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Mikelan - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Mikelan appartient au groupe appelés Bètabloquants.

Principe actif: CARTEOLOL BASE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

Merck Santé SAS (FRANCE) - Mikelan 20 mg- comprimé sécable - 20 mg - - 1986-06-17


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé sécable - 20 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Le médicament Mikelan enregistré en France

Mikelan 20 mg comprimé sécable

Merck Santé SAS (FRANCE)
Dosage: 20 mg

Composition et Présentations

CARTÉOLOL (CHLORHYDRATE DE)20 mg

Posologie et mode d'emploi Mikelan 20 mg comprimé sécable

La posologie usuelle est de 1 comprimé à 20 mg par jour. Cette posologie pourra être majorée chez certains malades. La dose maximale est de 40 mg par jour en une prise.
L'heure de repas n'affecte pas la biodisponibilité du cartéolol.
En cas d'insuffisance rénale, la posologie doit être adaptée au degré de cette insuffisance selon le schéma suivant:
Clairance de la créatinine en ml/mn Créatinine sérique en micromol/l Dose quotidienne
Supérieure à 80
Inférieure à 50
20 mg
30 - 80
130 - 530
10 mg
Inférieure à 30
Supérieure à 530
Contre -indication

Présentations et l’emballage extérieur


Comment utiliser, Mode d'emploi - Mikelan

Indications

Hypertension artérielle.

Pharmacodynamique

Le cartéolol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques:
l'absence d'activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective
un pouvoir agoniste partiel (ou activité sympathomimétique intrinsèque)

Pharmacocinétique

Absorption
Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale varie de 1 à 4 heure(s). La biodisponibilité est élevée (84%), avec un très faible effet de premier passage hépatique, et n'est pas modifiée par la prise alimentaire.
Métabolisme
Il est peu important, ne dépassant pas 16%, avec formation d'un métabolite 8-hydroxylé possédant une activité bêta-bloquante.
Distribution
Le volume de distribution est de 4 à 5 l/kg.
Le cartéolol est hydrosoluble et ne passe la barrière hémato-encéphalique, ce qui explique la rareté de ses effets centraux.
Liaison aux protéines plasmatiques:
La liaison aux protéines plasmatiques est faible (< 30%).
Demi-vie d'élimination:
La demi-vie d'élimination plasmatique du cartéolol est comprise entre 3 et 6 heures mais l'activité pharmacologique couvre le nycthémère.
Elimination
Le cartéolol est éliminé essentiellement par le rein, sous forme inchangée, ou hydroxylée, libre ou glucuroconjuguée.
Populations à risque
Insuffisance rénale:
Les paramètres pharmacocinétiques (aire sous la courbe, demi-vie) sont significativement augmentés lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 80 ml/min .
Sujet âgé
Il conviendra d'envisager une éventuelle atteinte physiologique de la fonction rénale nécessitant une adaptation posologique .

Effets indésirables

Au plan clinique:
Les plus fréquemment rapportés:
asthénie
refroidissement des extrémités
bradycardie, sévère le cas échéant
troubles digestifs (gastralgies, nausées, vomissements)
impuissance
Beaucoup plus rarement:
ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire existant
insuffisance cardiaque
chute tensionnelle
bronchospasme
hypoglycémie
syndrome de Raynaud
aggravation d'une claudication intermittente existante
diverses manifestations cutanées y compris éruptions psoriasiformes
Au plan biologique:
On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

Contre-indications

Asthme et broncho-pneumopathies chroniques obstructives,
Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement,
Choc cardiogénique,
Blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés,
Angor de Prinzmetal,
Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
Bradycardie (< 45-50 contractions par minute),
Phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques,
Phéochromocytome non traité,
Hypotension,
Hypersensibilité au cartéolol,
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min),
Antécédent de réaction anaphylactique,
Association à la floctafénine ,
Association avec le sultopride .
Contre-indication relative: association avec l'amiodarone .

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Aspect tératogène
Chez l'animal, aucune action tératogène n'a été mise en évidence. Dans l'espèce humaine, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Aspect néonatal
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance: si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs , en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C'est pourquoi une surveillance attentive du nouveau né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.
Allaitement
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait.
Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué: en conséquence et par précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

Surdosage

En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration:
d'atropine, 1 à 2 mg I.V.,
de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable,
suivie, si nécessaire d'isoprénaline 25 µg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 µg/Kg/min.
En cas de décompension cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants:
glucagon sur la base de 0,3 mg/kg
hospitalisation en soins intensifs,
isoprénaline et dobutamine: les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Floctafénine
En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
+ Sultopride
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
Associations déconseillées
+ Amiodarone
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anesthésiques volatils halogénés
Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
(L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-stimulants).
En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
+ Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil)
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction auriculoventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).
+ Antiarythmiques (propafénone et classe la: quinidine, hydroquinidine, disopyramide)
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Surveillance attentive clinique et électrocardiographique.
+ Baclofène
Majoration de l'effet antihypertenseur
Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
+ Clonidine
En cas d'arrêt brutal du traitement par la clonidine, augmentation importante de la pression artérielle avec risque d'hémorragie cérébrale par effet sympathomimétique.
Arrêter de façon progressive la clonidine.
+ Insuline, sulfamides hypoglycémiants
Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie: les palpitations et la tachycardie.
Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
+ Lidocaïne
Décrit pour le propanolol, le métoprolol, le nadolol.
Augmentation des taux plasmatiques de lidocaïne avec majoration possible des effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution du métabolisme hépatique de la lidocaïne).
Adapter la posologie de la lidocaïne. Surveillance clinique, électrocardiographique et, éventuellement, des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêta-bloquant et après son arrêt.
+ Produits de contrastes iodés
En cas de choc ou d'hypotension dus aux produits de contraste iodés, réduction par les bêta-bloquants des réactions cardiovasculaires de compensation.
Le traitement par le bêta-bloquant doit être arrêté chaque fois que cela est possible avant l'exploration radiologique. En cas de poursuite indispensable du traitement, le médecin doit disposer des moyens de réanimation adaptés.
Associations à prendre en compte
+ AINS
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
+ Antagonistes du calcium: dihydropyridines
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquants). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
+ Antidépresseurs imipraminiques (tricycliques), neuroleptiques
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
+ Corticoïdes, tétracosactide
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
+ Méfloquine
Risque de bradycardie (addition des effets bradycardisants)

Mises en garde et précautions

Mises en garde spéciales
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux: l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Précautions d'emploi
Arrêt du traitement
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
Insuffisance cardiaque
Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le cartéolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
Bradycardie
Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
Phéochromocytome
L'utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
Sujet âgé
Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible, a fortiori s'il existe une baisse physiologique de la fonction rénale, et à assurer une surveillance étroite.
Insuffisance rénale
Elle nécessite une adaptation posologique .
Sujet diabétique
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique.
Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
Psoriasis
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l'indication mérite d'être pesée.
Réactions allergiques
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
Anesthésie générale
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
Dans certains cas, le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu:
Chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêta-bloquants.
En cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
Thyrotoxicose
Les bêta-bloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires.
Sportifs
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

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