine n'a pas révélé de potentiel d'induction enzymatique.
Élimination
L'élimination se fait essentiellement par voie rénale (90 % de la dose dont 10 % sous forme inchangée).
Groupes à risque
Insuffisants rénaux :
Peu de données sont disponibles dans ce groupe.
Toutefois, l'exposition systémique à la mexilétine ne semble pas modifiée chez l'insuffisant rénal léger ou modéré. La demi-vie d'élimination semble être légèrement plus longue chez l'insuffisant rénal sévère ou en stade terminal (Cl cr <10 ml/min).
En l'absence de données, l'utilisation de la mexilétine chez les patients avec une insuffisance rénale sévère est déconseillée .
Insuffisants hépatiques :
Peu de données sont également disponibles dans ce groupe. Toutefois, des études conduites chez un petit effectif de patients cirrhotiques montrent une augmentation notable de l'exposition systémique à la mexilétine comparativement à celle observée chez le sujet sain (non cirrhotique). La clairance totale est diminuée d'un facteur 4 environ. La demi-vie et l'AUC sont augmentées d'un facteur 3 à 4 environ.
Chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère, l'utilisation de la mexilétine est déconseillée .

Effets indésirables

Effets indésirables - voie orale

Les effets indésirables suivants ont été observés pendant le traitement par la mexilétine et sont classés en fonction de leur fréquence.
Très fréquent (f ≥ 1/10) ; fréquent (1/100 ≤ f < 1/10) ; peu fréquent (1/1 000 ≤ f < 1/100) ; rare (1/10 000 ≤ f < 1/1 000) ; très rare (f < 1/10 000) ; fréquence indéterminée : qui ne peut être estimée sur la base des données disponibles.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée : leucopénie, thrombocytopénie
Affections du système immunitaire
Fréquence indéterminée :
Syndrome lupique, présence d'anticorps antinucléaires
Syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse potentiellement fatal, incluant le plus souvent une éruption cutanée habituellement sévère et une ou plusieurs des manifestations suivantes : fièvre, lymphadénopathie, hyperéosinophilie, hyperlymphocytose, atteintes viscérales notamment hépatique et rénale
Affections psychiatriques
Fréquent : somnolence
Fréquence indéterminée : hallucinations, états confusionnels transitoires
Affections du système nerveux
Très fréquent : sensations vertigineuses
Fréquent : tremblements, nystagmus, paresthésies, ataxie
Peu fréquent : convulsions, troubles d'élocution
Affections oculaires
Fréquent : vision floue
Fréquence indéterminée : diplopie
Affections cardiaques
Fréquent : palpitations
Peu fréquent : bradycardie
Fréquence indéterminée : blocs auriculo-ventriculaires de tous degrés, parfois syncopaux
Comme tous les médicaments ayant des effets antiarythmiques et pro-arythmiques, la mexilétine peut provoquer l'aggravation de troubles du rythme préexistants ou l'apparition de nouveaux troubles du rythme .
Affections vasculaires
Peu fréquent : hypotension
Fréquence indéterminée : collapsus
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée : fibrose pulmonaire
Affections gastro-intestinales
Très fréquent : dyspepsies
Fréquent : nausées, vomissements, gastralgies
Fréquence indéterminée : ulcérations œsophagiennes de contact, troubles du goût
Affections hépato-biliaires
Fréquence indéterminée : élévation asymptomatique des enzymes hépatiques, atteintes hépatiques
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent : éruptions cutanées
Fréquence indéterminée : érythrodermie, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse (voir « Affections du système immunitaire »)
Troubles généraux
Fréquence indéterminée : bouffées de chaleur

Contre-indications

La mexilétine ne doit jamais être utilisée dans les situations suivantes :
hypersensibilité connue à la mexilétine, à l'un des excipients ou aux anesthésiques locaux,
infarctus du myocarde (aigu ou ancien),
insuffisance cardiaque,
bloc de branche complet, bloc bifasciculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré, dysfonctionnement sinusal et maladie de l'oreillette, en l'absence d'appareillage,
en association avec des médicaments donnant des torsades de pointe ,
en en association avec des bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque .

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu.
En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
Il n'existe pas actuellement de données pertinentes sur un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique du chlorhydrate de mexilétine lorsqu'il est administré pendant la grossesse. En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser le chlorhydrate de mexilétine pendant la grossesse.
Allaitement
La mexilétine passant dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé.
Fertilité
Sans objet

Surdosage

Symptômes :
Neurologiques : paresthésies, confusion, hallucinations, convulsions;
Cardiaques : bradycardie sinusale, hypotension, collapsus, dans les cas extrêmes, arrêt cardiaque.
Traitement :
Le traitement est essentiellement symptomatique.
La gravité des symptômes peut imposer la surveillance dans un service hospitalier. En cas de bradycardie avec hypotension, on peut utiliser l'atropine intraveineuse. En cas de convulsions, on peut utiliser les benzodiazépines.

Interactions avec d'autres médicaments

De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques.
L'association d'antiarythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l'ECG.
L'association d'antiarythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol…) est contre-indiquée.
L'association d'antiarythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.
L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculo-ventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l'ECG.
Associations contre-indiquées
Médicaments antiarythmiques donnant des torsades de pointes : amiodarone, disopyramide, dronédarone, hydroquinidine, quinidine, sotalol
Risque majoré de torsades de pointes potentiellement létales.
Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque :
Effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.
Associations déconseillées
Antiarythmiques de la classe I (autres que ceux donnant des torsades de pointe) : cibenzoline, flécainide, lidocaïne, propafénone
La mexilétine ne doit pas être associée aux antiarythmiques de la classe I, sauf cas exceptionnels, en raison du risque accru d'effets cardiaques indésirables (automatisme, conduction, arythmogénicité, inotropisme).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Médicaments antiarythmiques d'autres classes
L'association avec des antiarythmiques d'autres classes s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique et ECG étroite.
Fluvoxamine
Risque de majoration des effets indésirables de la mexilétine par inhibition de son métabolisme par la fluvoxamine.
Surveillance clinique et ECG.
Adaptation de la posologie de la mexilétine pendant le traitement par la fluvoxamine et après son arrêt.
Phénytoïne (et, par extrapolation, fosphénytoïne), rifampicine
Diminution de l'activité, des concentrations plasmatiques et de la demi-vie de la mexilétine (augmentation de son métabolisme hépatique).
Surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de la mexilétine ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la mexilétine pendant le traitement par l'inducteur enzymatique et après son arrêt.
Théophylline (et, par extrapolation, aminophylline)
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage en théophylline (diminution du métabolisme hépatique de la théophylline).
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement par la mexilétine et après son arrêt.
Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol)
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
Association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculo ventriculaire (vérapamil et diltiazem, antidépresseurs tricycliques, anesthésiques locaux)
Nécessite une surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé et en début de traitement.
Associations à prendre en compte
Caféine
Augmentation des concentrations plasmatiques de caféine, par inhibition de son métabolisme hépatique par la mexilétine.

Mexitil solution,capsule.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net

Sommaire du Résumé des caractéristiques du médicament


CIM-10 codes des maladies, dont la thérapie comprend Mexitil:

Analogues du médicament "Mexitil" qui a la même composition

  • Analogues Mexitil en Russie


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    ASSISTANCE PUBLIQUE - HOPITAUX DE PARIS - AP-HP (FRANCE)

    gélule 200 mg;

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