Absorption :L'absorption de la brimonidine de Mirvaso a été évaluée lors d'une étude clinique menée chez 24 sujets adultes présentant un érythème facial associé à une rosacée. Un collyre à 0,2 % de brimonidine a été administré dans l'œil pendant un seul jour à tous les sujets recrutés, puis Mirvaso a été appliqué une fois par jour sur la peau pendant 29 jours (comparaison intra-individuelle de l'exposition systémique). Au jour 1 de l'étude, tous les sujets ont reçu une goutte du collyre à 0,2 % dans chaque œil, toutes les 8 heures sur une période de 24 heures (3 doses au total).Après des applications répétées de Mirvaso sur la peau du visage, aucune accumulation du médicament n'a été mise en évidence dans le plasma tout au long de la période de traitement : les moyennes (± écart type) les plus élevées de la concentration plasmatique maximale (Cmax) et de l'aire sous la courbe des concentrations entre 0 et 24 heures (ASC0-24 h) étaient de 46 pg/ml ± 62 et 417 pg.h.ml-1 ± 264, respectivement. Ces valeurs sont significativement plus basses (2 fois) que celles observées après un jour d'administration ophtalmique d'un collyre à 0,2 % de brimonidine.
Distribution : La liaison de la brimonidine aux protéines n'a pas été étudiée.
Biotransformation : La brimonidine est largement métabolisée par le foie.
Élimination : La brimonidine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines.
Effets indésirables - administration par voie oculaire
Les effets indésirables les plus communément rapportés sont une sécheresse buccale, une hyperhémie oculaire, des sensations de brûlures ou de picotements, survenant chez 22 à 25 % des patients. Ils sont généralement transitoires et rarement assez sévères pour nécessiter l'arrêt du traitement.
Dans les études cliniques, des symptômes de réactions allergiques oculaires ont été observés chez 12,7 % des patients (entraînant l'arrêt du traitement chez 11,5 % des patients), et sont survenus dans les 3 à 9 mois de traitement chez la majorité des patients.
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
Les terminologies suivantes ont été utilisées pour classifier la fréquence des effets indésirables :
Très fréquent (1/10) ; fréquent (1/100, <1/10) ; peu fréquent (1/1 000, <1/100) ; rare (1/10 000, <1/1 000) très rare (<1/10 000) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections cardiaques
Peu fréquent : palpitations/arythmie (comprenant bradycardie et tachycardie).
Affections du système nerveux
Très fréquent : maux de tête, somnolence.
Fréquent : vertiges, goût anormal.
Très rare : syncope.
Affections oculaires
Très fréquent : irritation oculaire incluant des réactions allergiques (hyperhémie, brûlures et picotements, prurit, sensation de corps étranger, et follicules conjonctivaux), vision trouble, blépharite allergique, blépharoconjonctivite allergique, conjonctivite allergique, réaction allergique oculaire, et conjonctivite folliculaire.
Fréquent : irritation locale (hyperhémie et dème de la paupière, blépharite, dème conjonctival et sécrétions, douleur oculaire et larmoiement), photophobie, érosion et coloration cornéennes, sécheresse oculaire, blanchiment conjonctival, vision anormale, conjonctivite.
Très rare : iritis (uvéite antérieure), myosis.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquent : symptômes des voies aériennes supérieures.
Peu fréquent : sécheresse nasale.
Rare : dyspnée.
Affections gastro-intestinales
Très fréquent : sécheresse buccale.
Fréquent : symptômes gastro-intestinaux.
Affections vasculaires
Très rare : hypertension, hypotension.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très fréquent : fatigue.
Fréquent : asthénie.
Affections du système immunitaire
Peu fréquent : réactions allergiques systémiques.
Affections psychiatriques
Peu fréquent : dépression.
Très rare : insomnie.
Les effets indésirables suivants ont été identifiés en usage post-commercialisation de BRIMONIDINE CHAUVIN 2 mg/ml, collyre en solution. Puisque ces effets ont été rapportés volontairement sur une population de taille inconnue, il n'est pas possible d'estimer la fréquence.
Affections oculaires
Fréquence indéterminée : iriducyclite (uvéite antérieure), prurit de la paupière.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée : réactions cutanées y compris érythème, dème du visage, prurit, rash et vasodilatation.
Des symptômes de surdosage en brimonidine (notamment perte de connaissance, léthargie, somnolence, hypotension, hypotonie, bradycardie, hypothermie, cyanose, pâleur, dépression respiratoire et apnée) ont été décrits chez des nouveau-nés et des nourrissons recevant ce produit dans le cadre du traitement d'un glaucome congénital .
Dans une étude de phase III d'une durée de 3 mois, chez les enfants de 2 à 7 ans, présentant un glaucome non contrôlé sous bêta-bloquants, une prévalence importante (55%) de somnolence a été rapportée avec la brimonidine utilisée en association. Chez 8% des enfants, celle-ci était sévère et a conduit à un arrêt du traitement dans 13% des cas. L'incidence de la somnolence a diminué avec l'augmentation de l'âge, en étant minimale dans le groupe de sujets âgés de 7 ans (25%) mais elle était plus liée au poids, apparaissant plus fréquemment chez les enfants d'un poids inférieur ou égal à 20 kg (63%) que chez ceux d'un poids supérieur à 20 kg (25%) .
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