Injectée dans la muqueuse buccale, l'articaïne atteint son pic de concentration sanguine environ 30 minutes après l'injection.
La demi-vie d'élimination du chlorhydrate d'articaïne est d'environ 110 minutes.
Le métabolisme du chlorhydrate d'articaïne est principalement hépatique; 5 à 10% sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.
Comme avec tous les anesthésiques utilisés en odonto-stomatologie, des lipothymies peuvent survenir.
En cas de surdosage ou chez certains patients prédisposés, les signes cliniques suivants peuvent être observés:
Sur le système nerveux central :
nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d'oreille. Ces signes d'appel nécessitent de demander au patient d'hyperventiler, ainsi qu'une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation avec convulsions puis dépression du SNC.
Sur le système respiratoire :
tachypnée puis bradypnée pouvant conduire à une apnée.
Sur le système cardio-vasculaire :
tachycardie, bradycardie, dépression cardio-vasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus, troubles du rythme (extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire), trouble de la conduction (bloc auriculo-ventriculaire).
Ces manifestations cardiaques peuvent conduire à un arrêt cardiaque.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
Dues à la présence d'adrénaline:
+ Guanéthidine et apparentés (anti-glaucomateux):
Augmentation importante de la pression artérielle (hyper-réactivité liée à la réduction du tonus sympathique et/ ou à l'inhibition de l'entrée de l'adrénaline dans la fibre sympathique).
Si l'association ne peut être évitée, utiliser avec précaution des doses plus faibles de sympathomimétiques (adrénaline).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Dues à la présence d'adrénaline :
+ Anesthésiques volatils halogénés :
Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de la réactivité cardiaque).
Précautions d'emploi: limiter l'apport, par exemple: moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en une heure chez l'adulte.
+ Antidépresseurs imipraminiques :
Hypertension paroxystique avec possibilité de troubles du rythme (inhibition de l'entrée d'adrénaline dans la fibre sympathique).
Précautions d'emploi: limiter l'apport, par exemple: moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en une heure chez l'adulte.
+ Antidépresseurs sérotoninergiques-noradrénergiques (décrit pour minalcipran et venlafaxine) :
Hypertension paroxystique avec possibilité de troubles du rythme (inhibition de l'entrée d'adrénaline dans la fibre sympathique).
Précautions d'emploi : limiter l'apport, par exemple: moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en une heure chez l'adulte.
+ IMAO non sélectifs (iproniazide) :
Augmentation de l'action hypertensive de l'adrénaline, le plus souvent modérée.
A n'utiliser que sous contrôle médical strict.
+ IMAO sélectifs A (moclobémide, toloxatone) par extrapolation à partir des IMAO non sélectifs :
Risque d'augmentation de l'action hypertensive.
A n'utiliser que sous contrôle médical strict.
Mises en garde
CE PRODUIT CONTIENT DE L'ADRENALINE au 1/100 000ème.
Tenir compte d'un risque de nécrose locale chez les sujets hypertendus ou diabétiques.
Risque d'anesthésiophagie: morsures diverses (lèvres, joues, muqueuses, langue); prévenir le patient d'éviter la mastication de gomme à mâcher ou d'aliment aussi longtemps que persiste l'insensibilité.
L'utilisation de ce produit n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 4 ans, en raison de la technique anesthésique non adaptée avant cet âge.
Eviter l'injection dans les zones infectées et inflammatoires (diminution de l'efficacité de l'anesthésique local).
L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que ce médicament contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles anti-dopage.
Ce médicament contient du métabisulfite de sodium et peut, dans de rares cas, provoquer des réactions d'hypersensibilité sévères et des bronchospasmes.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par cartouche, c.-à-d. qu'il est essentiellement « sans sodium ».
Précautions d'emploi
L'utilisation de ce produit nécessite impérativement au préalable:
un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours et les antécédents du patient;
de pratiquer une injection test de 5 à 10% de la dose en cas de risque allergique;
d'effectuer l'injection lentement et strictement hors des vaisseaux en contrôlant par des aspirations répétées;
de maintenir le contact verbal avec le patient.
La surveillance doit être accrue chez les sujets sous anticoagulants (surveillance de l'INR).
En raison de la présence d'adrénaline, précautions et surveillance accrues:
en cas de troubles du rythme, excepté les bradycardies;
insuffisance coronarienne;
hypertension artérielle sévère.
En cas d'insuffisance hépatocellulaire grave, il peut être nécessaire de diminuer les doses d'articaïne, en raison du métabolisme principalement hépatique des anesthésiques locaux à fonction amide.
La posologie doit être également diminuée en cas d'hypoxie, d'hyperkaliémie ou d'acidose métabolique.
L'administration simultanée de cet anesthésique avec certains médicaments nécessite une surveillance rigoureuse de l'état clinique et biologique du patient.