Absorption et distribution
L'oméprazole étant détruit en milieu acide, il s'administre par voie orale sous forme de granules gastrorésistants.
L'absorption se situe au niveau de l'intestin grêle et est habituellement totale en 3 à 6 heures. La biodisponibilité absolue d'une dose orale d'oméprazole est d'environ 35 %. Après administration répétitive de doses quotidiennes uniques, la biodisponibilité s'élève jusqu'à environ 60 %. L'absorption concomitante d'aliments n'influence pas la biodisponibilité. La fixation protéique de l'oméprazole est d'environ 95 %.
Métabolisme et élimination
L'inhibition de la sécrétion acide est liée à la surface sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps et non à la concentration plasmatique à un moment donné. La demi-vie sérique moyenne de la phase terminale est d'environ 40 minutes. Celle-ci n'est pas modifiée au cours du traitement.
L'oméprazole est éliminé en totalité par biotransformation hépatique. Les métabolites identifiés dans le plasma sont le sulfone, le sulfure et l'hydroxy-oméprazole (métabolites inactifs). L'excrétion est principalement urinaire, 80 % des métabolites sont excrétés dans l'urine, le reste étant éliminé dans les selles. Les deux principaux métabolites retrouvés dans les urines sont l'hydroxy-oméprazole et l'acide carboxylique correspondant.
Des cas de diarrhées, constipation, douleurs abdominales, nausées/vomissements, céphalées et vertiges ont été rapportés; de même des éruptions cutanées, des urticaires ou des prurits isolés ont été signalés.
De rares cas de confusion mentale réversible pouvant être associée à une agitation ou des hallucinations ont été observés, particulièrement chez des patients âgés ou insuffisants hépatiques.
Des cas isolés d'anomalies hématologiques ont été notés: leucopénie, neutropénie, thrombopénie, et très exceptionnellement pancytopénie et anémie hémolytique.
Des cas isolés d'élévation réversible des transaminases, de très rares cas d'atteintes hépatiques aiguës s'accompagnant exceptionnellement d'une insuffisance hépatique ont été observés.
De rares cas de gynécomastie ont été signalés.
De rares cas d'élévation de la créatinine ou d'insuffisance rénale généralement dus à une néphrite interstitielle ont été observés.
D'exceptionnelles hyponatrémies ont été signalées, en particulier chez le sujet âgé.
De très rares cas de photosensibilisation, d'érythème polymorphe, de syndrome de Stevens Johnson et de syndrome de Lyell ont été observés.
Mises en garde
Comme les autres anti-sécrétoires gastriques, l'oméprazole favorise le développement de bactéries intragastriques par diminution du volume et de l'acidité du suc gastrique.
En raison de la présence de saccharose, ce médicament est contre-indiqué en cas d'intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou de déficit en sucrase-isomaltase.
Précautions d'emploi
En cas d'ulcère gastrique, il est recommandé de vérifier la bénignité de la lésion avant traitement.
Sujet âgé: aucun ajustement des doses n'est nécessaire.
Insuffisance rénale: la biodisponibilité de l'oméprazole n'est pas significativement modifiée.
Insuffisance hépatique: la surface sous la courbe est augmentée et l'élimination est ralentie; une dose de 20 mg d'oméprazole est généralement suffisante chez ces patients.
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