Après administration orale d'une dose unique, l'absorption est rapide, la biodisponibilité est d'environ 10%, le pic sanguin maximum est atteint en 4 heures. Après une administration répétée, la concentration plasmatique d'équilibre est atteinte après 3 à 4 jours.
La demi-vie d'élimination est d'environ 24h. La fraction métabolisée, en partie par glucorono-et sulfoconjugaison, dépasse 95%. L'élimination se fait par moitié par voie rénale et par voie intestinale. Après une dose unique, 40% de la dose administrée est retrouvée dans les urines et 46% dans les fèces.
Effets sur les organes de la reproduction et effets endocriniens
Exceptionnels cas d'hyperprolactinémie, de galactorrhée et d'hypertrophie mammaire
Effets sur le système nerveux central
Ils surviennent surtout à doses élevées : somnolence surtout en début de traitement, manifestations extrapyramidales (hypertonie, dyskinésie, tremblements) de fréquence inconnue
Effets psychiatriques :
Fréquence inconnue : syndrome dépressif, syndrome de sevrage à l'arrêt du traitement
Effets digestifs
Exceptionnellement diarrhées profuses cédant à l'arrêt du traitement
Fréquence inconnue : colites microscopiques (colite lymphocytaire ou colite collagène)
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquence inconnue : appétit excessif
Interactions avec d'autres médicaments
Lié à la présence d'oxétorone
+ Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de l'oxétorone. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose (maladie héréditaire rare).
L'absorption d'alcool est fortement déconseillée pendant la durée du traitement du fait de la majoration par l'alcool des effets sédatifs de l'oxétorone .