Naloxone ADAPT PHARMA 1,8 mg solution pour pulvérisation
Adapt Pharma Operations Limited (IRLANDE)
Dosage: 1,8 mg
Composition et Présentations
NALOXONE
1,8 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE NALOXONE DIHYDRATÉ
Posologie et mode d'emploi Naloxone ADAPT PHARMA 1,8 mg solution pour pulvérisation
Posologie
NALOXONE ADAPT PHARMA ne peut être délivré qu'après que le prescripteur ait évalué l'aptitude et la compétence d'un individu à administrer de la naloxone dans des circonstances appropriées.
Il est possible que NALOXONE ADAPT PHARMA doive être utilisé dans un contexte non-médical. Par conséquent, le prescripteur, conformément aux directives cliniques locales, doit prendre les mesures appropriées pour s'assurer que le patient comprenne bien les indications et l'utilisation de NALOXONE ADAPT PHARMA.
Le choix entre une dose de 1,8 mg ou une dose 3,6 mg dépend des particularités de chaque cas et les facteurs suivants doivent être pris en compte : le type et la quantité d'opioïdes consommés, les co-morbidités du patient ainsi que l'utilisation concomitante de drogues d'alcool chez les patients dépendants aux opioïdes qui présentent un risque de sevrage grave des opioïdes, il convient d'administrer NALOXONE ADAPT PHARMA 1,8 mg. Les sujets chez qui l'on suspecte la prise d'opioïdes puissants, comme le fentanyl, une dose de 3,6 mg doit être administrée, puisqu'ils peuvent avoir besoin de doses de NALOXONE ADAPT PHARMA plus importantes pour répondre au produit. Si le patient n'a pas répondu (c'est-à-dire qu'il ne réagit pas à la voix ou au toucher ou qu'il ne respire pas normalement) après avoir reçu une mono-dose de 1,8 mg, il convient d'envisager de passer à une dose de 3,6 mg.
Adulte
Une pulvérisation dans une narine.
Si le patient ne réagit pas à la première dose du pulvérisateur nasal NALOXONE ADAPT PHARMA au bout de deux ou trois minutes, des doses supplémentaires peuvent être administrées. Changez de narine entre deux administrations du pulvérisateur nasal NALOXONE ADAPT PHARMA.
Si le patient réagit à la première dose mais rechute en détresse respiratoire, des doses supplémentaires peuvent être administrées.
Population pédiatrique
Le pulvérisateur nasal NALOXONE ADAPT PHARMA n'a pas été étudié pour cette population de patient.
Personnes âgées (plus de 65 ans)
Les patients gériatriques sont plus enclins à souffrir de déficiences des fonctions hépatiques, rénales ou cardiaques, ainsi que de pathologies concomitantes, ou à suivre d'autres traitements. Par conséquent, l'exposition systémique à la naloxone peut être plus élevée chez ces patients.
Mode d'administration
Le pulvérisateur nasal NALOXONE ADAPT PHARMA doit uniquement être administré par voie nasale.
Ne déclenchez pas le pulvérisateur avant utilisation.
Couchez le patient sur le dos pour lui administrer une dose du pulvérisateur nasal Naloxone Adapt Pharma. Soutenez l'arrière de son cou, pour que la tête puisse être inclinée. Vous devez tenir le pulvérisateur avec le pouce sous la détente et l'index et le majeur de chaque côté de l'embout. Le bout de l'embout doit être inséré dans l'une des narines du patient. La dose est administrée en appuyant fermement sur la détente.
Le pulvérisateur nasal NALOXONE ADAPT PHARMA ne doit pas être utilisé en prophylaxie.
Les pulvérisateurs NALOXONE ADAPT PHARMA sont à usage unique.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Naloxone solution pour pulvérisation est disponible dans les emballages suivants:
2 flacon(s) pulvérisateur(s) unidose(s) en verre de 0,1 ml avec embout(s) nasal(aux) polypropylène
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Naloxone AGUETTANT 0,04 mg/2 ml solution injectable
Laboratoir AGUETTANT (FRANCE)
Dosage: 0,04 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE NALOXONE ANHYDRE
0,04 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE NALOXONE DIHYDRATÉ
Posologie et mode d'emploi Naloxone AGUETTANT 0,04 mg/2 ml solution injectable
Chez le nouveau-né
Il faut assurer une perméabilité adéquate des voies aériennes avant d'administrer le chlorhydrate de naloxone chez le nouveau-né en état apnéique.
La dose habituelle en cas de dépression induite par les opiacés est de 10 μg/kg (soit 0,5 ml/kg), par voie I.V. de préférence, ou par voie S.C. ou I.M.
Si le degré désiré d'antagonisme ou d'amélioration des fonctions respiratoires n'est pas atteint, l'administration peut être réitérée à intervalles de 2 à 3 minutes, sans dépasser une dose totale cumulée de 60 μg/kg (soit 3 ml/kg).
En cas d'administration de chlorhydrate de naloxone dosé à 0,04 mg/2 ml dans du sérum physiologique chez le nouveau-né, la prudence est de rigueur pour éviter un apport sodique excessif.
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Naloxone solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
10 ampoule(s) en verre de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
50 ampoule(s) en verre de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
100 ampoule(s) en verre de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Naloxone AGUETTANT 0,4 mg/ml solution injectable
Laboratoir AGUETTANT (FRANCE)
Dosage: 0,4 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE NALOXONE ANHYDRE
0,4 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE NALOXONE DIHYDRATÉ
Posologie et mode d'emploi Naloxone AGUETTANT 0,4 mg/ml solution injectable
Adultes et enfants de plus de 3 ans.
En anesthésie:
Le chlorhydrate de naloxone dosé à 0,4 mg/1 ml sera administré en I.V. à raison de 1 à 2 μg/kg. En pratique, ces doses peuvent être obtenues grâce à la méthode de dilution: 1 ml de chlorhydrate de naloxone (1 ampoule) additionné de 9 ml de soluté physiologique donne une solution dosée à 0,04 mg/ml. Cette dose lève la dépression respiratoire tout en conservant un niveau d'analgésie correct; des réinjections de doses identiques sont faites si nécessaire à quelques minutes d'intervalle jusqu'à l'obtention de l'effet recherché. Des réinjections ultérieures et l'usage de la perfusion peuvent prolonger encore l'action et éviter notamment les risques de dépression respiratoire et de remorphinisations secondaires.
En réanimation
Dans le diagnostic différentiel des comas toxiques:
On injecte à trois reprises à cinq minutes d'intervalle, une ampoule de chlorhydrate de naloxone dosé à 0,4 mg/1 ml par voie I.V. Des réinjections plus importantes peuvent être faites jusqu'à une dose totale de 10 mg de chlorhydrate de naloxone. Dans ce cas, s'il n'y a pas de modification clinique, il ne s'agit pas d'une intoxication morphinique.
Dans le traitement des intoxications aux morphinomimétiques:
Les doses sont extrêmement variables d'une intoxication à l'autre. Le chlorhydrate de naloxone est injecté par voie I.V. et des réinjections sont pratiquées si nécessaire jusqu'à normalisation des paramètres.
Une dose initiale de 0,4 à 2 mg de chlorhydrate de naloxone peut être administrée par voie I.V. L'administration se fera par doses progressives de 0,1 mg jusqu'à l'obtention d'une ventilation respiratoire suffisante. Si l'amélioration clinique est jugée insuffisante, on renouvellera la dose initiale à des intervalles de 2 à 3 minutes. Le produit peut être utilisé en perfusion: 2 mg de chlorhydrate de naloxone (5 ampoules) seront dilués dans 500 ml de soluté injectable. Le chlorhydrate de naloxone est compatible avec les solutés massifs habituellement utilisés: solutés de chlorure de sodium à 0,9 %, dextrose à 5 %.
Le débit de perfusion sera adapté à la réponse clinique souhaitée.
Si la voie I.V. n'est pas possible, le chlorhydrate de naloxone sera utilisé par voie I.M. ou S.C.
Confirmation de la non-dépendance aux opiacés chez le toxicomane sevré .
Injection intraveineuse de 0,2 mg de chlorhydrate de naloxone.
En l'absence de réaction après 2 à 3 minutes, une nouvelle injection de 0,6 mg de chlorhydrate de naloxone peut être faite.
Une surveillance médicale du sujet pendant la demi-heure qui suit est nécessaire pour détecter l'apparition d'un syndrome de sevrage (larmoiement, rhinorrhée, bâillements, crampes abdominales, nausées ou vomissements, pilo-érection, mydriase ).
S'il persiste un doute quant à l'état d'intoxication, il est possible de faire une nouvelle injection de 1,6 mg de chlorhydrate de naloxone.
En l'absence de signe de sevrage on peut débuter l'administration du traitement par le chlorhydrate de naltrexone.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Naloxone solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
10 ampoule(s) en verre de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2006-01-04
50 ampoule(s) en verre de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
100 ampoule(s) en verre de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Naloxone FAULDING 0,4 mg/1 ml solution injectable
HOSPIRA FRANCE (FRANCE)
Dosage: 0,4 mg
Composition et Présentations
NALOXONE (CHLORHYDRATE DE) ANHYDRE
0,4 mg
Posologie et mode d'emploi Naloxone FAULDING 0,4 mg/1 ml solution injectable
Solution injectable ou pour perfusion
Le médicament peut être administré par voie intraveineuse (IV), intramusculaire (IM) ou en perfusion intraveineuse.
L'administration intramusculaire du chlorhydrate de naloxone doit être réservée aux cas où l'administration intraveineuse n'est pas possible.
Les effets sont obtenus plus rapidement après une administration intraveineuse. Ce mode d'administration est donc recommandé dans les cas aigus.
Après administration intramusculaire, l'effet du chlorhydrate de naloxone se manifeste plus lentement par rapport à l'administration intraveineuse ; par contre, la durée d'action après une administration intramusculaire est plus longue qu'après une administration intraveineuse. Par conséquent, la durée des effets dépend de la dose et de la voie d'administration ; elle varie entre 45 minutes et 4 heures.
Puis, il faut noter que les posologies nécessaires pour une administration intramusculaire sont plus élevées que pour une administration intraveineuse et que la posologie doit être adaptée à chaque patient.
Etant donné que la durée d'action de certains morphiniques peut être plus longue que celle du chlorhydrate de naloxone, le patient doit rester en permanence sous surveillance médicale et des doses supplémentaires doivent être administrées si besoin est.
Suppression complète ou partielle des effets dépresseurs du SNC, notamment de la dépression respiratoire provoquée par les morphiniques naturels ou de synthèse et par les agonistes / antagonistes morphiniques partiels.
Adultes
La posologie doit être adaptée à chaque patient pour restaurer une fonction respiratoire optimale tout en maintenant une analgésie suffisante. Habituellement, une injection intraveineuse de 0,1 à 0,2 mg de chlorhydrate de naloxone suffit. Si nécessaire, il est possible d'administrer des doses supplémentaires de 0,1 mg à intervalles de 2-3 minutes par voie intraveineuse jusqu'à obtention d'une fonction respiratoire et d'un niveau de conscience satisfaisants. Selon la nature de la substance à antagoniser (durée d'action courte ou longue), la quantité administrée ainsi que le moment et la voie d'administration, une injection supplémentaire peut être nécessaire une à deux heures suivant la première administration.
Il est également possible d'administrer Naloxone 0,4 mg/ml en perfusion intraveineuse lorsque la durée d'action de certains morphiniques dépasse celle du bolus intraveineux de chlorhydrate de naloxone injecté.
La vitesse de la perfusion est adaptée à chaque patient en fonction de sa réponse au bolus intraveineux ainsi qu'à la perfusion intraveineuse .
Enfants et adolescents
La posologie initiale est de 0,01 0,02 mg de chlorhydrate de naloxone par kg de poids corporel administrés toutes les 2-3 minutes jusqu'à l'obtention d'une fonction respiratoire et d'un niveau de conscience satisfaisants. Selon la réponse du patient ainsi que la dose et la durée d'action du morphinique administré, des administrations supplémentaires peuvent être nécessaires après1 à 2 heures.
La posologie chez les enfants et les adolescents peut varier en fonction des recommandations locales.
Personnes âgées
Chez les personnes âgées souffrant d'affections cardiovasculaires existantes ou chez les patients prenant des médicaments potentiellement cardiotoxiques, il est recommandé d'administrer le chlorhydrate de naloxone avec prudence car des effets indésirables graves de type cardiovasculaire, dont une tachycardie ventriculaire ou une fibrillation ventriculaire, sont survenus en postopératoire chez des patients ayant reçu du chlorhydrate de naloxone.
Diagnostic de surdosage ou d'intoxication aiguë par les opiacés
Adultes
La dose initiale habituelle est de 0,4 à 2 mg de chlorhydrate de naloxone par voie intraveineuse. En l'absence d'effet antagoniste désiré et d'amélioration de la fonction respiratoire après une injection intraveineuse, celle-ci peut être répétée à intervalles de 2-3 minutes. Si l'administration intraveineuse n'est pas possible, le chlorhydrate de naloxone peut être également administré par voie intramusculaire.
Si 10 mg de chlorhydrate de naloxone n'entraînent pas d'amélioration significative de l'état du patient, on peut présumer que la dépression est provoquée en totalité ou en partie par d'autres états pathologiques ou par des substances non morphiniques.
Enfants et adolescents
La dose initiale habituelle est de 0,01 mg de chlorhydrate de naloxone par kg de poids corporel par voie intraveineuse. Si l'effet désiré ne se produit pas, il est possible de renouveler l'administration de 0,1 mg/kg par voie intraveineuse. Chez certains patients, il peut être nécessaire de procéder à une perfusion intraveineuse. Si une administration intraveineuse n'est pas possible, l'administration d'Naloxone 0,4 mg/ml peut être répartie sur plusieurs injections intramusculaires (dose initiale 0,01 mg/kg).
La posologie chez les enfants et les adolescents peut varier en fonction des recommandations locales.
Nouveau-nés dont les mères ont reçu des morphiniques
La dose initiale habituelle est de 0,01 mg de chlorhydrate de naloxone par kg de poids corporel par voie intraveineuse. Si une fonction respiratoire suffisante n'est pas rétablie avec cette dose, l'injection peut être répétée toutes les 2 à 3 minutes. Si une administration intraveineuse n'est pas possible, Naloxone 0,4 mg/ml peut également être administré par voie intramusculaire (dose initiale 0,01 mg/kg).
La posologie chez les nouveau-nés peut varier en fonction des recommandations locales.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Naloxone solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
5 ampoule(s) en verre de 1 ml
Présentation active
Arrêt de commercialisation (le médicament n'a plus d'autorisation): 2009-04-06
Naloxone MYLAN 0,4 mg/1 ml solution injectable
MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 0,4 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE NALOXONE ANHYDRE
0,4 mg
Posologie et mode d'emploi Naloxone MYLAN 0,4 mg/1 ml solution injectable
Adultes et enfants de plus de 3 ans.
En anesthésie
NALOXONE MYLAN 0,4 mg/1 ml sera administrée en I.V. à raison de 1 à 2 µg/kg. En pratique, ces doses peuvent être obtenues grâce à la méthode de dilution : 1 ml de naloxone (1 ampoule) additionné de 9 ml de soluté physiologique donne une solution dosée à 0,04 mg/ml. Cette dose lève la dépression respiratoire tout en conservant un niveau d'analgésie correct ; des réinjections de doses identiques sont faites si nécessaire à quelques minutes d'intervalle jusqu'à l'obtention de l'effet recherché. Des réinjections ultérieures et l'usage de la perfusion peuvent prolonger encore l'action et éviter notamment les risques de dépression respiratoire et de remorphinisations secondaires.
En réanimation
Dans le diagnostic différentiel des comas toxiques :
On injecte à trois reprises à cinq minutes d'intervalle, une ampoule de NALOXONE MYLAN 0,4 mg/1 ml par voie I.V. Des réinjections plus importantes peuvent être faites jusqu'à une dose totale de 10 mg de naloxone. Dans ce cas, s'il n'y a pas de modification clinique, il ne s'agit pas d'une intoxication morphinique.
Dans le traitement des intoxications aux morphinomimétiques:
Les doses sont extrêmement variables d'une intoxication à l'autre. La naloxone est injectée par voie I.V. et des réinjections sont pratiquées si nécessaire jusqu'à normalisation des paramètres.
Une dose initiale de 0,4 à 2 mg de naloxone peut être administrée par voie I.V. L'administration se fera par doses progressives de 0,1 mg jusqu'à l'obtention d'une ventilation respiratoire suffisante. Si l'amélioration clinique est jugée insuffisante, on renouvellera la dose initiale à des intervalles de 2 à 3 minutes. Le produit peut être utilisé en perfusion : 2 mg de NALOXONE MYLAN 0,4 mg/1 ml (5 ampoules) seront dilués dans 500 ml de soluté injectable (la stabilité de cette dilution est de 24 heures). La naloxone est compatible avec les solutés massifs habituellement utilisés : solutés de chlorure de sodium à 0,9 %, dextrose à 5 %.
Le débit de perfusion sera adapté à la réponse clinique souhaitée.
Si la voie I.V. n'est pas possible, la naloxone sera utilisée par voie I.M. ou S.C.
Injection intraveineuse de 0,2 mg de naloxone,
En l'absence de réaction après 2 à 3 minutes, une nouvelle injection de 0,6 mg de naloxone peut être faite,
Une surveillance médicale du sujet pendant la demi-heure qui suit est nécessaire pour détecter l'apparition d'un syndrome de sevrage (larmoiement, rhinorrhée, bâillements, crampes abdominales, nausées ou vomissements pilo-érections, mydriase...)
S'il persiste un doute quant à l'état d'intoxication, il est possible de faire une nouvelle injection de 1,6 mg de naloxone.
En l'absence de signe de sevrage on peut débuter l'administration du traitement par le chlorhydrate de naltrexone (NALOREX).
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Naloxone solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
1 ampoule(s) en verre de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 ampoule(s) en verre de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 ampoule(s) en verre de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 1995-01-01
Naloxone ADAPT PHARMA 3,6 mg solution pour pulvérisation
Adapt Pharma Operations Limited (IRLANDE)
Dosage: 3,6 mg
Comment utiliser, Mode d'emploi - Naloxone
Indications
Traitement des dépressions respiratoires secondaires aux morphinomimétiques en fin d'intervention chirurgicale à but thérapeutique ou diagnostique.
Diagnostic différentiel des comas toxiques.
Traitement des intoxications secondaires à des morphinomimétiques.
Confirmation de la non-dépendance aux opiacés chez le toxicomane sevré depuis suffisamment longtemps comme préalable éventuel à la mise en route d'un traitement par un antagoniste morphinique de longue durée d'action (voir naltrexone).
Pharmacodynamique
La naloxone, un dérivé semi-synthétique de la morphine (N-allyl-noroxymorphone), est un antagoniste spécifique aux opioïdes, qui agit en concurrence sur les récepteurs d'opioïdes. Elle a une très forte affinité avec les sites des récepteurs des opioïdes et peut donc remplacer à la fois les agonistes opioïdes et les antagonistes partiels, comme la pentazocine, par exemple, mais aussi la nalorphine. La naloxone ne neutralise pas la dépression centrale provoquée par des hypnotiques ou d'autres produits non-opioïdes et ne possède pas de propriétés « agonistes » ou similaires à celles de la morphine, caractéristiques des autres antagonistes opioïdes. En l'absence d'opioïdes ou de l'effet agonistique d'autres antagonistes opioïdes, elle ne montre aucune activité pharmacologique.
En cas de dépendance aux opioïdes, l'administration de naloxone renforce les symptômes de la dépendance physique. Le besoin de renouvellement de la dose varie selon la quantité, le type et le mode d'administration de l'opioïde à antagoniser.
Mécanisme d'action
Antagoniste des morphiniques.
Antagoniste pur et spécifique des morphinomimétiques sans effet agoniste.
Lorsque la naloxone est injectée à des sujets ayant reçu des morphinomimétiques, la naloxone antagonise leurs effets (dépression respiratoire, myosis, analgésie). Son action dépend de la dose, de la puissance du morphinomimétique à antagoniser et de l'intervalle séparant les injections des deux produits. Par contre, lorsqu'elle est administrée seule, elle est dépourvue de propriétés pharmacologiques propres.
La naloxone est sans effet sur la dépression respiratoire d'origine non opiacée.
Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Naloxone
Antagoniste pur et spécifique des morphinomimetiques sans effet agoniste ; lorsqu'il est injecté à des sujets ayant reçu des morphinomimétiques, la naloxone antagonise leurs effets (dépression respiratoire, myosis, analgésie). Son action dépend de la dose, de la puissance du morphinomimétique à antagoniser et de l'intervalle séparant les injections des deux produits. Par contre, quand il est administré seul, il est dépourvu de propriétés pharmacologiques propres.
La naloxone est sans effet sur la dépression respiratoire d'origine non opiacée.
Pharmacocinétique
Absorption
Suite à l'administration intranasale de chlorhydrate de naloxone 4 mg, la concentration plasmatique maximale de 5,3 ng/mL a eu lieu environ 0,5 heure (plage 0,2, 1,00) après l'administration et avec un AUC0-∞ de 8,5 ng*hr/mL. L'administration intranasale de chlorhydrate de naloxone 2 mg a entraîné une concentration plasmatique maximale de 3,1 ng/mL à 0,3 heure (plage 0,3, 1,0) avec un AUC0-∞ de 4,7 ng*hr/mL. La biodisponibilité relative de la naloxone suite à l'administration intranasale comparée à la naloxone intramusculaire était d'environ 50 %.
Distribution
Suite à l'administration parentérale, la naloxone est rapidement distribuée dans les tissus cellulaires et les fluides corporels, notamment dans le cerveau, puisqu'il s'agit d'un produit hautement lipophile. Chez l'adulte, le volume de distribution à un rythme constant est signalé comme étant d'environ 2 L/kg. La liaison protéique est entre 32 et 45 %. La naloxone peut facilement traverser le placenta ; on ne sait cependant pas si la naloxone est distribuée au lait maternel.
Biotransformation
La naloxone se métabolise dans le foie, principalement par glycuroconjugaison, le métabolite principal étant la naloxone-3-glucoronide.
Élimination
Après une dose orale ou intraveineuse, entre 25 et 40 % de la naloxone sont évacués comme métabolites dans l'urine sous 6 heures, environ 50 % en 24 heures et 60 à 70 % sous 72 heures. Suite à l'administration de naloxone nasale, (respectivement dose unique de 4 mg et 2 mg de pulvérisateur nasal de chlorhydrate de naloxone), la demi-vie plasmique moyenne de la naloxone chez l'adulte sain est d'environ 2,2 et 1,9 heures, respectivement. Dans l'étude néonatale sur l'injection de chlorhydrate de naloxone, la demi-vie plasmique moyenne (± SD) observée était de 3,1 heures.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Naloxone en fonction de la voie d'administration
Après injection en I.V., la naloxone subit une dégradation rapide: on ne retrouve dans le plasma que de faibles quantités de naloxone non métabolisée.
La dégradation de la naloxone s'effectue selon un cycle entéro-hépatique: une désalkylation avec réduction du groupe 6 ceto et une glycuroconjugaison donnent naissance à différents métabolites dont, en particulier, le 2-naloxone-glycuronide.
L'élimination de la naloxone et de ses métabolites est urinaire (70% en 72 heures).
Le délai d'action varie de une demi à deux minutes après administration I.V., à trois minutes après administration I.M. ou S.C.
La demi-vie plasmatique est de 45 à 90 minutes mais peut atteindre 3 heures chez le nouveau-né.
La durée d'action par voie I.V. est de 20 à 30 minutes environ. Par voie I.M. ou S.C., elle est de 2 h 30 à 3 h.
La diffusion de la naloxone au niveau cérébral est bonne: aux concentrations sériques maximales (soit quinze minutes après injection), les concentrations cérébrales sont une fois et demie plus élevées que les concentrations plasmatiques.
La naloxone franchit la barrière placentaire.
Effets indésirables
La terminologie de fréquence suivante est utilisée :
Très communs : ≥ 1/10 ;
Communs : ≥ 1/100 à < 1/10 ;
Peu communs : ≥ 1/1 000 à < 1/100 ;
Rares : ≥ 1/10 000 à < 1/1000 ;
Très rares : < 1/10 000 ;
Inconnus (n'ont pas pu être établis à partir des données disponibles)
Effets secondaires associés à la naloxone nasale dans les essais clients et suite à la mise sur le marché
Lors d'une étude pharmacocinétique de 30 adultes volontaires sains, exposés à une pulvérisation de naloxone nasale dans une narine ou à deux pulvérisations de naloxone nasale, une dans chaque narine, les effets secondaires signalés ont été : l'érythème, et l'dème de la muqueuse nasale, des douleurs nasales et des maux de tête.
Voici les effets indésirables signalés en association avec l'utilisation de naloxone injectable.
Système organique
Effet secondaire
Fréquence
Troubles du système immunitaire
Réactions allergiques (urticaire, rhinite, dyspnée, dème de Quincke)
Très rares
Choc anaphylactique
Très rares
Troubles du système nerveux
Vertiges
Maux de tête
Tremblements
Sueurs
Crises d'épilepsie
Tensions
Les crises d'épilepsie ont été rares suite à l'administration de naloxone ; cependant, aucune relation de causalité avec le médicament n'a été établie. Un dosage plus important que celui conseillé en utilisation postopératoire peut provoquer de la tension.
Communs
Communs
Peu communs
Peu communs
Rares
Rares
Troubles cardiaques
Tachycardie
Arythmie
Bradycardie
Fibrillation
Arrêt cardiaque
Communs
Peu communs
Peu communs
Très rares
Très rares
Troubles vasculaires
Hypotension
Hypertension
L'hypotension, l'hypertension et l'arythmie cardiaque (y compris la tachycardie ventriculaire et la fibrilation) sont également survenues lors d'utilisation postopératoire de naloxone. Des effets secondaires cardiovasculaires ont eu lieu plus fréquemment chez les patients postopératoires avec une pathologie cardiovasculaire préexistante ou chez les personnes qui suivent un traitement qui peut provoquer les mêmes effets secondaires cardiovasculaires.
Communs
Communs
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
dème pulmonaire
L'dème pulmonaire a également été observé lors de l'utilisation postopératoire de naloxone.
Très rares
Écoulements nasaux, éternuements, bâillements
Inconnus
Troubles gastro-intestinaux
Nausées
Vomissements
Diarrhées
Bouche sèche
Les nausées et les vomissements ont été signalés chez des patients postopératoires ayant reçu des doses plus importantes que celles recommandées. Aucun lien de causalité n'a cependant été établi et les symptômes peuvent être le signe d'une antagonisation trop rapide de l'effet des opioïdes.
Très communs
Communs
Peu communs
Peu communs
Troubles des tissus cutanés et sous-cutanés
Érythème multiformes
Un cas d'érythème multiforme s'est résorbé rapidement après l'arrêt de la naloxone.
Très rares
Troubles généraux et réactions au point d'injection
Douleurs postopératoires
Hyperventilation
Irritation de la paroi vasculaire (après administration intraveineuse)
Irritation locale et inflammation (après administration intramusculaire)
Un dosage plus important que celui conseillé en utilisation postopératoire peut provoquer le retour de la douleur. Une inversion rapide des effets des opioïdes peut provoquer de l'hyperventilation.
Communs
Peu communs
Peu communs
Peu communs
Infections et infestations
Fièvre
Inconnus
Investigations
Augmentation de la pression artérielle en cas d'inversion abrupte de la détresse d'opioïdes
Inconnus
Blessures, empoisonnements et complications d'une intervention
Agitation lors de l'administration de doses excessives chez des patients en postopératoire
Inconnus
Procédures chirurgicales et médicales
Inversion de l'analgésie lors de l'administration de doses excessives chez des patients en postopératoire
Inconnus
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Faiblesse
Tremblements
Inconnus
Inconnus
Contre-indications
Hypersensibilité à la naloxone.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'existe aucune donnée pertinente sur l'utilisation de naloxone chez la femme enceinte. Les études sur les animaux ont prouvé la toxicité reproductive uniquement à des doses toxiques pour la mère . Le risque potentiel chez l'humain est inconnu.
NALOXONE ADAPT PHARMA ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si l'état clinique de la patiente requiert un traitement à la naloxone.
Chez les femmes enceintes traitées avec Naloxone Adapt Pharma, les signes d'éventuelle détresse doivent être surveillés chez le ftus.
Chez les femmes enceintes dépendantes aux opioïdes, l'administration de naloxone peut entraîner des symptômes de sevrage chez les nouveau-nés (voir section 4.4).
Allaitement
On ne dispose pas d'éléments indiquant si la naloxone passe dans le lait maternel humain et il n'a pas été établi que des nouveau-nés allaités étaient affectés par la naloxone. Cependant, la naloxone n'ayant pratiquement pas de biodisponibilité orale, son risque d'affecter un enfant allaité est négligeable. Une certaine vigilance doit être exercée lors de l'administration de naloxone à une femme allaitante, mais il n'y a pas de raison d'arrêter l'allaitement. Les bébés allaités de mères ayant été traitées avec NALOXONE ADAPT PHARMA doivent être surveillés, pour contrôler leur sédation ou leur irritabilité.
Fertilité
Il n'existe aucune donnée clinique sur les effets de la naloxone sur la fertilité ; cependant, les données acquises lors des études sur les rats n'indiquent aucun effet.
Surdosage
Compte tenu de l'indication et de la large marge thérapeutique, il n'y a pas de risque de surdosage. Les unidoses de naloxone intraveineuse 10 mg ont été tolérées sans effet secondaire ou changement dans les valeurs laboratoires. Un dosage plus important que celui conseillé en utilisation postopératoire peut provoquer le retour de la douleur ainsi que de la tension.
Interactions avec d'autres médicaments
Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Associations déconseillées
+ Consommation d'alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Barbituriques
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Benzodiazépines et apparentés
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
Mises en garde et précautions
Utilisation par des personnes de la communauté
NALOXONE ADAPT PHARMA est prévu comme traitement d'urgence et le patient doit chercher de l'aide médicale immédiatement et avant l'administration de NALOXONE ADAPT PHARMA. NALOXONE ADAPT PHARMA ne constitue pas un substitut aux services d'urgences médicales. Des mesures supplémentaires doivent être prises sans tarder et correctement pour assurer la perméabilité des voies respiratoires, l'assistance respiratoire et/ou la réanimation cardiaque et pulmonaire. Suite à l'administration, restez avec le patient et continuez de surveiller son état jusqu'à l'arrivée des services d'urgences.
Le patient, ou toute autre personne qui pourrait se trouver en position d'administrer NALOXONE ADAPT PHARMA, doivent recevoir une formation sur sa bonne utilisation, ainsi que sur l'importance d'appeler une aide médicale. NALOXONE ADAPT PHARMA est conçue pour être administré dans le cadre d'une intervention de réanimation en cas de suspicion de surdose, suite à la prise, suspectée ou non, d'opioïdes, le plus souvent dans un contexte non-médical. Par conséquent, le prescripteur doit prendre les mesures nécessaires pour s'assurer que le patient et/ou les personnes qui pourraient se trouver en position d'administrer NALOXONE ADAPT PHARMA comprennent bien les instructions et l'utilisation de NALOXONE ADAPT PHARMA.
Le prescripteur doit décrire les symptômes qui permettent de réaliser un diagnostic présumé d'une détresse du système nerveux central/respiratoire, les indications et utilisations d'utilisation au patient ou à la personne qui peut se trouver en position d'administrer ce produit à un patient en cas de surdose avérée ou suspectée d'opioïdes. Cela doit être réalisé conformément aux directives de formation de NALOXONE ADAPT PHARMA.
Durée d'action
La durée d'action de la plupart des opioïdes peut dépasser celle du pulvérisateur nasal NALOXONE ADAPT PHARMA, entraînant un retour de la détresse respiratoire et/ou du système nerveux central, après une première amélioration des symptômes. Par conséquent, il est nécessaire de garder le patient sous surveillance constante après l'administration du pulvérisateur nasal NALOXONE ADAPT PHARMA, jusqu'à l'arrive des services d'urgences. Si le patient ne répond pas de façon adéquate ou qu'il répond puis rechute en détresse respiratoire, des doses supplémentaires peuvent être administrées toutes les 2-3 minutes.
Efficacité limitée avec les agonistes partiels ou les agonistes/antagonistes mixtes
La détresse respiratoire provoquée par les agonistes-antagonistes mixtes, comme la buprénorphine et la pentazocine, peut nécessiter des doses plus importantes de naloxone, sans quoi l'inversion des symptômes ne serait pas complète. En cas de réponse incomplète, les respirations doivent être mécaniquement assistées, selon les indications cliniques.
Symptômes de sevrage des opioïdes
L'utilisation du pulvérisateur nasal NALOXONE ADAPT PHARMA chez les patients dépendants aux opioïdes peut précipiter un syndrome de sevrage aigu, caractérisé par les signes et symptômes suivants : douleurs musculaires, diarrhées, tachycardie, fièvre, écoulements nasaux, éternuements, piloérection, sueurs, bâillements, nausées ou vomissements, nervosité, agitation ou irritabilité, grelottements ou tremblements, des crampes abdominales, de la faiblesse générales et une augmentation de la tension artérielle.
L'inversion abrupte et postopératoire de la détresse opioïde après l'administration de naloxone peut entraîner des nausées, des vomissements, des sueurs, des frémissements, de la tachycardie, de l'hypotension, de l'hypertension, des crises d'épilepsie, de la tachycardie ventriculaire et des fibrillations, de l'dème pulmonaire et un arrêt cardiaque. Des cas de mort, de coma et d'encéphalopathie ont été signalés comme séquelles de ces évènements. Ils ont eu lieu chez des patients dont la plupart souffrait de troubles cardiovasculaires préexistants ou qui prenaient d'autres médicaments avec des effets secondaires cardiovasculaires similaires. Bien qu'aucun lien de cause à effet direct n'ait été établi, après l'utilisation de naloxone, les patients atteints de pathologies cardiaques préexistantes ou les patients qui ont reçu des médicaments avec de potentiels effets secondaires cardiovasculaires doivent être surveillés, en termes d'hypotension, de tachycardie ventriculaire ou de fibrillation et d'dème pulmonaire, dans un contexte médical adapté. Il a été évoqué que la pathogénèse de l'dème pulmonaire associée à l'utilisation de naloxone serait similaire à un dème pulmonaire neurogène, c'est-à-dire, une réponse massive des catécholamines médiée par le système nerveux central, qui entraîne un important afflux sanguin dans le lit vasculaire pulmonaire, générant une augmentation des pressions hydrostatiques.
Chez le nouveau-né, le sevrage d'opioïdes peut constituer un danger de mort, s'il n'est pas diagnostiqué et correctement traité ; il peut présenter les signes et symptômes suivants : convulsions, pleurs excessifs, hyperréactivité des réflexes. Surveillez l'apparition des signes et symptômes du sevrage d'opioïdes chez le patient.
Chez les patients âgés souffrants de pathologies cardiovasculaires préexistantes ou chez les patients ayant reçu des médicaments potentiellement cardiotoxiques, NALOXONE ADAPT PHARMA doit être utilisé avec prudence, car des effets secondaires cardiovasculaires graves, comme la tachycardie ventriculaire et la fibrillation ont eu lieu chez des patients postopératoires, suite à l'administration de naloxone.
Chlorure de benzalkonium
Ce médicament contient du chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer des irritations ou des gonflements à l'intérieur du nez, notamment en cas d'utilisation prolongée.
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Sommaire du Résumé des caractéristiques du médicament
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