Absorption
L'absorption digestive de l'acide nalidixique est rapide: après administration orale de 1 g, des concentrations plasmatiques maximales d'acide nalidixique de 20-30 µg/ml sont obtenues en 1 à 2 heures.
L'absorption digestive apparaît quasi-complète.
Distribution
L'acide nalidixique est fixé à 93 % aux protéines plasmatiques et l'acide hydroxynalidixique à 63 %.
L'acide nalidixique diffuse très faiblement dans le lait, le LCR et à travers le placenta.
Biotransformation
L'acide nalidixique est rapidement hydroxylé au niveau hépatique en acide 7 hydroxy nalidixique dont l'activité antibactérienne est comparable à celle du composé parent, et métabolisé en acide carboxynalidixique, dénué d'activité antibactérienne.
L'acide nalidixique et ses deux métabolites sont ultérieurement glucuroconjugués; les conjugués sont bactériologiquement inactifs.
Excrétion
L'acide nalidixique et ses dérivés sont principalement et rapidement éliminés par voie urinaire.
Après administration orale de 1 g d'acide nalidixique, 80 % de la dose éliminée dans les urines est sous forme de métabolites conjugués et inactifs et 20 % environ sous forme active (acide nalidixique et acide 7 hydroxy nalidixique). La concentration totale de ces formes actives peut varier entre 25 et 250 µg/ml dans les urines.
La demi-vie de l'acide nalidixique varie selon les auteurs entre 1 et 2 heures 30.
Effets sur le système nerveux central: Céphalées, somnolence, asthénie, lipothymie, vertiges.
Troubles visuels: Brouillard, halos colorés autour des objets, visions colorées. Ces troubles disparaissent rapidement à l'arrêt du traitement. Ils peuvent être diminués voire supprimés en réduisant la posologie et en fractionnant les prises.
Troubles neuro-psychiatriques: Des cas de psychoses ou de convulsions de courte durée ont été rapportées, le plus souvent secondaires à un surdosage. Les convulsions ont été observées généralement chez des patients présentant des facteurs prédisposants (notamment épilepsie ou artériosclérose). De rares cas d'hypertension intracrânienne ont été rapportés chez l'adulte. Ces troubles disparaissent rapidement à l'arrêt du traitement.
Troubles gastro-intestinaux: douleurs abdominales, diarrhée, vomissement, nausées.
Manifestations allergiques: rash, prurit, urticaire, éosinophilie, arthralgies avec raideur et gonflement des articulations, exceptionnellement réaction anaphylactoïde, dème de Quincke ou même choc anaphylactique.
Manifestations de photosensibilisation à type de réactions phototoxiques sous forme de bulles apparaissant sur les surfaces exposées et cessant à l'arrêt du traitement ou quelques temps après. Leur apparition semble favorisée par l'existence d'une fragilité cutanée. Des bulles peuvent toutefois réapparaître lors d'expositions ultérieures au soleil ou en cas de traumatismes cutanés mineurs jusqu'à plusieurs mois après l'arrêt du traitement.
Des cas d'ictère choléstatique, d'acidose métabolique, thrombopénie d'origine allergique, leucopénie, anémie hémolytique (en cas de déficit G6PD) ont été rapportés.
Mises en garde spéciales
Eviter l'exposition au soleil ou aux rayonnements ultra-violets pendant le traitement en raison du risque de photosensibilisation.
Cette spécialité est réservée à l'adulte.
Précautions d'emploi
Il conviendra d'être prudent et d'interrompre le traitement en cas de survenue de signes ou symptômes évoquant une élévation de la pression intra-crânienne, une psychose ou tout autre manifestation neurotoxique.
Si la réponse clinique est jugée inefficace ou si une récidive infectieuse est observée, l'antibiogramme doit être répété. Lorsqu'elle se développe, la résistance à l'acide nalidixique survient généralement dans les 48 heures. Une résistance croisée entre l'acide nalidixique et les autres quinolones telles que l'acide oxolinique ou la cinoxacine a été observée.
En cas d'insuffisance hépatique sévère (en raison du métabolisme hépatique), réduire la posologie.
Ce médicament contient 0,001 g de potassium par comprimé: en tenir compte dans la ration journalière.