Le temps pour atteindre une concentration plasmatique maximale en cyproheptadine après administration par voie orale est de 6 à 9 heures. La demi-vie d'élimination est comprise entre 10 et 15 heures. Le métabolisme consiste en une déméthylation suivie d'une oxydation et d'une hydroxylation, puis d'une sulfoconjugaison. L'élimination par voie rénale représente 2/3 à 3/4 de la clairance totale. Environ 5 % de la quantité de cyproheptadine administrée est retrouvée sous forme inchangée dans les urines.
Variation physiopathologique : l'élimination étant diminuée chez les insuffisants rénaux, il existe un risque de surdosage chez ces patients.
Affections de la peau et du tissu sous cutané :
érythèmes, purpura.
Affections du système immunitaire :
urticaire, dème, plus rarement dème de Quincke,
choc anaphylactique.
Affections du sytème nerveux :
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
incoordination motrice, tremblements,
troubles de l'équilibre, vertiges plus fréquents chez le sujet âgé,
hypotension orthostatique,
effets anticholinergiques périphériques (sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée),
baisse de la mémoire ou de la concentration plus fréquente chez le sujet âgé.
Affections hématologiques et du système lymphatique :
leucopénie, neutropénie, agranulocytose,
thrombocytopénie,
anémie hémolytique.
Affections hépato-biliaires :
anomalies du bilan hépatique,
insuffisance hépatique,
ictère,
hépatite cholestatique et/ou cytolytique.
Affections psychiatriques :
excitation, nervosité, insomnie, agitation, comportement agressif,
confusion mentale, hallucinations.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
augmentation de l'appétit/prise de poids.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central :
Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution) ; benzodiazépines ; barbituriques ; anxiolytiques autres que benzodiazépines ; hypnotiques ; neuroleptiques ; antidépresseurs sédatifs ; antihypertenseurs centraux ; baclofène ; thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques) :
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse des muqueuses.
+ Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine :
Risque de diminution de l'efficacité de l'antidépresseur.
En cas de persistance ou d'aggravation des symptômes (détresse respiratoire, dème, lésions cutanées...) ou de signes associés d'affection virale, la conduite à tenir devra être réévaluée.
Tout patient doit être informé que l'apparition de fièvre, d'angine ou d'une autre infection impose d'avertir tout de suite le médecin traitant et de contrôler immédiatement l'hémogramme. En cas de modification franche de ce dernier (hyperleucocytose, granulopénie), l'administration de la cyproheptadine sera interrompue.
La cyproheptadine doit être utilisée avec prudence :
chez le sujet âgé présentant :
une plus grande sensibilité à l'hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation,
une constipation chronique (risque d'iléus paralytique),
une éventuelle hypertrophie prostatique,
en cas d'ulcère peptique sténosant et d'obstruction pyloro-duodénale,
dans les insuffisances rénales sévères, en raison du risque d'accumulation.
La prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool pendant le traitement est fortement déconseillée.
La cyproheptadine peut entraîner une réaction faussement positive des tests de recherche d'antidépresseurs tricycliques (exemple dans les urines et le sérum sanguin).
Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
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