Chez l'animal: L'Adrafinil est rapidement métabolisé au niveau hépatique sous forme acide inactive, et en dérivé glucuro-conjugué avec cycle entéro-hépatique. L'élimination est essentiellement urinaire sous forme acide glucuro-conjuguée. La demi-vie d'élimination est de 1,08 ± 0,13 h.
Chez l'homme:
Chez l'homme sain: Après prise orale à jeun, l'absorption est très rapide au niveau intestinal. La demi-vie d'absorption est de 12 mn ± 3 mn. La concentration plasmatique maximale est atteinte en 0,90 ± 0,2 h. La fixation de l'Adrafinil aux protéines plasmatiques humaines est élevée (80 %) mais non saturable. Elle se fait essentiellement sur l'albumine.
Chez l'insuffisant rénal: Il n'a pas été observé de modification des constantes d'élimination en fonction de la créatininémie.
Chez l'insuffisant hépatique grave (cirrhose histologiquement confirmée): Les perturbations métaboliques hépatiques imposent une diminution de posologie de moitié.
Episodes transitoires d'agitation, de confusion, d'agressivité ou d'excitation psychique: insomnie.
Ces manifestations ont régressé spontanément à l'arrêt du traitement et parfois, malgré la poursuite du traitement ou en diminuant la dose quotidienne.
Exceptionnellement, mouvements involontaires ou anormaux à type de dyskinésies bucco-faciales ou de tremblements des extrémités, régressifs à l'arrêt du traitement, inversions d'humeur chez des malades maniaco-dépressifs.
Des céphalées, des gastralgies, des éruptions cutanées, ont été rapportées au cours des essais cliniques.
Mises en garde spéciales
Dans l'état actuel du dossier, OLMIFON n'a pas fait la preuve de son efficacité en dehors du sujet âgé.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Précautions d'emploi:
Chez les épileptiques, s'assurer que le traitement anti-comitial est efficace et correctement suivi avant la prescription d'OLMIFON.
Chez les insuffisants hépatiques graves et les insuffisants rénaux, utiliser une posologie plus faible (300 à 600 mg, par jour).
En cas de traitement prolongé, il est conseillé de surveiller les phosphatases alcalines.
L'utilisation d'adrafinil est déconseillée pendant la grossesse quel qu'en soit le terme