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Date de l'autorisation :2015-04-23
Statut:Autorisation active
Procédure:Procédure nationale
L'état:Commercialisée

Racecadotril bgr 100 mg

Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché:
BIOGARAN (FRANCE)
Principe actif:

Le médicament Racecadotril bgr 100 mg - BIOGARAN enregistré en France

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Dosage

Le médicament disponible dans les dosages suivants:

100 mg

Racecadotril bgr gélule


Forme pharmaceutique:
gélule

Autres formes pharmaceutiques:
pas présents

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Présentations et l’emballage extérieur

Racecadotril bgr 100 mg gélule 100 mg est disponible dans les emballages suivants:

plaquette(s) PVC PVDC aluminium de 20 gélule(s)Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2015-08-14


Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication
Fabricant
LABORATOIRES BTT
ZI DE KRAFFT, 67150 ERSTEIN,
FRANCE
Exploitant
BIOGARAN
15, BOULEVARD CHARLES DE GAULLE, 92700 COLOMBES,
FRANCE

Le Résumé des caractéristiques du médicament - Racecadotril bgr 100 mg

Composition et Présentations

Gélule.
Gélule opaque jaune contenant une poudre blanche ou blanchâtre.
Composition pour une gélule:
RACÉCADOTRIL100 mg
Lactose monohydraté, amidon prégélatinisé, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium.
Enveloppe de la gélule : Oxyde de fer jaune (E172), dioxyde de titane (E171), gélatine.

Posologie et mode d'administration - Racecadotril bgr 100 mg

Médicament réservé à l'adulte.
Posologie
Adulte
Une gélule d'emblée, quel que soit le moment, puis une gélule trois fois par jour, de préférence au début des trois principaux repas.
Le traitement sera poursuivi jusqu'à l'obtention de deux selles moulées. Ne jamais dépasser 7 jours de traitement.
Population pédiatrique
RACECADOTRIL BGR ne doit pas être utilisé chez le nourrisson et chez l'enfant.
Il existe d'autres formes pharmaceutiques de Racécadotril adaptées à l'administration dans la population pédiatrique.
Population âgée
Un ajustement posologique ne semble pas justifié chez le sujet âgé .
Mode d'administration
Voie orale.

Indications

RACECADOTRIL BGR est indiqué dans le traitement symptomatique des diarrhées aiguës chez l'adulte, en complément des mesures diététiques.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études sur l'animal n'ont montré aucun effet nocif direct ou indirect concernant la toxicité sur la reproduction. Les données cliniques sur l'utilisation de racécadotril au cours de la grossesse sont très limitées. En conséquence il est préférable par mesure de prudence d'éviter d'utiliser le RACECADOTRIL BGR au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.
Allaitement
En l'absence de données sur le passage de racécadotril dans le lait et en raison de ses propriétés pharmacologiques et de l'immaturité du tube digestif du nouveau-né, RACECADOTRIL BGR ne devrait pas être administré au cours de l'allaitement.
Fertilité
Aucun effet sur la fertilité n'a été observé lors des études de fertilité menées chez les rats mâle et femelle.

Pharmacodynamique

Le racécadotril est une prodrogue, qui doit être hydrolysée en son métabolite actif, le thiorphan, qui est un inhibiteur de l'enképhalinase, enzyme de la membrane cellulaire, présente dans différents tissus, dont l'épithélium intestinal.
Cette enzyme contribue à l'hydrolyse de peptides exogènes et endogènes, telles que les enképhalines. Le racécadotril protège ainsi les enképhalines de la dégradation enzymatique prolongeant ainsi leur action au niveau des synapses enképhalinergiques de l'intestin grêle, réduisant ainsi l'hypersécrétion.
Le racécadotril est un antisécrétoire intestinal pur. Il diminue l'hypersécrétion intestinale d'eau et d'électrolytes, induite par la toxine cholérique ou l'inflammation, sans avoir d'effet sur la sécrétion basale. Il exerce une activité antidiarrhéique rapide, sans modification du temps de transit intestinal. Le racécadotril n'entraine pas de ballonnement abdominal. Durant les essais cliniques, une constipation secondaire est observée avec la même fréquence dans les groupes racécadotril et placebo.
Par voie orale, l'activité est uniquement périphérique sans effet sur le système nerveux central.
Une étude clinique randomisée, croisée, a montré que le racécadotril 100 mg à la dose thérapeutique (1 gélule) ou à une dose supérieure (4 gélules) n'induit pas de prolongation du QT/QTc chez 56 volontaires sains (contrairement à l'effet observé avec la moxifloxacine, utilisé comme contrôle positif).

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, le racécadotril est rapidement absorbé. L'activité sur l'enképhalinase plasmatique apparaît dès la trentième minute.
La biodisponibilité du racécadotril n'est pas modifiée par les repas, mais le pic d'activité est retardé d'environ 1 heure et demie.
Distribution
Après administration orale de racécadotril marqué au 14C chez des volontaires sains, la concentration de racécadotril était environ 200 fois supérieure dans le plasma que dans les cellules sanguines et environ 3 fois supérieure dans le plasma que dans le volume total de sang. Le racécadotril ne se lie pas aux cellules sanguines de manière importante.
Dans le plasma, le volume apparent moyen de distribution de 66,4 L/kg démontre une distribution modérée du 14C dans les autres tissus. Quatre-vingt-dix pour cent du métabolite actif du racécadotril,thiorphan, (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl) glycine, sont liés aux protéines plasmatiques, principalement, l'albumine. Les propriétés pharmacocinétiques du racécadotril ne sont pas modifiées lors de l'administration de doses répétées ou chez le sujet âgé.
L'amplitude et la durée d'action du racécadotril sont liées à la dose administrée. Le pic d'activité sur l'enképhalinase plasmatique survient en environ 2 heures après la prise et correspond à une inhibition de 75 % pour la dose de 100 mg.
Pour une dose de 100 mg, la durée d'activité sur l'enképhalinase plasmatique est d'environ 8 heures.
Biotransformation
La demi-vie biologique du racécadotril, déterminée à partir de l'inhibition plasmatique de l'enképhalinase, est de 3 heures.
Le racécadotril est rapidement hydrolysé en thiorphan (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3‑phénylpropyl) glycine, son métabolite actif, lui-même transformé en métabolites inactifs S‑méthylthiorphan sulfoxyde, S-méthylthiorphan, acide 2-méthanesulfinylméthyl propionique et acide 2-méthanesulfanylméthyl propionique, qui ont tous été formés à plus de 10 % de l'exposition systémique de la molécule mère.
D'autres métabolites mineurs ont également été détectés et quantifiés dans les urines et les matières fécales. L'administration répétée de racécadotril n'induit pas d'accumulation dans l'organisme.
Les données in vitro montrent que, le racécadotril/thiorfan et ses quatre métabolites inactifs majeurs n'agissent pas de manière significative comme inhibiteurs des isoformes du cytochrome CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 et 2C19.
Les données in vitro montrent que, le racécadotril/thiorfan et ses quatre métabolites inactifs majeurs n'agissent pas de manière significative comme inducteurs des isoformes du cytochrome CYP (famille 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, famille 1A, 2E1) et des enzymes qui se lient à la glucuronyltransférase.
Le racécadotril ne modifie pas la liaison protéique de produits fortement liés aux protéines tels que tolbutamide, warfarine, acide niflumique, digoxine ou phénytoïne.
Chez des patients insuffisants hépatiques (cirrhose, Child-Pugh B), le profil cinétique du métabolite montre les mêmes Tmax et T1/2, et de plus faibles Cmax (-65 %) et Aire Sous la Courbe (-29 %), par rapport à des sujets sains.
Chez des patients ayant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine entre 11 et 39 ml/mn), le profil cinétique du métabolite montre une plus faible Cmax (-49 %) et de plus grandes Aire Sous la Courbe (+15 %) et T1/2, par rapport à des volontaires sains (clairance de la créatinine > 70 ml/min).
Dans la population pédiatrique, les résultats pharmacodynamiques sont similaires à ceux de la population adulte, avec une Cmax atteinte 2 heures 30 minutes après l'administration. Il n'y a pas d'accumulation après administration des doses répétées toutes les 8 heures, pendant 7 jours.
Élimination
Le racécadotril : est éliminé via ses métabolites actifs et inactifs. L'élimination se fait surtout par voie rénale (81,4 %), et à moindre degré par voie fécale (environ 8 %). L'excrétion par voie pulmonaire n'est pas significative (moins de 1 % de la dose).

Effets indésirables - Racecadotril bgr 100 mg

Dans le cadre des études cliniques sur la diarrhée aiguë, les données de 2193 adultes traités avec racécadotril et 282 traités avec placebo sont disponibles.
Les effets indésirables listés ci-dessous ont été observés plus fréquemment avec racécadotril qu'avec placebo au cours des essais cliniques, ou ont été rapportés pendant la période de commercialisation.
Ils sont énumérés par classe de système d'organes et selon la convention suivante : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100), rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rares (< 1/10 000), fréquence inconnue (ne pouvant être estimée selon les données disponibles).
Affections du système nerveux central
Fréquents : céphalée.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquents : rash, érythème.
Fréquence inconnue : érythème polymorphe, œdème de la langue, de la face, des lèvres ou des paupières, angio-œdème (œdème de Quincke), urticaire, érythème noueux, rash papulaire, prurit, prurigo, toxidermie.

Surdosage

Dans les cas de surdosage rapportés, les patients n'ont pas présenté d'effets indésirables.

Interactions avec d'autres médicaments

Interaction du racécadotril avec les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC).
L'utilisation concomitante de racécadotril et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC par exemple captopril, enalapril, lisinopril, perindopril, ramipril) peut augmenter le risque d'œdème de Quincke .
La prise concomitante de racécadotril avec le lopéramide ou le nifuroxazide ne modifie pas la cinétique du racécadotril.

Mises en garde et précautions

L'administration de RACECADOTRIL BGR ne dispense pas d'une réhydratation si nécessaire.
En présence de signes d'un syndrome dysentérique aigu, tels la présence de sang dans les selles ou d'une fièvre le racécadotril ne doit pas être utilisé.
Le racécadotril n'a pas été évalué et ne doit pas être utilisé au cours des diarrhées associées aux antibiotiques.
Il n'y a pas suffisamment de données sur la diarrhée chronique avec ce médicament.
Les données sont limitées chez les patients ayant une insuffisance hépatique ou rénale. Ces patients devraient donc être traités avec prudence (voir paragraphe 5.2).
La biodisponibilité peut être réduite chez les patients ayant des vomissements prolongés.
Des réactions cutanées ont été rapportées avec l'utilisation de ce médicament. Dans la plupart des cas, ces réactions sont légères et ne requièrent aucun traitement. Cependant dans certaines situations, ces réactions peuvent être sévères et mettre en jeu le pronostic vital ; le lien avec la prise du racécadotril ne peut pas être entièrement exclu. Si des réactions cutanées sévères apparaissent, le traitement par racécadotril doit être immédiatement arrêté.
Des cas d'hypersensibilité et d'œdème de Quincke ont été rapportés chez des patients traités par le racécadotril. Ces évènements peuvent survenir à tout moment au cours du traitement. Un angioedème du visage, des extrémités, des lèvres, des muqueuses peuvent se produire.
En cas d'angio-œdème associé à une obstruction des voies respiratoires supérieures, comme la langue, la glotte et / ou le larynx, un traitement d'urgence doit être administré rapidement.
Le racécadotril doit être interrompu et le patient doit être mis sous étroite surveillance médicale adéquate, celle-ci devant être amorcée et poursuivie jusqu'à la résolution complète et durable des symptômes.
Les patients ayant des antécédents d'angio-œdème sans rapport avec le traitement par le racécadotril peuvent présenter un risque accru d'angio-œdème.
L'utilisation concomitante de racécadotril et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion IEC peut augmenter le risque d'œdème de Quincke . Par conséquent, une évaluation rigoureuse du rapport bénéfice / risque est nécessaire avant d'initier un traitement par le racécadotril chez les patients sous inhibiteurs de l'enzyme de conversion.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Conditions de conservation

Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation.

Durée de conservation
2 ans.

Racecadotril bgr 100 mg, gélule 100 mg - BIOGARAN, effets indésirables, Les analogues - Repertoire Medzai.net

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