Norprolac - Résumé des caractéristiques du médicament

Il n'a pas été possible de réaliser d'études par voie intraveineuse : les données sur la biodisponibilité absolue, la clairance et le volume de distribution ne sont pas disponibles.

Les concentrations maximum plasmatiques sont atteintes moins d'une heure après l'administration par voie orale.

L'influence de la prise concomitante d'aliment sur l'absorption n'a pas été étudiée.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 90 % et est non spécifique.

La demi-vie d'élimination est voisine de 11 heures après administration unique de produit. Une demi-vie de 17 heures est observée à l'état d'équilibre.

Le quinagolide et son analogue N-déséthylé sont en faible quantité dans le sang (environ 1/10ème de la radioactivité totale). Leurs dérivés sulfo- et glycuro-conjugués représentent les métabolites circulants majoritaires.

Dans l'urine, les principaux métabolites sont les dérivés sulfo- et glycuroconjugués du quinagolide et de ses analogues N-déséthylé et N,N- bidéséthylé.

Dans les fèces, les formes non conjuguées de ces trois composés ont été retrouvées.

La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez le patient âgé et chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale.

Estimation de la fréquence : très fréquent : ≥ 10 % ; fréquent : ≥ 1 % - < 10 % ; peu fréquent : ≥ 0,1 % - < 1 % ; rare : ≥ 0,01 % - < 0,1 % ; très rare : < 0,01 % (données calculées sur la base des effets rapportés durant les essais cliniques).

Ces effets sont communs à tous les agonistes dopaminergiques.

Le jeu pathologique, l'augmentation de la libido, l'hypersexualité, les dépenses ou achats compulsifs, la consommation excessive de nourriture (binge eating) et l'alimentation compulsive, sont des troubles qui peuvent survenir chez des patients traités avec des agonistes dopaminergiques, dont le quinagolide .

L'hypotension orthostatique rapportée suite à l'utilisation de NORPROLAC engendre rarement des syncopes.

Le risque de réactions d'hypersensibilité ne peut pas être exclu.

L'hyperprolactinémie peut être physiologique (grossesse, allaitement) et peut aussi être secondaire entre autres à une tumeur hypothalamique ou hypophysaire et à l'administration d'un certain nombre de médicaments. Il est donc important que la cause précise de l'hyperprolactinémie soit identifiée le plus tôt possible et que le traitement de la cause soit initié.

Comme l'hypotension orthostatique peut engendrer des syncopes dans de rares cas, il est recommandé de vérifier la tension artérielle (position allongée et debout) au cours des premiers jours de traitement et lors de toute augmentation de doses. De plus, des changements de tension artérielle orthostatique associés à des augmentations du rythme cardiaque peuvent être révélateurs chez les patients avec des maladies cardiaques sévères.

Chez les femmes souffrant de troubles de la fertilité liés à la prolactine, le traitement par NORPROLAC peut restaurer la fertilité. Une méthode adéquate de contraception doit être adoptée chez les femmes en âge de procréer ne souhaitant pas de grossesse.

Chez quelques patients traités par NORPROLAC, y compris chez des patients sans antécédents psychotiques, des cas de syndromes psychotiques aigus ont été signalés. Ils sont généralement réversibles à l'arrêt du traitement. Une attention particulière doit être portée aux patients avec antécédents psychotiques.

Aucune donnée n'est disponible concernant l'utilisation de NORPROLAC chez des patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique.

Une somnolence a été rapportée lors du traitement par NORPROLAC et des cas d'accès de sommeil d'apparition soudaine lors du traitement par agonistes dopaminergiques, particulièrement chez les patients atteints de maladie de Parkinson. Les patients doivent être informés de la possibilité de survenue de ces effets et ils doivent être avertis d'être prudents lors de la conduite automobile ou lors de l'utilisation de machines pendant le traitement par NORPROLAC.

Les patients ayant présenté une somnolence ne doivent pas conduire de véhicules ou utiliser des machines. Une réduction des doses ou un arrêt du traitement peuvent être envisagés.

L'utilisation de ce médicament est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

La prise de boissons alcoolisées peut réduire la tolérance au traitement par NORPROLAC.

Les patients doivent être surveillés de façon régulière à la recherche de l'apparition de troubles du contrôle des impulsions. Les patients et les soignants doivent être tenus informés que des troubles du contrôle des impulsions comportant le jeu pathologique, une augmentation de la libido, une hypersexualité, des dépenses ou des achats compulsifs, une consommation excessive de nourriture (binge eating) et une alimentation compulsive, peuvent survenir chez des patients traités avec des agonistes dopaminergiques, dont le quinagolide. Une diminution de la dose ou un arrêt progressif doivent être envisagés si ces symptômes apparaissent.

Un nombre limité de patients âgés a été traité par quinagolide pour des adénomes hypophysaires et de l'arthrite rhumatoïde à des doses entre 50 et 300 μg/jour. Le traitement a duré entre 6 et 93 mois et a été bien toléré.

Un nombre limité d'enfants âgés de 7 à 17 ans a été traité pour des prolactinomes par NORPROLAC à des doses entre 75 et 600 μg/jour. Le traitement a duré entre 1 et 5 ans et a été bien toléré.