Distribution
Après injection I.V. lente, la concentration sérique maximale est obtenue à la fin de l'injection ;
Après injection I.M. de 1 000 000 UI, la concentration sérique maximale est d'environ 12 µg/ml et est atteinte en 30 minutes environ ;
Demi-vie : en moyenne 30 minutes, chez le sujet normorénal ;
Diffusion humorale bonne, tissulaire moyenne :
la benzylpénicilline G est retrouvée dans le muscle, le poumon, les liquides d'épanchement péricardique, pleural, synovial, péritonéal, la lymphe, l'abcès non-caséeux, le tissu sous-cutané, les amygdales, l'oreille moyenne ;
elle pénètre très peu dans les yeux, la prostate et le tissu osseux ;
elle diffuse peu dans le système nerveux central, toutefois l'inflammation de la méninge et des posologies élevées favorisent le passage de la barrière méningée ;
elle traverse la barrière placentaire ;
elle passe dans le lait maternel ;
Liaison aux protéines plasmatiques : 40 à 60 %.
Biotransformation
Faible, de l'ordre de 15 à 20 %.
Élimination
Essentiellement par voie urinaire, par filtration glomérulaire et surtout par sécrétion tubulaire. 60 à 90 % de la dose sont excrétés dans l'urine sous forme active en 6 heures.
La clairance rénale est de 385 ml/min ;
La voie biliaire est accessoire mais les concentrations biliaires atteignent des taux thérapeutiques.
Les effets indésirables sont classés par fréquence et par classe de système d'organes. La fréquence est définie par la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare < 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimé sur la base des données disponibles dans les essais cliniques).
Système classe organes | Fréquence des Effets indésirables |
Fréquence indéterminée |
Affections du système immunitaire | Fièvre Angioedème, dème de Quincke, Choc anaphylactique |
Affections hématologiques et du système lymphatique | Eosinophilie, Anémie, thrombopénie, leucopénie réversibles (lors de l'administration de fortes doses par voie I.V) |
Affections du système nerveux | Mal convulsif (lorsque des doses élevées sont utilisées (50 Millions d'UI), de même lorsque des injections intraveineuses de plus de 5 Millions d'Unités sont effectuées rapidement) |
Affections métaboliques et nutritionnelles | Encéphalopathies métaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives) Surcharges sodées chez l'insuffisant cardiaque ou rénal suite aux fortes posologies |
Affections hépatobiliaires | Augmentation des transaminases (ASAT, ALAT). |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Urticaire, Exanthème Pustuleux Aigu Généralisé (AGEP), Prurit, Rash, Eruption maculopapuleuse, Eruption morbilliforme, Eruption cutanée toxique, Erythème. |
Affections vasculaires | Saignement. |
La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement.
Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées chez des malades traités par les bêta-lactamines.
Leur administration nécessite donc un interrogatoire préalable :
S'informer et tenir compte avant tout traitement de l'absence de réactions antérieures à un traitement par les pénicillines ou les céphalosporines (risque d'allergie croisée dans 5 à 10 % des cas). Devant des antécédents d'allergie spécifique à ces produits, la contre-indication est formelle.
En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la créatininémie ou de la clairance de la créatinine (seulement en cas de très fortes doses).
Ce médicament contient du sodium. Ce médicament contient 1,68 mmol (ou 38.7 mg) de sodium par flacon. A prendre en compte chez les patients suivant un régime hyposodé strict.
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