Posologie et mode d'emploi Ranitidine ACCORD 150 mg comprimé pelliculé
Comprimé effervescent(e)
Adultes et adolescents à partir de 16 ans:
Dès l'apparition des symptômes, mettre un comprimé effervescent dans un verre d'eau (75 ml minimum) jusqu'à dissolution complète (en remuant si nécessaire), puis avaler.
La plupart des patients sont soulagés avec 1 ou 2 comprimés par jour.
Il est possible de prendre jusqu'à 4 comprimés par jour.
Il n'est pas nécessaire de prendre les comprimés avec de la nourriture.
Si les symptômes persistent ou s'aggravent après 2 semaines de traitement, les patients doivent consulter leur médecin ou leur pharmacien.
Insuffisance rénale:
L'accumulation de la ranitidine résultant d'une augment ation des concentrations plasmatiques peut se produire chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine < 50 ml/min). Il est recommandé à ces patients de demander l'avis du médecin (voir paragraphe 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi) et de ne pas prendre plus de 2 comprimés par 24 heures.
Enfants:
L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez l'enfant (moins de 16 ans).
Comprimé pelliculé
Adultes et adolescents à partir de 16 ans:
Prendre 1 comprimé dès l'apparition des symptômes, le jour ou la nuit.
La plupart des patients sont soulagés avec 1 ou 2 comprimés par jour.
Il est possible de prendre jusqu'à 4 comprimés par jour.
Il n'est pas nécessaire de prendre les comprimés avec de la nourriture.
Si les symptômes persistent ou s'aggravent après 2 semaines de traitement, les patients doivent consulter leur médecin ou leur pharmacien.
Insuffisance rénale:
L'accumulation de la ranitidine résultant d'une augmentation des concentrations plasmatiques peut se produire chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine < 50 ml/min). Il est recommandé à ces patients de demander l'avis du médecin (voir paragraphe 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi) et de ne pas prendre plus de 2 comprimés par 24 heures.
Enfants:
L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez l'enfant (moins de 16 ans).
Comment utiliser Ranitidine Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ranitidine comprimé pelliculé est disponible dans les emballages suivants:
Dissoudre un comprimé effervescent dans un verre d'eau. Ne pas casser le comprimé effervescent. Attendre que le comprimé effervescent soit complètement dissous puis boire directement la solution.
ADULTES (Y COMPRIS LES PERSONNES AGEES)/ADOLESCENTS (12 ANS OU PLUS)
Pour les adultes (y compris les personnes âgées) et les adolescents (12 ans ou plus) dont la fonction rénale est normale, les recommandations posologiques sont les suivantes:
ULCERES DUODENAUX ET ULCERES GASTRIQUES BENINS:
2 comprimés effervescents de ranitidine 150 mg (soit 300 mg de ranitidine) après le repas du soir ou au coucher. Autrement, 1 comprimé effervescent de ranitidine 150 mg deux fois par jour, à prendre le matin et le soir.
Le traitement doit durer quatre semaines. Pour les rares patients chez qui l'ulcère n'est pas complètement guéri après quatre semaines de traitement, celui-ci devra être poursuivi à la même dose pendant quatre semaines supplémentaires.
TRAITEMENT A LONG TERME DES ULCERES DUODENAUX
Les patients qui ont répondu au traitement à court terme, et uniquement ceux ayant des antécédents d'ulcère récidivant, peuvent si nécessaire poursuivre le traitement par 1 comprimé effervescent de ranitidine 150 mg à prendre une fois par jour au coucher. Ces patients devront faire l'objet d'examens endoscopiques réguliers.
POUR L'SOPHAGITE PAR REFLUX, 2 comprimés effervescents de ranitidine 150 mg (soit 300 mg de ranitidine) après le repas du soir ou au coucher. Alternativement, 1 comprimé effervescent de ranitidine 150 mg deux fois par jour pendant une période pouvant aller jusqu'à 8 semaines si nécessaire.
LES PATIENTS PRESENTANT UNE SECRETION ACIDE GASTRIQUE TRES ELEVEE, PAR EXEMPLE, EN CAS DE SYNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON, doivent initialement être traités à l'aide d'1 comprimé effervescent de ranitidine 150 mg trois fois par jour (soit 450 mg de ranitidine chaque jour). Si nécessaire, la dose pourra être augmentée jusqu'à 4 à 6 comprimés effervescents de ranitidine 150 mg par jour (soit 600 à 900 mg de ranitidine chaque jour).
Des patients pourront être stabilisés à l'aide de doses plus fortes (par exemple, 1200 mg par jour) si l'on considère que cela est nécessaire sur le plan clinique. Des doses quotidiennes allant jusqu'à 6 g de ranitidine ont été administrées. Les doses peuvent être administrées sans tenir compte des heures des repas.
ENFANTS (entre 3 et 11 ans)
La ranitidine doit uniquement être utilisée chez l'enfant si l'on estime que cela est essentiel, et seulement pour un traitement de courte durée. La dose quotidienne pour le traitement des ulcères gastriques/duodénaux et de l'sophagite de reflux est de 2 à 4 mg de ranitidine/kg de poids corporel deux fois par jour, soit un maximum de 300 mg de ranitidine chaque jour, divisée en deux doses uniques.
GUIDE POSOLOGIQUE POUR LES PATIENTS PRESENTANT UNE INSUFFISANCE RENALE
Les posologies ci-après sont recommandées, en fonction de la valeur de la clairance de la créatinine (ml/min) ou de la concentration de la créatinine sérique (mg/100 ml):
*Les valeurs de la concentration en créatinine sérique constituent des recommandations, qui ne représentent pas le même degré d'insuffisance pour tous les patients dont la fonction rénale est diminuée. C'est plus particulièrement le cas chez les patients âgés, dont la fonction rénale est surestimée par le biais de la concentration de la créatinine sérique
La formule suivante peut être utilisée pour estimer la clairance de la créatinine à partir de la mesure de la créatinine sérique (mg/100 ml), de l'âge (en années) et du poids corporel (en kg). Pour les femmes, le résultat obtenu doit être multiplié par 0,85.
La ranitidine est dialysable. L'hémodialyse réduit la concentration sanguine de ranitidine. Par conséquent, les patients dialysés devront recevoir la dose ci-dessus de ranitidine une fois la dialyse terminée.
Comment utiliser Ranitidine Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ranitidine comprimé effervescent(e) est disponible dans les emballages suivants:
3 tube(s) polypropylène de 20 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ranitidine BIOGALENIQUE 150 mg comprimé pelliculé
RANBAXY LABORATORIES LTD (ROYAUME-UNI)
Dosage: 150 mg
Composition et Présentations
RANITIDINE BASE
150 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE RANITIDINE
168 mg
Posologie et mode d'emploi Ranitidine BIOGALENIQUE 150 mg comprimé pelliculé
L'absorption n'étant pas influencée par l'alimentation, les comprimés peuvent être pris au cours ou en dehors des repas.
Ulcère duodénal évolutif 2 comprimés de ranitidine 150 mg le soir, pendant 4 semaines.
Ulcère gastrique évolutif 2 comprimés de ranitidine 150 mg le soir, pendant 4 à 6 semaines.
sophagite 2 comprimés de ranitidine 150 mg le soir, pendant 4 semaines avec une éventuelle seconde période de 4 semaines à la même posologie en fonction des résultats endoscopiques.
Traitement d'entretien de l'ulcère duodénal 1 comprimé de ranitidine 150 mg par jour, le soir.
Syndrome de Zollinger-Ellison La dose initiale recommandée est de 600 mg par jour. La dose doit être ajustée individuellement, si nécessaire jusqu'à 1200 mg/jour, et le traitement poursuivi aussi longtemps que nécessaire cliniquement.
En cas d'insuffisance rénale, réduire la posologie en fonction de la créatininémie, selon le schéma suivant :
créatininémie de 25 à 60 mg/l (220 à 530 μmol/l) : 300 mg toutes les 24 heures,
créatininémie supérieure à 60 mg/l (530 μmol/l) : 300 mg toutes les 48 heures.
Comment utiliser Ranitidine Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ranitidine comprimé pelliculé est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC polyamide aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ranitidine DCI PHARMA 50 mg/2 ml solution injectable
DCI PHARMA (FRANCE)
Dosage: 50,00 mg
Composition et Présentations
RANITIDINE BASE
50,00 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE RANITIDINE
Posologie et mode d'emploi Ranitidine DCI PHARMA 50 mg/2 ml solution injectable
En injection IM: 1 à 4 ampoules à 50 mg réparties sur le nycthémère.
En injection IV lente (au moins 2 minutes), après dilution d'une ampoule à 50 mg dans 20 ml de solution injectable: 1 à 4 ampoules à 50 mg réparties sur le nycthémère.
En perfusion IV: 0,125 à 0,250 mg/kg/heure.
Si nécessaire, le relais sera pris par les comprimés dès que possible.
Les doses peuvent être augmentées dans les états hypersécrétoires (syndrome de Zollinger-Ellison).
La posologie doit être diminuée du tiers ou de la moitié chez l'insuffisant rénal et en cas d'insuffisance hépato-cellulaire sévère.
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ranitidine solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
5 ampoule(s) en verre de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ranitidine HERMES 75 mg comprimé effervescent(e)
HERMES Arzneimittel GmbH (ALLEMAGNE)
Dosage: 75 mg
Composition et Présentations
RANITIDINE BASE
75 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE RANITIDINE
83,7 mg
Posologie et mode d'emploi Ranitidine HERMES 75 mg comprimé effervescent(e)
Posologie
1 comprimé, au moment des brûlures et/ou des régurgitations, avec un maximum de 3 prises par jour et sur une période n'excédant pas 2 semaines.
Mode d'administration
L'absorption n'étant pas influencée par l'alimentation, les comprimés peuvent être pris au cours ou en dehors des repas.
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ranitidine comprimé effervescent(e) est disponible dans les emballages suivants:
1 tube(s) aluminium de 14 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
2 tube(s) aluminium de 14 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ranitidine MYLAN 150 mg comprimé pelliculé
MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 150 mg
Composition et Présentations
RANITIDINE BASE
150 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE RANITIDINE
168,00 mg
Posologie et mode d'emploi Ranitidine MYLAN 150 mg comprimé pelliculé
Traitement de l'ulcère gastrique et duodénal: 150 mg 2 fois par jour ou 300 mg après le dîner ou au coucher. Pour l'ulcère duodénal, la posologie peut être augmentée à 300 mg, 2 fois par jour pendant 4 semaines au maximum.
Traitement prophylactique de l'ulcère duodénal: 150 mg après le dîner ou au coucher.
sophagite par reflux gastro-sophagien: 300 mg par jour ou 150 mg, 2 fois par jour pendant 4 à 8 semaines ou si nécessaire jusqu'à 12 semaines.
Syndrome de Zollinger-Ellison: 150 mg 3 à 4 fois par jour. La posologie peut être augmentée à 300 mg 4 fois par jour. Des doses plus élevées peuvent être administrées. Des traitements utilisant des doses allant jusqu'à 6 g/jour ont été tolérés.
La posologie devra être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Selon les valeurs de la clairance de la créatinine (ml/min) ou de la créatinine sérique, les posologies suivantes sont recommandées:
Clairance de la créatinine (ml/min)
Créatinine sérique (approx*) (mg/100 ml)
Posologie par jour (orale)
jusqu'à 30 supérieure à 30
supérieure à 2,6 inférieure à 2,6
150 mg toutes les 24 heures 300 mg toutes les 24 heures
*Les teneurs en créatinine sérique sont présentées à titre indicatif et ne reflètent pas le même degré d'insuffisance chez tous les patients chez lesquels la fonction rénale est réduite. Ceci concerne notamment les sujets âgés, chez lesquels la fonction rénale est surestimée par les concentrations en créatinine sérique.
La formule suivante peut être utilisée pour estimer la clairance de la créatinine à partir des teneurs en créatinine sérique mesurées (mg/100 ml), l'âge (en année) et le poids corporel (en kg). Chez les femmes, le résultat doit être multiplié par le facteur 0,85.
Les patients dialysés devront recevoir la dose de ranitidine la plus basse à l'issue de la dialyse, car la ranitidine n'est pas éliminée par ce processus.
Comment utiliser Ranitidine Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ranitidine comprimé pelliculé est disponible dans les emballages suivants:
film(s) thermosoudé(s) aluminium de 20 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
film(s) thermosoudé(s) aluminium de 100 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
film(s) thermosoudé(s) aluminium de 50 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
1 flacon(s) polyéthylène de 100 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
1 flacon(s) polyéthylène de 20 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
1 flacon(s) polyéthylène de 50 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
film(s) thermosoudé(s) aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2009-09-30
film(s) thermosoudé(s) aluminium de 14 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ranitidine RATIO 150 mg comprimé pelliculé
Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)
Dosage: 150 mg
Composition et Présentations
RANITIDINE BASE
150 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE RANITIDINE
167,5 mg
Posologie et mode d'emploi Ranitidine RATIO 150 mg comprimé pelliculé
).
Chez le sujet âgé et l'insuffisant rénal, interrompre le traitement si un état confusionnel survient.
En cas d'insuffisance hépatocellulaire sévère, surtout s'il existe une insuffisance rénale associée, il est préférable de réduire la posologie
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ranitidine comprimé pelliculé est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) aluminium PVC polyamide de 14 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) aluminium PVC polyamide de 28 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) aluminium PVC polyamide de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) aluminium PVC polyamide de 56 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) aluminium PVC polyamide de 60 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) aluminium PVC polyamide de 90 comprimé(s)
RANITIDINE MYLAN 300 mg, comprimé effervescent est indiqué chez les adultes et chez les enfants âgés de 3 ans et plus.
Adultes
En association à une bithérapie antibiotique, éradication de Helicobacter pylori en cas de maladie ulcéreuse gastro-duodénale (après preuve endoscopique de la lésion et de l'infection) ;
Ulcère gastrique ou duodénal évolutif ;
sophagite par reflux gastro-sophagien ;
Syndrome de Zollinger-Ellison.
Enfants (3 à 18 ans)
Traitement à court terme des ulcères gastriques ou duodénaux,
Traitement du reflux gastro-oesophagien, y compris les sophagites par reflux et le soulagement des symptômes liés au reflux gastro-sophagien.
Pharmacodynamique
La ranitidine est un antagoniste compétitif du récepteur histaminergique H2. Elle inhibe la sécrétion gastrique basale et la sécrétion gastrique stimulée, par exemple, par l'histamine, la pentagastrine et la nourriture. La ranitidine réduit la teneur en acide et aussi, dans une moindre mesure, la teneur en pepsine et le volume du suc gastrique.
Lors de deux études évaluant des doses thérapeutiques de ranitidine 150 mg deux fois par jour, la sécrétion d'acide gastrique a été réduite en moyenne respectivement de 63% et de 69% sur 24 heures, avec des réductions respectives de 73% et de 90% de la sécrétion nocturne d'acide. Lors de deux études évaluant la posologie recommandée pour la prophylaxie de la récidive (150 mg le soir), la ranitidine a produit respectivement des réductions moyennes de la sécrétion d'acide gastrique de 42% et de 69% en 24 heures.
La sécrétion d'acide gastrique a été réduite en moyenne de 50 à 60% dans les 24 heures suivant l'administration de doses thérapeutiques de 300 mg de ranitidine le soir, alors que la sécrétion nocturne d'acide a été réduite d'environ 90%.
Mécanisme d'action
La ranitidine est un antagoniste compétitif des récepteurs H2 de l'histamine. Elle inhibe la sécrétion d'acide gastrique basale et la sécrétion d'acide gastrique stimulée par exemple par l'histamine, la pentagastrine et les aliments. La ranitidine réduit la quantité d'acide et dans une moindre mesure, de pepsine, et réduit le volume des sucs gastriques.
Lors de deux études dans lesquelles des doses thérapeutiques de ranitidine 150 mg deux fois par jour étaient utilisées, la sécrétion d'acide gastrique a été diminuée en moyenne de 63 % et de 69 % respectivement en 24 heures, avec des diminutions de 73 % et 90 % respectivement de la sécrétion acide nocturne. Lors de deux études qui utilisaient la dose recommandée pour la prophylaxie des récidives (150 mg au coucher), la ranitidine a entraîné une diminution moyenne de la sécrétion d'acide gastrique de 42 % et 69 % respectivement en 24 heures.
Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Ranitidine
La ranitidine est un antagoniste des récepteurs H2 à l'histamine.
Effets pharmacodynamiques
La ranitidine inhibe la sécrétion d'acide gastrique provoquée non seulement par l'histamine, mais également par la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou par les aliments.
La ranitidine n'altère pas la production de mucus, n'affecte pas la sécrétion pancréatique et semble sans effet sur le sphincter inférieur de l'sophage.
Activité antiacide supportée par le couple effervescent « citrate/bicarbonate » :
la capacité antiacide maximale théorique pour un comprimé effervescent de 150 mg est de : 70 mmol d'ions H+,
le pouvoir neutralisant est d'environ 95 à 96 % de l'activité antiacide totale,
le pouvoir tampon est d'environ 4 à 5 %.
La ranitidine est un antagoniste des récepteurs H2 à l'histamine.
La ranitidine inhibe la sécrétion d'acide gastrique provoquée non seulement par l'histamine, mais également par la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou par les aliments.
La ranitidine n'altère pas la production de mucus, n'affecte pas la sécrétion pancréatique et semble sans effet sur le sphincter inférieur de l'sophage.
Activité antiacide supportée par le couple effervescent «citrate/bicarbonate»:
la capacité antiacide maximale théorique pour un comprimé effervescent de 300 mg est d'environ 71,2 mmol d'ions H+,
le pouvoir neutralisant est d'environ 95 à 96 % de l'activité antiacide totale,
le pouvoir tampon est d'environ 4 à 5 %.
.
La ranitidine est un antagoniste des récepteurs H2 à l'histamine.
La ranitidine inhibe la sécrétion d'acide gastrique provoquée non seulement par l'histamine, mais également par la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou par les aliments.
La ranitidine n'altère pas la production de mucus, n'affecte pas la sécrétion pancréatique et semble sans effet sur le sphincter inférieur de l'sophage.
Activité antiacide:
la capacité antiacide maximale théorique pour un comprimé effervescent de 150 mg est d'environ: 70 mmol d'ions H+,
le pouvoir neutralisant est d'environ 95 à 96% de l'activité antiacide totale,
le pouvoir tampon est d'environ 4 à 5%.
La ranitidine inhibe la sécrétion d'acide gastrique provoquée non seulement par l'histamine, mais également par la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou par les aliments.
La ranitidine n'altère pas la production de mucus, n'affecte pas la sécrétion pancréatique et semble sans effet sur le sphincter inférieur de l'sophage.
Activité antiacide supportée par le couple effervescent « citrate/bicarbonate » :
la capacité antiacide maximale théorique pour un comprimé effervescent 75 mg est de : 70 mmol d'ions H+,
le pouvoir neutralisant est d'environ 95 à 96 % de l'activité antiacide totale,
le pouvoir tampon est d'environ 4 à 5 %.
La ranitidine est un antagoniste des récepteurs H2 à l'histamine.
La ranitidine inhibe la sécrétion d'acide gastrique provoquée non seulement par l'histamine, mais également par la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou par les aliments.
La ranitidine n'altère pas la production de mucus, n'affecte pas la sécrétion pancréatique et semble sans effet sur le sphincter inférieur de l'sophage.
Pharmacocinétique
Après une administration orale, la ranitidine est rapidement absorbée et les concentrations sanguines maximales sont atteintes en moyenne après 1,25 3 heures. La biodisponibilité moyenne de la ranitidine sous forme de comprimé est d'environ 50 %, mais la variation interindividuelle de la biodisponibilité est élevée, comprise entre 28 et 76 % (tel que décrit dans le cadre d'une étude).
Après ingestion orale de 150 mg de ranitidine sous forme de comprimé, des concentrations plasmatiques maximales d'environ 400 ng/ml sont atteintes, avec une grande variabilité d'un individu à l'autre. Après 12 heures, les concentrations plasmatiques moyennes étaient toujours d'environ 40 ng/ml. Après une prise de 300 mg de ranitidine, des concentrations plasmatiques d'environ 700 800 ng/ml ont été atteintes. Un certain nombre d'études ont montré que la concentration plasmatique requise pour obtenir une inhibition de 50 % de la sécrétion acide chez l'adulte était en moyenne de 73 165 ng/ml.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 15 %. Le volume apparent de distribution chez l'adulte est de 1,2 1,8 l/kg et chez l'enfant, de 2,5 l/kg. Les mesures de la clairance totale donnent des valeurs moyennes de 570 710 ml/min chez l'adulte. Chez les enfants et les adolescents, une clairance totale de près de 800 ml/min/1,73 m2 est observée, avec un degré important de dispersion.
La ranitidine est métabolisée par le foie en ranitidine-N-oxyde, N-desméthylranitidine, ranitidine S-oxyde et en analogue de l'acide furoïque. Après ingestion orale, la ranitidine est excrétée en l'espace de 24 heures par les reins, 30 % environ sous forme de ranitidine inchangée, jusqu'à 6 % environ sous forme de N-oxyde, et dans une moindre mesure, sous les formes desméthylée et S-oxyde, et sous forme de l'analogue de l'acide furoïque. Chez les patients dont la fonction rénale est normale, l'excrétion rénale fait principalement intervenir la sécrétion tubulaire, avec une clairance rénale d'environ 490 520 ml/min.
La ranitidine est aussi excrétée par la bile.
Après administration orale chez des patients ayant une fonction rénale normale, la demi-vie d'élimination moyenne est de 2,3 3 heures.
Chez les patients insuffisants rénaux, la demi-vie est deux à trois fois plus longue.
Une très faible quantité de ranitidine passe dans le liquide céphalo-rachidien. La ranitidine franchit la barrière placentaire.
Populations de patients particulières
Enfants (âgés de 3 ans ou plus)
Les données pharmacocinétiques limitées ont montré qu'il n'y a pas de différences significatives en termes de demi-vie (la plage de valeurs pour les enfants âgés de 3 ans ou plus est de 1,7 2,2 h) et de clairance plasmatique (la plage de valeurs pour les enfants âgés de 3 ans ou plus est de 9 22 ml/min/kg) entre des enfants et des adultes en bonne santé recevant de la ranitidine par voie orale, après correction du poids corporel.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Ranitidine en fonction de la voie d'administration
Absorption
Après une administration orale, la ranitidine est rapidement absorbée et les concentrations sanguines maximales sont atteintes en moyenne après 1,25 3 heures. La biodisponibilité moyenne de la ranitidine sous forme de comprimé est d'environ 50 %, mais la variation interindividuelle de la biodisponibilité est élevée, comprise entre 28 et 76 % (tel que décrit dans le cadre d'une étude).
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 15 %. Le volume apparent de distribution chez l'adulte est de 1,2 1,8 l/kg et chez l'enfant, de 2,5 l/kg.
Après ingestion orale de 150 mg de ranitidine sous forme de comprimé, des concentrations plasmatiques maximales d'environ 400 ng/ml sont atteintes, avec une grande variabilité d'un individu à l'autre. Après 12 heures, les concentrations plasmatiques moyennes étaient toujours d'environ 40 ng/ml. Après une prise de 300 mg de ranitidine, des concentrations plasmatiques d'environ 700 800 ng/ml ont été atteintes.
Un certain nombre d'études ont montré que la concentration plasmatique requise pour obtenir une inhibition de 50 % de la sécrétion acide chez l'adulte était en moyenne de 73 165 ng/ml.
La ranitidine passe en très petites quantités dans le liquide céphalo-rachidien.
Biotransformation
La ranitidine est métabolisée dans le foie en ranitidine-N-oxyde, N-desméthylranitidine, ranitidine S-oxyde et en analogue de l'acide furoïque.
Elimination
Les mesures de la clairance totale donnent des valeurs moyennes de 570 710 ml/min chez l'adulte. Chez les enfants et les adolescents, une clairance totale de près de 800 ml/min/1,73 m2 est observée, avec un degré important de dispersion. Après ingestion orale, la ranitidine est excrétée en l'espace de 24 heures par les reins, 30 % environ sous forme de ranitidine inchangée, jusqu'à 6 % environ sous forme de N-oxyde, et dans une moindre mesure, sous les formes desméthylée et S-oxyde, et sous forme de l'analogue de l'acide furoïque. Chez les patients dont la fonction rénale est normale, l'excrétion rénale fait principalement intervenir la sécrétion tubulaire, avec une clairance rénale d'environ 490 520 ml/min. La ranitidine est aussi excrétée par la bile.
Populations particulières
Enfants (âgés de 3 ans ou plus)
Les données pharmacocinétiques limitées ont montré qu'il n'y a pas de différences significatives en termes de demi-vie (la plage de valeurs pour les enfants âgés de 3 ans ou plus est de 1,7 2,2 h) et de clairance plasmatique (la plage de valeurs pour les enfants âgés de 3 ans ou plus est de 9 22 ml/min/kg) entre des enfants et des adultes en bonne santé recevant de la ranitidine par voie orale, après correction du poids corporel.
Absorption:
La ranitidine est rapidement absorbée après administration orale et les concentrations sanguines maximales sont atteintes après 1,25 à 3 heures en moyenne. La biodisponibilité moyenne de la ranitidine sous forme de comprimé est d'environ 50 % mais la variabilité interindividuelle de la biodisponibilité est importante, une étude rapportant une plage comprise entre 28 et 76%.
Distribution:
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 15%. Le volume de distribution apparent chez l'adulte est de 1,2 à 1,8 l/kg et chez l'enfant, de 2,5 l/kg.
Après ingestion orale de 150 mg de ranitidine en comprimé, des concentrations plasmatiques maximales d'environ 400 ng/ml ont été atteintes, avec une grande variabilité interindividuelle. Douze heures après, les concentrations plasmatiques moyennes étaient toujours d'environ 40 ng/ml. Après administration de 300 mg de ranitidine, des concentrations plasmatiques maximales d'environ 700 à 800 ng/ml ont été atteintes.
La concentration plasmatique requise pour une inhibition de 50% de la sécrétion d'acide chez l'adulte était en moyenne comprise entre 73 et 165 ng/ml d'après les résultats issus de plusieurs études.
Dans une très faible mesure, la ranitidine passe dans le liquide céphalorachidien.
Biotransformation:
La ranitidine est métabolisée dans le foie en ranitidine-N-oxyde, en N-desméthyl ranitidine, en ranitidine-S-oxyde et en son analogue furane acide.
Elimination:
Les mesures de la clairance totale ont montré des valeurs moyennes comprises entre 570 et 710 ml/min chez l'adulte. Chez les enfants et les adolescents, une clairance totale de près de 800 ml/min/1,73 m2 a été observée, accompagnée d'une dispersion importante des résultats.
Après administration orale, la ranitidine est excrétée en l'espace de 24 heures par les reins sous les formes suivantes: environ 30% de ranitidine sous forme inchangée, jusqu'à 6% de dérivés N-oxydés, dans une moindre mesure, les formes déméthylisées et S-oxydées, et sous forme d'analogues furanique acides. Chez les patients dont les reins sont en bonne santé, l'excrétion rénale est réalisée principalement par sécrétion tubulaire, avec une clairance rénale d'environ 490 à 520 ml/min. En outre, la ranitidine est excrétée via la bile.
Caractéristiques chez certains groupes de patients:
Après administration orale, la demi-vie d'élimination moyenne chez les patients sans atteinte rénale est de 2,3 à 3 heures. Chez les patients insuffisants rénaux, la demi-vie est prolongée d'un facteur deux à trois.
Absorption
Suite à l'administration orale de 150 mg de ranitidine, les concentrations maximales plasmatiques (300 à 550 ng/ml) sont atteintes en 1 à 3 heures. La biodisponibilité absolue de la ranitidine est de 50-60% et les concentrations plasmatiques augmentent proportionnellement jusqu'à la dose de 300 mg.
Distribution
La ranitidine est faiblement liée aux protéines circulantes (15%) et le volume de distribution est de 96 à 142L.
Biotransformation
La ranitidine est faiblement métabolisée. La fraction de la dose retrouvée dans les urines sous forme de métabolites est identique après administration orale ou I.V. et représente 11-12% de la dose administrée.
Élimination
La diminution des concentrations plasmatiques de la ranitidine est bi-exponentielle, avec une demi-vie d'élimination terminale comprise entre 2 et 3 heures. L'élimination se fait essentiellement par voie rénale. Après administration orale, l'élimination urinaire moyenne de la ranitidine est de 70% de la dose absorbée, dont 35% sous forme inchangée. Après administration I.V., l'élimination urinaire moyenne de la ranitidine est de 93% de la dose absorbée, dont 70% sous forme inchangée.
La clairance rénale est approximativement de 500 ml/min, celle-ci dépasse la filtration glomérulaire et indique une nette sécrétion tubulaire rénale.
Populations spéciales de patient
Enfant de 3 ans et plus
Les données parcellaires de pharmacocinétique ont montré, après correction de la masse corporelle, qu'il n'y avait pas de différence significative relative à la demi-vie (comprise entre 1,7h et 2,2h pour les enfants de 3 ans et plus) ou à la clairance plasmatique (comprise entre 9 et 22 ml/min/kg pour les enfants de 3 ans et plus) entre la population pédiatrique et les adultes volontaires sains recevant de la ranitidine par voie orale.
Patients de 50 ans et plus
Chez les patients de 50 ans et plus, la demi-vie est prolongée (3-4 h) et la clairance diminuée, en raison du déclin de la fonction rénale lié à l'âge. Cependant, l'exposition systémique et l'accumulation des produits de la ranitidine est supérieure de 50%. Cette différence dépasse l'effet lié au déclin de la fonction rénale et augmente la biodisponibilité de la ranitidine chez les patients âgés.
L'absorption de la ranitidine après injection intramusculaire est rapide: obtention du pic plasmatique en 15 minutes. La demi-vie d'élimination est d'environ 2,5 heures.
L'élimination de la ranitidine se fait essentiellement par voie rénale. Après injection intraveineuse, 75 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines des 24 heures (50 % non métabolisés). La ranitidine traverse le placenta. La ranitidine passe dans le lait. Le rapport des concentrations lait/plasma est de 1,92 à la 2ème heure, de 2,78 à la 4ème heure et de 6,70 à la 8ème heure.
Chez le sujet âgé, la demi-vie d'élimination plasmatique est augmentée: cela est lié à la diminution de la filtration glomérulaire.
L'absorption digestive après administration par voie orale est bonne, la biodisponibilité est de 55 %.
La demi-vie d'élimination est d'environ 2,5 heures.
L'élimination de la ranitidine se fait essentiellement par voie rénale (50 % sous forme inchangée).
La ranitidine traverse le placenta.
La ranitidine passe dans le lait. Le rapport des concentrations lait/plasma est de:
2ème heure: 1,92.
4ème heure: 2,78.
8ème heure: 6,70.
Chez le sujet âgé, la demi-vie d'élimination plasmatique est augmentée: cela est lié à la diminution de la filtration glomérulaire.
L'absorption digestive après administration par voie orale est bonne, la biodisponibilité est de 55 %. La demi-vie d'élimination est d'environ 2,5 heures.
L'élimination de la ranitidine se fait essentiellement par voie rénale (50 % sous forme inchangée). La ranitidine traverse le placenta. La ranitidine passe dans le lait. Le rapport des concentrations lait/plasma est de: 2ème heure: 1,92; 4ème heure: 2,78; 8ème heure: 6,70.
Chez le sujet âgé, la demi-vie d'élimination plasmatique est augmentée: cela est lié à la diminution de la filtration glomérulaire.
Après une administration par voie orale, la biodisponibilité est de l'ordre de 50 %. Le pic de concentration plasmatique est normalement compris entre 300 - 500 ng/ml, 2 à 3 heures après administration d'une dose de 150 mg.
Ce médicament est un peu métabolisé et principalement excrété par sécrétion tubulaire.
La demi-vie d'élimination est de 2 à 3 heures. 60 à 70 % de la dose est excrétée dans les urines, et 25 % dans les fèces.
Effets indésirables
Les définitions suivantes des fréquences sont utilisées:
Très fréquent: (≥1/10),
Fréquent: (≥1/100 et <1/10),
Peu fréquent: (≥1/1000 et <1/100)
Rare: (≥1/10 000 et <1/1000)
Très rare: (<1/10 000)
Affections gastro-intestinales
Peu fréquent: diarrhée, constipation, nausées et perte de l'appétit, douleur abdominale.
Ces symptômes se sont pour la plupart améliorés à la poursuite du traitement.
Très rare: pancréatite aiguë.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Rare: arthralgie, myalgie
Affections hépatobiliaires
Des variations transitoires des résultats de l'exploration de la fonction hépatique (augmentations des enzymes hépatiques) se sont produites; celles-ci étaient réversibles à la poursuite du traitement ou à l'issue de celui-ci.
Rare: hépatite accompagnée ou non de jaunisse.
Ces changements étaient en général réversibles à l'arrêt du traitement.
Affections rénales et urinaires
Rare: élévation de la créatinine plasmatique.
Cette élévation était en général légère et s'était normalisée à la poursuite du traitement par la ranitidine.
Très rare: néphrite interstitielle aiguë.
Affections cardiaques
Très rare: arythmies, par exemple, tachycardie, bradycardie et bloc auriculo-ventriculaire (BAV).
Affections vasculaires
Très rare: vascularite.
Affections du système nerveux
Peu fréquent: malaise, étourdissement, fatigue.
Rare: céphalée sévère.
Très rare: mouvements involontaires réversibles.
Les affections du système nerveux ont pour la plupart été observées chez les patients plus âgés ou sévèrement atteints, et ont disparu à l'arrêt du traitement par la ranitidine.
Ces affections ont été rapportées principalement chez les patients sévèrement atteints et chez les patients âgés.
Affections oculaires
Très rare: vision trouble réversible (potentiellement liée à un trouble de l'accommodation)
Affections du système reproducteur et des seins
Très rare: gynécomastie et troubles de la fonction sexuelle (perte de la libido, impuissance réversible). Il n'a pas été démontré à ce jour de relation de cause à effet entre l'utilisation de la ranitidine et ces affections.
Affections sanguines et du système lymphatique
(leucopénie, thrombocytopénie). Ces changements étaient en général réversibles.
Très rare: agranulocytose ou pancytopénie, parfois accompagnée d'une hypoplasie ou d'une aplasie médullaire.
Affections cutanées et des tissus sous-cutanés
Peu fréquent: éruption cutanée
Rare: érythème polymorphe, prurit
Très rare: perte des cheveux (alopécie)
Affections du système immunitaire
Réactions d'hypersensibilité (par exemple, éosinophilie, urticaire, fièvre, hypotension, dème angioneurotique, spasme laryngée, bronchospasme, douleur thoracique, choc anaphylactique). Ces réactions ont parfois été observées après une dose unique.
La tolérance de la ranitidine a été évaluée chez des enfants âgés de 0 à 16 ans présentant une pathologie liée à la sécrétion d'acide gastrique et un profil d'événements indésirables ressemblant à celui des adultes. On dispose d'un nombre limité de données de tolérance, en particulier en ce qui concerne la croissance et le développement.
Contre-indications
La ranitidine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue au principe actif ou à tout autre constituant du médicament. Elle est également contre-indiquée chez les enfants (de moins de 15 ans), les données cliniques étant insuffisantes dans cette population.
De rares cas cliniques ont évoqués un lien entre porphyrie aiguë et ranitidine. Il convient de ne pas traiter les patients ayant des antécédents de porphyrie aiguë avec de la ranitidine.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'utilisation de la ranitidine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou ftotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.
En conséquence, l'utilisation de la ranitidine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Allaitement
Le passage dans le lait maternel des antihistaminiques H2 est documenté, avec un rapport de concentrations lait/plasma élevé mais les doses ingérées par l'enfant restent faibles (environ 1% de la dose maternelle).
Néanmoins, seules des données cinétiques sont disponibles. La tolérance chez l'enfant en cas de traitement maternel, a fortiori s'il est prolongé ou à doses élevées, n'est pas connue.
En conséquence, par mesure de précaution, il convient d'éviter ce médicament au cours de l'allaitement.
Surdosage
La ranitidine exerce une action très spécifique et en conséquence, on ne prévoit aucun problème particulier résultant d'un surdosage avec ce médicament; les cliniciens doivent être conscients de la teneur en sodium . Un traitement symptomatique et de soutien devra être administré en fonction des besoins.
Si nécessaire, le médicament peut être éliminé du plasma par hémodialyse.
Interactions avec d'autres médicaments
L'administration de ranitidine peut modifier l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion rénale d'autres médicaments. Les modifications pharmacocinétiques peuvent nécessiter des ajustements de dose du médicament impacté ou un arrêt du traitement.
Les interactions sont liées à plusieurs mécanismes :
1) Inhibition du système oxygénase à fonctions mixtes lié au cytochrome P450
Aux doses thérapeutiques usuelles, la ranitidine ne potentialise pas l'action des médicaments qui sont inactivés par ce système enzymatique comme le diazépam, la lidocaïne, la phénytoïne, le propranolol et la théophylline.
Des cas d'altération du temps de prothrombine ont été rapportés avec les anticoagulants de type coumarine (par exemple warfarine). En raison de l'index thérapeutique étroit, une surveillance accrue de l'augmentation ou de la diminution du temps de prothrombine est recommandée lors d'un traitement concomitant par la ranitidine.
2) Compétition pour la sécrétion rénale tubulaire :
La ranitidine étant partiellement éliminée par le système cationique, celle-ci peut affecter la clairance rénale d'autres médicaments éliminés par cette voie. Des doses élevées de ranitidine (par exemple celles utilisées pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison) peuvent diminuer l'excrétion de la procaïnamide et de la N-acétylprocaïnamide conduisant à une augmentation des taux plasmatique de ces médicaments.
3) Altération du pH gastrique :
La biodisponibilité de certains médicaments peut être modifiée. Ceci peut entrainer soit une augmentation de l'absorption (par exemple triazolam, midazolam, glipizide) ou une diminution de l'absorption (par exemple ketoconazole, itraconazole, posaconazole, atazanavir, delaviridine, gefitnib, erlotinib, inhibiteurs de tyrosines kinases).
Associations déconseillées
+ Posaconazole
Diminution de l'absorption de l'azolé antifongique, par augmentation du pH intra gastrique par l'anti sécrétoire.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Topiques gastro-intestinaux, antiacides et charbon
Diminution de l'absorption digestive de l'antihistaminique H2.
Prendre les topiques gastro-intestinaux et antiacides à distance de l'antihistaminique H2 (plus de 2 heures, si possible).
Associations à prendre en compte
+ Atazanavir
Risque de diminution des concentrations plasmatiques de l'atazanavir.
+ Ulipristal
Risque de diminution de l'effet de l'ulipristal, par diminution de son absorption.
+ Itraconazole
Diminution de l'absorption de l'azolé antifongique, par augmentation du pH intragastrique par l'antisécrétoire.
+ Kétoconazole
Diminution de l'absorption de l'azolé antifongique, par augmentation du pH intragastrique par l'antisécrétoire.
+ Cyanocobalamine
Risque de carence en cyanocobalamine après traitement prolongé (quelques années), la réduction de l'acidité gastrique par ces médicaments pouvant diminuer l'absorption digestive de la vitamine B12.
+ Inhibiteurs des tyrosines kinases
Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante.
+ Erlotinib
Risque de diminution des concentrations plasmatiques de l'erlotinib.
+ Amoxicilline et metronidazole
Il n'y a pas de preuve d'une interaction entre la ranitidine et l'amoxicilline et le métronidazole.
+ Sucralfate
Lors de l'administration de doses élevées (2 g) de sucralfate en même temps qu'un traitement par ranitidine, l'absorption de ce dernier peut être diminuée. Cet effet n'est pas observé si le sucralfate est administré après un intervalle de deux heures.
Mises en garde et précautions
La possibilité de la présence d'une tumeur maligne devra être éliminée à l'aide de procédures diagnostiques appropriées, (telles que l'endoscopie et la biopsie), en particulier avant le traitement des ulcères gastriques étant donné que le traitement par la ranitidine pourrait masquer les symptômes liés au carcinome de l'estomac.
Les patients souffrant d'ulcères gastriques devront faire l'objet de tests visant à dépister la présence éventuelle de H.Pylori. Si ces tests s'avèrent positifs, un schéma d'éradication approprié devra être administré.
Il est recommandé de procéder à une surveillance régulière des patients qui prennent des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens en même temps que la ranitidine, plus spécialement chez les personnes âgées et chez les patients ayant des antécédents d'ulcère gastrique.
Conformément à la pratique clinique recommandée, les patients recevant un traitement d'entretien au long cours devront faire l'objet d'évaluations médicales systématiques et régulières.
En cas d'utilisation concomitante de la ranitidine et de la théophylline, les concentrations plasmatiques de théophylline devront être contrôlées et la posologie de la théophylline devra être ajustée si nécessaire.
Il est nécessaire de réduire la posologie chez les patients insuffisants rénaux .
Le traitement devra être immédiatement interrompu en cas d'apparition d'un état confusionnel chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les patients âgés.
La prudence est requise chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère étant donné que la ranitidine est métabolisée dans le foie.
Une grande étude épidémiologique a mis en évidence un risque accru d'apparition d'une pneumonie communautaire chez les utilisateurs actuels d'antagonistes du récepteur H2 par rapport à ceux qui avaient arrêté le traitement, avec une augmentation observée du risque relatif ajusté de 1,63 (95% IC, 1,07-2,48). Ce risque accru a été principalement observé chez des patients présentant des pneumopathies, un diabète, une insuffisance cardiaque et chez des patients immunodéprimés.
Des cas isolés ont été rapportés, indiquant l'existence d'une relation entre le début d'une porphyrie intermittente aiguë et l'administration de chlorhydrate de ranitidine. Par conséquent, les patients ayant des antécédents de porphyrie intermittente aiguë ne doivent pas être traités par la ranitidine.
Chaque comprimé contient 23 mmol (ou 533 mg) de sodium. Ceci doit être pris en compte par les patients suivant un régime hyposodé.
Ranitidine comprimé,solution.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
Sommaire du Résumé des caractéristiques du médicament
L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.
Français
Русский
