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Mikicort - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Mikicort appartient au groupe appelés Glucocorticoïdes locaux. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - A07EA06.

Principe actif: BUDÉSONIDE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

LABORATOIRES MAYOLY SPINDLER (FRANCE) - Mikicort 3 mg- gélule gastro-résistant(e) - 3 mg - - 2001-05-31

LABORATOIRES MAYOLY SPINDLER (FRANCE) - Mikicort 9 mg- granulés gastro-résistant(e) - 9 mg - - 2016-10-07


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • granulés gastro-résistante - 9 mg
  • gélule gastro-résistante - 3 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Mikicort enregistré en France

Mikicort 3 mg gélule gastro-résistant(e)

LABORATOIRES MAYOLY SPINDLER (FRANCE)
Dosage: 3 mg

Composition et Présentations

BUDÉSONIDE3 mg

Posologie et mode d'emploi Mikicort 3 mg gélule gastro-résistant(e)

Posologie
Maladie de Crohn
Adulte de plus de 18 ans
La dose journalière recommandée est de 3 gélules une fois par jour le matin ou d'une gélule (contenant 3 mg de budésonide) trois fois par jour (matin, midi et soir correspondant à une dose journalière totale de 9 mg de budésonide) si cela est plus simple pour le patient.
Colite collagène
Adulte de plus de 18 ans
La dose journalière recommandée est de 3 gélules une fois par jour le matin (correspondant à une dose journalière totale de 9 mg de budésonide)

Comment utiliser Mikicort Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Mikicort 9 mg granulés gastro-résistant(e)

LABORATOIRES MAYOLY SPINDLER (FRANCE)
Dosage: 9 mg

Composition et Présentations

BUDÉSONIDE9 mg

Posologie et mode d'emploi Mikicort 9 mg granulés gastro-résistant(e)

Posologie
Maladie de Crohn et colite collagène
Adultes âgés de > 18 ans :
La dose journalière recommandée est d'un sachet (contenant des granulés gastro-résistants avec 9 mg de budésonide) administré une fois par jour le matin, environ une demi-heure avant le petit-déjeuner.
Population pédiatrique
MIKICORT 9 mg, granulés gastro-résistants, n'est pas recommandé pour une utilisation chez l'enfant ou l'adolescent en raison d'un manque d'expérience dans cette tranche d'âge.
Patients présentant une insuffisance rénale

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Présentations et l’emballage extérieur


Comment utiliser, Mode d'emploi - Mikicort

Indications

Maladie de Crohn
Induction d'une rémission chez des patients atteints d'une maladie de Crohn active d'intensité légère à modérée, affectant l'iléon et/ou le côlon ascendant.
Colite collagène
Induction d'une rémission chez des patients atteints d'une colite collagène active
Hépatite auto-immune

Pharmacodynamique

Le mécanisme d'action exact du budésonide dans le traitement de la maladie de Crohn n'est pas entièrement élucidé. Les données des études pharmacologiques et des essais cliniques contrôlés suggèrent fortement que le mode d'action des gélules de Mikicort repose principalement sur un effet local au niveau de l'intestin.
Le budésonide est un glucocorticoïde doté d'un effet anti-inflammatoire local puissant. A des doses cliniquement équivalentes de glucocorticoïdes systémiques, le budésonide entraîne significativement une inhibition moindre de l'axe hypothalamo-hypophysaire et a moins d'influence sur les marqueurs inflammatoires.
Mikicort, exerce sur les taux plasmatiques de cortisol une influence dose-dépendante qui, à la dose recommandée de 9 mg de budésonide par jour, est significativement inférieure à celle des doses efficaces cliniquement équivalentes des glucocorticoïdes systémiques.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action exact du budésonide dans le traitement des maladies inflammatoires de l'intestin n'est pas entièrement élucidé. Les données des études pharmacologiques et des essais cliniques contrôlés suggèrent fortement que le mode d'action de MIKICORT granulés gastro-résistants repose principalement sur un effet local au niveau de l'intestin.
Le budésonide est un glucocorticoïde doté d'un effet anti-inflammatoire local puissant. A des doses cliniquement équivalentes de glucocorticoïdes systémiques, le budésonide entraîne significativement une inhibition moindre de l'axe hypothalamo-hypophysaire et a moins d'influence sur les marqueurs inflammatoires.
MIKICORT granulés gastro-résistants montrent un effet dose-dépendant sur les taux plasmatiques de cortisol ; à la dose recommandée de 9 mg de budésonide/jour, cet effet est significativement moindre que celui lié à l'administration de glucocorticoïdes systémiques à des doses présentant une efficacité clinique équivalente
Essai clinique chez des patients atteints de maladie de Crohn

Pharmacocinétique

Absorption
MIKICORT 3 mg, gélules, contenant des microgranules résistants aux sucs gastriques, présente un temps de latence de 2-3 heures en vertu de l'enrobage spécifique des microgranules. Chez les volontaires sains, de même que chez les patients atteints de la maladie de Crohn, les concentrations plasmatiques maximales moyennes de budésonide de 1-2 ng/ml sont observés environ 5 heures après l'administration orale de MIKICORT 3 mg, gélules, en dose unique de 3 mg, prise avant les repas. La libération maximale survient dans l'iléon terminal et le caecum, qui constituent le principal site inflammatoire de la maladie de Crohn.
Chez les patients porteurs d'une iléostomie, la libération du budénoside par MIKICORT 3 mg est comparable à celle des sujets sains ou des patients atteints de la maladie de Crohn. Il a été montré qu'environ 30-40% du budésonide libéré est encore retrouvé dans la poche d'iléostomie, indiquant qu'une quantité substantielle de budésonide provenant de MIKICORT 3 mg est normalement transférée dans le côlon.
L'ingestion concomitante d'aliments peut retarder la libération des microgranules par l'estomac de 2-3 heures, allongeant la phase de latence à environ 4-6 heures sans modification des taux d'absorption.
Distribution
Le budésonide a un volume de distribution élevé (environ 3 l/kg). La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 85-90%.
Biotransformation
Le budésonide est fortement métabolisé dans le foie (environ 90%) sous forme de métabolites dont l'activité glucocorticostéroïdienne est faible. L'activité glucocorticostéroïde des principaux métabolites, 6 β-hydroxybudésonide et 16 α-hydroxyprednisolone, représente moins de 1% de celle du budésonide.
Élimination
La demi-vie d'élimination moyenne est de 3 à 4 heures. La biodisponibilité systémique chez les volontaires sains ainsi que chez les patients à jeun souffrant de la maladie de Crohn est d'environ 9-13%. La clairance est d'environ 10-15 l/min pour le budésonide (déterminée par chromatographie liquide à haute performance).
Populations spécifiques de patients
Affections hépatiques :
Une proportion notable du budésonide est métabolisée dans le foie. L'exposition systémique au budésonide peut augmenter chez les patients atteints d'insuffisance hépatique en raison de la diminution du métabolisme du budésonide par le CYP3A4. Cela dépend du type et de la sévérité de l'affection hépatique.
Patient pédiatrique :
La pharmacocinétique du budésonide a été évaluée chez 12 patients pédiatriques atteints de la maladie de Crohn (âge de 5 à 15 ans). Suite à l'administration répétée de budésonide (3 x 3 mg de budésonide pendant une semaine), l'ASC moyenne du budésonide pendant l'intervalle posologique était d'environ 7 ngh/ml, la Cmax d'environ 2 ng/ml. La répartition du budésonide oral (3 mg, dose unique) chez les patients pédiatriques était similaire à celle chez l'adulte.

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Mikicort en fonction de la voie d'administration

Absorption
En raison de l'enrobage spécifique de MIKICORT 9 mg, granulés gastro-résistants, on observe un temps de latence de 2 à 3 heures. Chez des volontaires sains à jeun, les concentrations plasmatiques maximales moyennes de budésonide étaient de 2,2 ng/ml, 6 heures environ après une dose orale unique de 9 mg de granulés gastro-résistants de budésonide.
Dans une étude portant sur l'administration d'une dose unique de 3 mg de granulés gastro-résistants de budésonide, il a été démontré que la prise concomitante d'aliments peut retarder d'environ 2 à 3 heures la libération des granulés de l'estomac, ce qui prolonge le temps de latence d'environ 4 à 6 heures, sans modification des taux d'absorption.
Distribution
Le budésonide a un volume de distribution élevé (environ 3 l/kg). La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 85-90%.
Biotransformation
Le budésonide est fortement métabolisé dans le foie (environ 90%) sous forme de métabolites dont l'activité glucocorticostéroïdienne est faible. L'activité glucocorticoïde des principaux métabolites, 6 β-hydroxybudésonide et 16 α-hydroxyprednisolone, représente moins de 1% de celle du budésonide.
Élimination
La demi-vie d'élimination moyenne est de 3 à 4 heures. La biodisponibilité systémique chez les volontaires sains ainsi que chez les patients à jeun souffrant de maladies inflammatoires de l'intestin est d'environ 9-13%. La clairance du budésonide est d'environ 10-15 l/min
Le budésonide n'est pas éliminé par voie rénale, ou uniquement en quantités insignifiantes.
Populations spécifiques de patients (affections hépatiques)
Une proportion notable du budésonide est métabolisée dans le foie. L'exposition systémique au budésonide peut augmenter chez les patients atteints d'insuffisance hépatique en raison de la diminution du métabolisme du budésonide par le CYP3A4. Cela dépend du type et de la sévérité de l'affection hépatique.

Effets indésirables

Les conventions de fréquence suivantes sont utilisées dans l'évaluation des effets indésirables:
très fréquent : (≥ 1/10)
fréquent : (≥ 1/100 à < 1/10)
peu fréquent : (≥ 1/1,000 à < 1/100)
rare : (≥ 1/10,000 à < 1/1,000)
très rare : (< 1/10,000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Classe de systèmes d'organes
Fréquence selon la convention MedDRA
Effet indésirable
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent
Syndrome de Cushing : p. ex. visage arrondi, obésité du tronc, diminution de la tolérance au glucose, diabète sucré, hypertension, rétention sodique avec formation d'œdème, augmentation de l'excrétion du potassium, inactivité ou atrophie du cortex surrénal, stries rouges, acné stéroïdienne, perturbation de la sécrétion des hormones sexuelles (p. ex. aménorrhée, hyperpilosité, impuissance)
Très rare
Retard de croissance chez l'enfant
Affections oculaires
Rare
Glaucome, cataracte, vision floue
Affections gastro-intestinales
Fréquent
Dyspepsie
Peu fréquent
Ulcère duodénal ou gastrique
Rare
Pancréatite
Très rare
Constipation
Affections du système immunitaire
Fréquent
Augmentation du risque d'infection
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquent
Douleurs musculaires et articulaires, faiblesse et contractions musculaires, ostéoporose
Rare
Ostéonécrose
Affections du système nerveux
Fréquent
Céphalées
Très rare
Hypertension intracrânienne idiopathique y compris œdème papillaire chez l'adolescent
Affections psychiatriques
Fréquent
Dépression, irritabilité, euphorie
Peu fréquent
Hyperactivité psychomotrice, anxiété
Rare
Agressivité
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent
Exanthème allergique, pétéchies, retard de cicatrisation, dermatite de contact
Rare
Ecchymoses
Affections vasculaires
Très rare
Augmentation du risque de thrombose, vascularite (syndrome de sevrage après un traitement prolongé)
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très rare
Fatigue, malaise
La plupart des effets indésirables mentionnés dans ce RCP peuvent aussi être attendus avec les traitements par d'autres glucocorticoïdes.
Occasionnellement, des événements indésirables typiquement associés aux glucocorticoïdes systémiques peuvent se manifester. Ces événements dépendent de la posologie, de la durée du traitement, de l'existence ou non d'un traitement antérieur ou concomitant par d'autres glucocorticoïdes et de la sensibilité individuelle.
Des études cliniques ont démontré que la fréquence des événements indésirables liés aux glucocorticoïdes est plus faible avec MIKICORT 3 mg oral qu'avec un traitement oral par des doses équivalentes de prednisolone.
Une exacerbation ou une réapparition des manifestations extra-intestinales (notamment au niveau de la peau et des articulations) peut survenir lorsque le patient passe d'un glucocorticoïde à action systémique au budésonide à action locale.
Effets indésirables observés au cours des essais cliniques dans la population pédiatrique
Maladie de Crohn
Au cours d'essais cliniques réalisés avec MIKICORT 3mg chez 82 patients pédiatriques atteints de la maladie de Crohn, les effets indésirables les plus fréquents ont été l'insuffisance surrénale et les céphalées.
Hépatite auto-immune

Contre-indications

MIKICORT 9 mg, granulés gastro-résistants, ne doit pas être utilisé chez des patients souffrant d'une des pathologies suivantes :
cirrhose hépatique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'administration de ce médicament pendant la grossesse est à éviter, sauf s'il existe des raisons contraignantes d'administrer un traitement par MIKICORT 9 mg granulés gastro-résistants. Peu de données sont disponibles en ce qui concerne l'issue des grossesses après une administration orale de budésonide chez l'être humain. Même si les données concernant l'utilisation du budésonide inhalé dans un grand nombre de grossesses exposées n'ont pas mis en évidence d'effets indésirables, la concentration plasmatique maximale de budésonide pourra cependant être plus élevée lors du traitement par MIKICORT 9 mg granulés gastro-résistants par rapport au budésonide inhalé. Chez l'animal gravide, le budésonide, comme d'autres glucocorticoïdes, s'est avéré être à l'origine d'anomalies du développement fœtal . Toutefois, la pertinence de ces résultats n'a pas été confirmée chez l'être humain.
Allaitement
Le budésonide est excrété dans le lait maternel (les données relatives à l'excrétion après une administration par inhalation sont disponibles).
Cependant, on prévoit uniquement des effets mineurs sur l'enfant allaité après la prise de MIKICORT 9 mg granulés gastro-résistants aux doses thérapeutiques indiquées. Une décision doit être prise soit d'interrompre l'allaitement, soit d'interrompre/de ne pas prendre le traitement par budésonide en prenant en compte le bénéfice de l'allaitement pour l'enfant au regard du bénéfice du traitement pour la femme.
Fertilité
Il n'existe pas de données sur l'effet du budésonide sur la fertilité humaine. Dans les études animales, la fertilité n'était pas affectée après le traitement par budésonide

Surdosage

À ce jour, aucun cas de surdosage n'a été rapporté avec le budésonide.

Interactions avec d'autres médicaments

Interactions pharmacodynamiques
Glycosides cardiaques
L'action du glycoside peut être renforcée par une carence en potassium.
Salidiurétiques
L'excrétion du potassium peut être augmentée.
Interactions pharmacocinétiques
Cytochrome P450
Inhibiteurs du CYP3A4
Il est attendu que l'administration concomitante d'inhibiteurs du CYP3A, y compris de produits contenant du cobicistat, augmente le risque d'effets secondaires systémiques. L'association doit être évitée, sauf si les bénéfices sont supérieurs au risque accru d'effets secondaires systémiques des corticostéroïdes; dans ce cas, les patients doivent être surveillés en vue de détecter les éventuels effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.
En cas d'administration concomitante, le kétoconazole à 200 mg une fois par jour per os augmente d'environ six fois les concentrations plasmatiques de budésonide (3 mg en dose unique). Lorsque le kétoconazole était administré 12 heures après le budésonide, les concentrations augmentaient d'environ 3 fois. Comme les données permettant des recommandations posologiques entre ces 2 médicaments sont limitées, l'association est à éviter.
D'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que le ritonavir, l'itraconazole, la clarithromycine et le jus de pamplemousse risquent également d'augmenter de manière significative les concentrations plasmatiques de budésonide. La prise concomitante de budésonide doit par conséquent être évitée.
Inducteurs du CYP3A4
Les molécules ou médicaments comme la carbamazépine et rifampicine, qui induisent le CYP3A4, peuvent diminuer l'exposition systémique, mais aussi locale du budésonide dans la muqueuse intestinale. Il peut être nécessaire d'ajuster la dose de budésonide.
Substrats du CYP3A4
Les molécules ou médicaments qui sont métabolisés par le CYP3A4 peuvent concurrencer le budésonide. Ceci peut entraîner une augmentation du taux plasmatique de budésonide si la substance concurrente présente une plus forte affinité à l'égard du CYP3A4, ou - si le budésonide se lie plus fortement au CYP3A4 - la substance concurrente peut également augmenter dans le plasma et un ajustement ou une réduction de la dose de ce médicament peut être requis.
Des concentrations plasmatiques élevées et des effets plus marqués des glucocorticoïdes ont été observés chez les femmes recevant également des œstrogènes ou des contraceptifs oraux, mais cet effet n'a pas été observé avec les associations de contraceptifs oraux à faible dose.
Aux doses recommandées, la cimétidine, en association avec le budésonide, présente un effet léger, mais non significatif, sur la pharmacocinétique du budésonide. L'oméprazole est sans effet sur la pharmacocinétique du budésonide.
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Théoriquement, on ne saurait écarter le risque d'interactions possibles avec les résines synthétiques liant les stéroïdes comme la cholestyramine, et avec les antacides. En cas d'administration simultanée avec MIKICORT 3 mg, ces interactions pourraient entrainer une diminution de l'effet du budésonide. C'est pourquoi ces préparations ne doivent pas être prises simultanément, mais à au moins deux heures de distance.
La fonction surrénale pouvant être supprimée par le traitement au budésonide, un test de stimulation de l'ACTH pour le diagnostic d'une insuffisance surrénale peut présenter des résultats erronés (valeurs basses).

Mises en garde et précautions

Le traitement par MIKICORT 3mg entraîne des taux de corticoïdes systémiques inférieurs à ceux des traitements par glucocorticoïdes oraux conventionnels. Le changement de traitement glucocorticoïde peut entraîner l'apparition de symptômes liés à la modification des taux systémiques de stéroïdes.
La prudence est de rigueur chez les patients atteints de tuberculose, d'hypertension, de diabète sucré, d'ostéoporose, d'ulcère gastro-duodénal, de glaucome, de cataracte, qui présentent des antécédents familiaux de diabète et de glaucome, ou toute autre pathologie dans le cadre de laquelle les glucocorticoïdes pourront produire des effets indésirables.
Ce médicament n'est pas indiqué chez les patients souffrant d'une maladie de Crohn affectant la partie haute du tractus gastro-intestinal.
En raison du mode d'action local préférentiel du médicament, on ne peut attendre d'effets bénéfiques chez les patients présentant des symptômes extra-intestinaux (p. ex. touchant les yeux, la peau, les articulations).
Des effets systémiques des glucocorticoïdes peuvent apparaître, particulièrement quand la prescription est à forte dose et sur des durées prolongées. Ces effets peuvent être un syndrome de Cushing, une insuffisance surrénalienne, un retard de croissance, une diminution de la densité minérale osseuse, une cataracte, un glaucome et divers troubles psychiatriques et comportementaux .
Infection
La suppression de la réponse inflammatoire et de la fonction immune augmente la sensibilité aux infections et leur sévérité. Le risque d'aggravation des infections bactériennes, fongiques, amibiennes et virales pouvant survenir au cours d'un traitement par les glucocorticoïdes doit être étroitement surveillé. La présentation clinique peut être souvent atypique, et des infections graves comme la septicémie et la tuberculose peuvent être masquées et atteindre un stade avancé avant d'être reconnues.
Varicelle
La varicelle est particulièrement préoccupante car cette maladie normalement mineure peut être fatale chez les patients immunodéprimés. Il convient de conseiller aux patients sans antécédents nettement établis de varicelle d'éviter tout contact personnel étroit avec la varicelle ou le zona; en cas d'exposition, ils doivent consulter d'urgence un médecin. Si le patient est un enfant, les parents doivent recevoir les consignes ci-dessus.
L'immunisation passive avec des immunoglobulines zona-varicelle est nécessaire pour les patients exposés et non immunisés qui reçoivent des glucocorticoïdes systémiques ou qui les ont pris pendant les trois mois antérieurs; elle doit être administrée dans les 10 jours suivant l'exposition à la varicelle. Si le diagnostic de varicelle est confirmé, cette affection nécessite une prise en charge par un spécialiste et un traitement urgent. Les glucocorticoïdes ne devront pas être interrompus, et la dose pourra nécessiter d'être augmentée.
Rougeole
Les patients dont l'immunité est compromise et qui ont été en contact avec la rougeole doivent dans la mesure du possible recevoir des immunoglobulines normales dès que possible après l'exposition.
Vaccins
Les vaccins vivants ne doivent pas être administrés aux personnes utilisant des glucocorticoïdes de manière chronique. La formation d'anticorps en réponse à d'autres vaccins peut être diminuée.
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
D'après l'expérience acquise auprès de patients à un stade avancé de cirrhose biliaire primitive (CBP) avec une cirrhose hépatique, il faut s'attendre à un accroissement de la biodisponibilité systémique du budésonide chez tous les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Toutefois, chez les patients atteints d'une affection hépatique sans cirrhose hépatique, le budésonide pris à des doses quotidiennes de 9 mg s'est avéré sans danger et bien toléré. Aucun élément n'indique qu'une recommandation posologique spécifique est nécessaire pour les patients atteints d'affections hépatiques non cirrhotiques ou atteints uniquement d'un léger trouble de la fonction hépatique.
Troubles visuels
Des troubles visuels peuvent apparaitre lors d'une corticothérapie par voie systémique ou locale. En cas de vision floue ou d'apparition de tout autre symptôme visuel apparaissant au cours d'une corticothérapie, un examen ophtalmologique est requis à la recherche notamment d'une cataracte, d'un glaucome, ou d'une lésion plus rare telle qu'une choriorétinopathie séreuse centrale, décrits avec l'administration de corticostéroïdes par voie systémique ou locale.
Autres
Les corticostéroïdes peuvent entraîner l'inhibition de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HHS) et réduire la réponse au stress. Lorsque des patients sont soumis à une intervention chirurgicale ou à d'autres formes de stress, il est recommandé d'administrer un traitement systémique supplémentaire par glucocorticoïdes.
Un traitement concomitant par kétoconazole ou d'autres inhibiteurs du CYP3A4 doit être évité .
MIKICORT 3 mg contient du lactose et du saccharose. Les patients présentant un des rares troubles héréditaires que sont l'intolérance au galactose ou au fructose, la malabsorption du glucose-galactose, le déficit en sucrase-isomaltase ou en Lapp lactase, ou encore le déficit congénital en lactase ne doivent pas prendre ce médicament.
Chez les patients atteints d'hépatite auto-immune, les taux sériques de transaminases (ALAT, ASAT) doivent être dosés à intervalles réguliers pour adapter la dose de budésonide en conséquence. Durant les premiers mois de traitement, les taux de transaminases sont à évaluer toutes les deux semaines, ensuite au moins tous les 3 mois.

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