sous forme de :CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
10,58 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine ACTAVIS 10 mg/ml solution injectable
ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.
Posologie:
Pour les Adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans:
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
ANESTHESIE CHIRURGICALE
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
Administration péridurale lombaire
Chirurgie
7,5
15-25
113-188
10-20
3-5
Chirurgie
10
15-20
150-200
10-20
4-6
Césarienne
7,5
15-20
113-1501
10-20
3-5
Administration péridurale thoracique
Etablissement d'un bloc pour le traitement de la douleur post-opératoire
7,5
5-15 (fonction du niveau d'injection)
38-113
10-20
s.o.2
Bloc périphérique majeur
Bloc du plexus brachial
7,5
30-40
225-3003
10-25
6-10
Bloc nerveux dans le champ opératoire (par ex. bloc nerveux mineur et infiltration)
7,5
1-30
7,5-225
1-15
2-6
* Bloc périphérique majeur: la recommandation de dose qui figure ne concerne que le bloc plexique brachial.Les autres blocs nerveux majeurs, peuvent nécessiter des doses plus faibles. Néanmoins, il n'y a actuellement aucune expérience permettant de donner une recommandation spécifique de dose pour les autres blocs.
1 L'augmentation des doses se fera graduellement; la dose de départ sera d'environ 100 mg (97,5 mg correspondent à 13 ml de solution; 105 mg à 14 ml) à administrer pendant 3 à 5 minutes. Si nécessaire, on pourra administrer en supplément jusqu'à 50 mg au total répartis en deux doses.
2 s.o. = sans objet.
3 La dose pour un bloc périphérique majeur doit être ajustée en fonction du site d'administration et de l'état du patient. Les blocs du plexus brachial intrascalénique et supra-claviculaire peuvent être associés à une fréquence plus élevée d'effets indésirables sérieux indépendamment de l'anesthésique local utilisé .
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
Administration péridurale lombaire
En bolus
2
10-20
20-40
10-15
0,5-1,5
Injections intermittentes (complémentaires) (Par ex. douleur de l'accouchement)
2
10-15 (intervalle minimum 30 minutes)
20-30
Perfusion continue ex. Accouchement par voie basse
2
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s.o
s.o
Traitement de la douleur post-opératoire
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o
s.o
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (traitement de la douleur post-opératoire)
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o
s.o
Anesthésie par blocage nerveux dans le champ opératoire
ex. Petit nerf périphérique et infiltration)
2
1-100
2.0-200
1-5
2-6
Bloc périphérique nerveux
(bloc intrascalénique et fémoral)
Perfusion continue ou injections intermittentes (ex. traitement de la douleur post-opératoire)
2
5-10 ml/h
10-20 mg/h
s.o
s.o
Les doses indiquées dans les deux tableaux ci-dessus sont les doses considérées comme nécessaires à l'obtention d'un bloc satisfaisant. Elles constituent un guide d'utilisation chez l'adulte. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux fourchettes de doses moyennes nécessaires. Il convient de consulter les références standards disponibles, aussi bien pour les facteurs influençant les techniques spécifiques de bloc que ceux influençant les besoins individuels propres à chaque patient.
L'anesthésie chirurgicale (par exemple par administration péridurale) nécessite en général le recours à des concentrations et à des doses plus élevées. ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule est recommandée pour l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel lors de l'intervention chirurgicale. Des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées en analgésie (par exemple administration péridurale pour le traitement des douleurs aiguës).
Voie d'administration
Administration périneurale et péridurale par injection ou perfusion.
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine). Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de bloc rachidien.
L'aspiration devra être effectuée avant et pendant l'administration de la dose principale qui devra être injectée lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
Dans les blocs périduraux en vue d'une intervention chirurgicale, des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de ropivacaine ont été utilisées et bien tolérées. Dans le bloc plexique brachial, une dose unique de 300 mg a été utilisée chez un nombre limité de patients et a été bien tolérée.
Lorsque sont réalisés des blocs prolongés par perfusion continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de ropivacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Dans le traitement des douleurs post-opératoires, la technique suivante peut être recommandée: sauf s'il est institué en pré-opératoire, un bloc péridural peut être réalisé par ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule à l'aide d'un cathéter péridural. L'analgésie est maintenue par une perfusion de ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule. Une vitesse de perfusion de 6 à 14 ml (12-28 mg) par heure permet une analgésie satisfaisante, avec un bloc moteur de faible intensité et stable dans la plupart des douleurs post-opératoires modérées à sévères. En bloc péridural, la durée maximale d'administration est de 3 jours. Cependant, une surveillance étroite de l'effet analgésique devra être mise en place afin de pouvoir retirer le cathéter dès que la diminution de la douleur le permet. Grâce à cette technique, une réduction significative des besoins en morphiniques a été observée.
Dans les études cliniques, une perfusion péridurale ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule seule ou mélangée à du fentanyl 1 à 4 µg/ml a été administrée dans le traitement de la douleur post opératoire pendant une durée ayant pu atteindre 72 heures. L'association de ropivacaïne et de fentanyl améliore l'analgésie mais entraîne les effets indésirables des opiacés. L'association de ropivacaïne et du fentanyl a été étudiée uniquement pour ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule.
Lorsque les blocs périphériques nerveux prolongés sont réalisés aussi bien en perfusion continue qu'en injections répétées, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire localement un traumatisme nerveux doivent être considérés. Dans les études cliniques, le bloc nerveux fémoral a été établi avec 300 mg de ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule et le bloc interscalénique avec 225 mg de ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule avant la chirurgie.
L'analgésie était ensuite maintenue avec ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule. Le niveau de perfusion ou d'injection répétées de 10-20 mg par heure pendant 48 heures a permis une analgésie adéquate et bien tolérée.
Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml n'ont pas été étudiées dans les césariennes.
Insuffisance rénale
Chez l'insuffisant rénal, aucune adaptation posologique n'est en principe nécessaire en administration unique ou en traitement de courte durée .
Insuffisance hépatique
Le chlorhydrate de ropivacaïne étant métabolisé par le foie, il doit donc être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère. Les réinjections peuvent devoir être limitées en raison d'une élimination retardée .
Patients pédiatriques âgés de 0 à 12 ans inclus (jusqu'à 25 kg de poids corporel)
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE (en per et post opératoire)
Concentration mg/ml
Volume ml/kg
Dose mg/kg
Bloc péridural caudal par injection unique
2
1
2
Blocs en dessous de D 12 chez les enfants ayant un poids allant jusqu'à 25 kg
Perfusion péridurale continue Chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg
Nourrissons de 0 à 6 mois
Dose bolusa
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0.1 ml/kg/h
0,2 mg/kg/h
De 6 mois à 12 mois
Dose bolusa
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,2 ml/kg/h
0,4 ml/kg/h
De 1 an à 12 ans
Dose bolusb
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,2 ml/kg/h
0,4 ml/kg/h
a Les plus faibles doses sont recommandées pour les blocs périduraux thoraciques alors que les plus fortes doses sont recommandées pour les blocs périduraux lombaires et caudaux.
b Recommandée pour les blocs périduraux lombaires. En pratique, la dose bolus doit être réduite pour l'analgésie péridurale thoracique.
Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir. Une réduction proportionnelle de la dose peut être nécessaire chez les enfants ayant un poids plus élevé que 25 kg et doit reposer sur le poids idéal.
Le volume en injection unique péridurale caudale et le volume des doses bolus péridurales ne doivent pas dépasser 25 ml quelque soit le patient.
Il convient de consulter les références standards disponibles aussi bien pour les facteurs dépendant de la technique que pour ceux dépendant du patient.
Il n'y a actuellement aucune expérience permettant de donner une recommandation spécifique de dose chez l'enfant pesant plus de 25 kg.
L'utilisation de la ropivacaïne chez le prématuré n'a pas été documentée, quelle que soit la voie d'administration.
Méthode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Les fonctions vitales du patient devront être étroitement surveillées. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection devra être immédiatement arrêtée.
Une injection péridurale caudale unique de ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution injectable produit une analgésie post-opératoire adéquate pour la majorité des patients en dessous de D 12 lorsque la dose de 2 mg/kg est administrée dans un volume de 1 ml/kg. Le volume de l'injection péridurale caudale peut être ajusté en vue d'obtenir une répartition différente du bloc sensoriel, comme recommandé dans les références. Des doses jusqu'à 3 mg/kg de ropivacaïne 3 mg/ml ont été étudiées chez des enfants de plus de 4 ans. Néanmoins, cette concentration est associée à une incidence plus élevée du bloc moteur.
Un fractionnement de la dose d'anesthésique local calculée est recommandé quelle que soit la voie d'administration.
Si une perfusion de ropivacaïne est recommandée, ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution pour perfusion en poche devra être utilisée.
Comment utiliser Ropivacaine Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2013-02-28
50 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
50 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine ACTAVIS 2 mg/ml solution injectable
ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)
Dosage: 2 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE
2 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
2,12 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine ACTAVIS 2 mg/ml solution injectable
ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution injectable en ampoule devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.
Posologie:
Pour les Adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans:
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
ANESTHESIE CIRURGICALE
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
Administration péridurale lombaire
Chirurgie
7,5
15-25
113-188
10-20
3-5
Chirurgie
10
15-20
150-200
10-20
4-6
Césarienne
7,5
15-20
113-1501
10-20
3-5
Administration péridurale thoracique
Etablissement d'un bloc pour le traitement de la douleur post-opératoire
7,5
5-15 (fonction du niveau d'injection)
38-113
10-20
s.o.2
Bloc périphérique majeur
Bloc du plexus brachial
7,5
30-40
225-3003
10-25
6-10
Bloc nerveux dans le champ opératoire (par ex. bloc nerveux mineur et infiltration)
7,5
1-30
7,5-225
1-15
2-6
*Bloc périphérique majeur: la recommandation de dose qui figure ne concerne que le bloc plexique brachial. Les autres blocs nerveux majeurs, peuvent nécessiter des doses plus faibles. Néanmoins, il n'y a actuellement aucune expérience permettant de donner une recommandation spécifique de dose pour les autres blocs.
1 L'augmentation des doses se fera graduellement; la dose de départ sera d'environ 100 mg (97,5 mg correspondent à 13 ml de solution; 105 mg à 14 ml) à administrer pendant 3 à 5 minutes. Si nécessaire, on pourra administrer en supplément jusqu'à 50 mg au total répartis en deux doses.
2 s.o. = sans objet.
3 La dose pour un bloc périphérique majeur doit être ajustée en fonction du site d'administration et de l'état du patient. Les blocs du plexus brachial intrascalénique et supra-claviculaire peuvent être associés à une fréquence plus élevée d'effets indésirables sérieux indépendamment de l'anesthésique local utilisé .
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
Administration péridurale lombaire
En bolus
2
10-20
20-40
10-15
0.5-1.5
Injections intermittentes (complémentaires) (Par ex. douleur de l'accouchement)
2
10-15 intervalle minimum 30 minutes)
20-30
Perfusion continue ex. Accouchement par voie basse
2
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s.o
s.o
Traitement de la douleur post-opératoire
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o
s.o
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (traitement de la douleur post-opératoire)
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o
s.o
Anesthésie par blocage nerveux dans le champ opératoire
ex. Petit nerf périphérique et infiltration)
2
1-100
2.0-200
1-5
2-6
Bloc périphérique nerveux(bloc intrascalénique et fémoral)
Perfusion continue ou injections intermittentes (ex. traitement de la douleur post-opératoire)
2
5-10 ml/h
10-20 mg/h
s.o
s.o
Les doses indiquées dans les deux tableaux ci-dessus sont les doses considérées comme nécessaires à l'obtention d'un bloc satisfaisant. Elles constituent un guide d'utilisation chez l'adulte. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux fourchettes de doses moyennes nécessaires. Il convient de consulter les références standards disponibles, aussi bien pour les facteurs influençant les techniques spécifiques de bloc que ceux influençant les besoins individuels propres à chaque patient.
L'anesthésie chirurgicale (par exemple par administration péridurale) nécessite en général le recours à des concentrations et à des doses plus élevées. ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule est recommandée pour l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel lors de l'intervention chirurgicale. Des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées en analgésie (par exemple administration péridurale pour le traitement des douleurs aiguës).
Voie d'administration
Administration périneurale et péridurale par injection ou perfusion.
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine). Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de bloc rachidien.
L'aspiration devra être effectuée avant et pendant l'administration de la dose principale qui devra être injectée lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
Dans les blocs périduraux en vue d'une intervention chirurgicale, des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de ropivacaine ont été utilisées et bien tolérées. Dans le bloc plexique brachial, une dose unique de 300 mg a été utilisée chez un nombre limité de patients et a été bien tolérée.
Lorsque sont réalisés des blocs prolongés par perfusion continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de ropivacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Dans le traitement des douleurs post-opératoires, la technique suivante peut être recommandée: sauf s'il est institué en pré-opératoire, un bloc péridural peut être réalisé par ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule à l'aide d'un cathéter péridural. L'analgésie est maintenue par une perfusion de ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution injectable en ampoule. Une vitesse de perfusion de 6 à 14 ml (12-28 mg) par heure permet une analgésie satisfaisante, avec un bloc moteur de faible intensité et stable dans la plupart des douleurs post-opératoires modérées à sévères. En bloc péridural, la durée maximale d'administration est de 3 jours. Cependant, une surveillance étroite de l'effet analgésique devra être mise en place afin de pouvoir retirer le cathéter dès que la diminution de la douleur le permet. Grâce à cette technique, une réduction significative des besoins en morphiniques a été observée.
Dans les études cliniques, une perfusion péridurale de ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution injectable en ampoule seule ou mélangée à du fentanyl 1 à 4 µg/ml a été administrée dans le traitement de la douleur post opératoire pendant une durée ayant pu atteindre 72 heures. L'association de ropivacaïne et de fentanyl améliore l'analgésie mais entraîne les effets indésirables des opiacés. L'association de ropivacaïne et du fentanyl a été étudiée uniquement pour ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution injectable en ampoule.
Lorsque les blocs périphériques nerveux prolongés sont réalisés aussi bien en perfusion continue qu'en injections répétées, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire localement un traumatisme nerveux doivent être considérés. Dans les études cliniques, le bloc nerveux fémoral a été établi avec 300 mg de ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule et le bloc interscalénique avec 225 mg de ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule avant la chirurgie. L'analgésie était ensuite maintenue avec ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution injectable en ampoule. Le niveau de perfusion ou d'injection répétées de 10-20 mg par heure pendant 48 heures a permis une analgésie adéquate et bien tolérée.
Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml n'ont pas été étudiées dans les césariennes.
Insuffisance rénale
Chez l'insuffisant rénal, aucune adaptation posologique n'est en principe nécessaire en administration unique ou en traitement de courte durée .
Insuffisance hépatique
Le chlorhydrate de ropivacaïne étant métabolisé par le foie, il doit donc être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère. Les réinjections peuvent devoir être limitées en raison d'une élimination retardée .
Patients pédiatriques âgés de 0 à 12 ans inclus (jusqu'à 25 kg de poids corporel)
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE (en per et post opératoire)
Concentration mg/ml
Volume ml/kg
Dose mg/kg
Bloc péridural caudal par injection unique Blocs en dessous de D 12 chez les enfants ayant un poids allant jusqu'à 25 kg
2
1
2
Perfusion péridurale continue Chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg
Nourrissons de 0 à 6 mois
Dose bolusa
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0.1 ml/kg/h
0,2 mg/kg/h
De 6 mois à 12 mois
Dose bolusa
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,2 ml/kg/h
0,4 ml/kg/h
De 1 an à 12 ans
Dose bolusb
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,2 ml/kg/h
0,4 ml/kg/h
aLes plus faibles doses sont recommandées pour les blocs périduraux thoraciques alors que les plus fortes doses sont recommandées pour les blocs périduraux lombaires et caudaux.
bRecommandée pour les blocs périduraux lombaires. En pratique, la dose bolus doit être réduite pour l'analgésie péridurale thoracique.
Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir. Une réduction proportionnelle de la dose peut être nécessaire chez les enfants ayant un poids plus élevé que 25 kg et doit reposer sur le poids idéal.
Le volume en injection unique péridurale caudale et le volume des doses bolus péridurales ne doivent pas dépasser 25 ml quelque soit le patient.
Il convient de consulter les références standards disponibles aussi bien pour les facteurs dépendant de la technique que pour ceux dépendant du patient.
Il n'y a actuellement aucune expérience permettant de donner une recommandation spécifique de dose chez l'enfant pesant plus de 25 kg.
L'utilisation de la ropivacaïne chez le prématuré n'a pas été documentée, quelle que soit la voie d'administration.
Méthode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Les fonctions vitales du patient devront être étroitement surveillées. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection devra être immédiatement arrêtée.
Une injection péridurale caudale unique de ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution injectable produit une analgésie post-opératoire adéquate pour la majorité des patients en dessous de D 12 lorsque la dose de 2 mg/kg est administrée dans un volume de 1 ml/kg. Le volume de l'injection péridurale caudale peut être ajusté en vue d'obtenir une répartition différente du bloc sensoriel, comme recommandé dans les références. Des doses jusqu'à 3 mg/kg de ropivacaïne 3 mg/ml ont été étudiées chez des enfants de plus de 4 ans. Néanmoins, cette concentration est associée à une incidence plus élevée du bloc moteur.
Un fractionnement de la dose d'anesthésique local calculée est recommandé quelle que soit la voie d'administration.
Si une perfusion de ropivacaïne est recommandée, ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution pour perfusion en poche devra être utilisée.
Comment utiliser Ropivacaine Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2013-02-28
50 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
50 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine ACTAVIS 2 mg/ml solution pour perfusion
ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)
Dosage: 2 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE
2 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
2,12 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine ACTAVIS 2 mg/ml solution pour perfusion
La ropivacaïne devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.
Posologie
Pour les Adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans:
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
Administration péridurale lombaire
En bolus
2
10-20
20-40
10-15
0.5-1.5
Injections intermittentes (complémentaires) (Par ex. accouchement par voie basse)
2
10-15 (intervalle minimum 30 minutes)
20-30
Perfusion continue ex. douleur de l'accouchement
2
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s.o
s.o
Traitement de la douleur post-opératoire
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o
s.o
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (traitement de la douleur post-opératoire)
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o
s.o
Anesthésie par blocage nerveux dans le champ opératoire
(ex. petit nerf périphérique et infiltration)
2
1-100
2.0-200
1-5
2-6
Bloc périphérique nerveux (bloc intrascalénique et fémoral)
Perfusion continue ou injections intermittentes (ex. traitement de la douleur post-opératoire)
2
5-10 ml/h
10-20 mg/h
s.o
s.o
Les doses indiquées dans le tableau ci-dessus sont les doses considérées comme nécessaires à l'obtention d'un bloc satisfaisant. Elles ne doivent être considérées que comme un guide d'utilisation chez l'adulte. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux fourchettes de doses moyennes nécessaires. Il convient de consulter les références standards disponibles, aussi bien pour les facteurs influençant les techniques spécifiques de bloc que ceux influençant les besoins individuels propres à chaque patient.
s.o = sans objet
Voie d'administration
Administration périneurale et péridurale par injection ou perfusion.
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine). Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de bloc rachidien.
L'aspiration devra être effectuée avant et pendant l'administration de la dose principale qui devra être injectée lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
Lorsque sont réalisés des blocs prolongés en perfusion continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de rovipacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Dans le traitement des douleurs post-opératoires, la technique suivante peut être recommandée: sauf s'il est institué en pré-opératoire, un bloc péridural peut être réalisé par la rovipacaïne à la concentration de 7,5 mg/ml à l'aide d'un cathéter péridural. L'analgésie est maintenue par une perfusion de rovipacaïne à la concentration de 2 mg/ml. Une vitesse de perfusion de 6 à 14 ml (12-28 mg) par heure permet une analgésie satisfaisante, avec un bloc moteur de faible intensité et stable dans la plupart des douleurs post-opératoires modérées à sévères. En bloc péridural, la durée maximale d'administration est de 3 jours. Cependant, une surveillance étroite de l'effet analgésique devra être mise en place afin de pouvoir retirer le cathéter dès que la diminution de la douleur le permet. Grâce à cette technique, une réduction significative des besoins en morphiniques a été observée.
Dans les études cliniques, une perfusion péridurale de rovipacaïne 2 mg/ml seule ou mélangée à du fentanyl 1 à 4 µg/ml a été administrée dans le traitement de la douleur post opératoire pendant une durée ayant pu atteindre 72 heures. L'association de rovipacaïne et de fentanyl améliore l'analgésie mais entraîne les effets indésirables des opiacés. L'association de rovipacaïne et du fentanyl a été étudiée uniquement pour la rovipacaïne 2 mg/ml.
Lorsque les blocs périphériques nerveux sont réalisés aussi bien en perfusion continue qu'en injections répétées, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire localement un traumatisme nerveux doivent être considérés. Dans les études cliniques, le bloc nerveux fémoral a été établi avec 300 mg de rovipacaïne 7,5 mg/ml et le bloc interscalénique avec 225 mg de rovipacaïne 7,5 mg/ml avant la chirurgie. L'analgésie était ensuite maintenue avec la rovipacaïne 2 mg/ml. Le niveau de perfusion ou d'injection répétées de 10-20 mg par heure pendant 48 heures a permis une analgésie adéquate et bien tolérée.
Insuffisance rénale
Chez l'insuffisant rénal, aucune adaptation posologique n'est en principe nécessaire en administration unique ou en traitement de courte durée .
Insuffisance hépatique
Le chlorhydrate de rovipacaïne étant métabolisé par le foie, il doit donc être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère. Les ré-injections peuvent devoir être limitées en raison d'une élimination retardée .
Patients pédiatriques âgés de 0 à 12 ans inclus
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE (en per et post opératoire)
Concentration mg/ml
Volume ml/kg
Dose mg/kg
Bloc péridural caudal par injection unique
2
1
2
Blocs en dessous de D 12 chez les enfants ayant un poids allant jusqu'à 25 kg
Perfusion péridurale continue
Chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg
Nourrissons de 0 à 6 mois
Dose bolusa
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0.1 ml/kg/h
0, mg/kg/h
De 6 mois à 12 mois
Dose bolusa
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,2 ml/kg/h
0,4 ml/kg/h
De 1 an à 12 ans
Dose bolusb
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,2 ml/kg/h
0,4 ml/kg/h
aLes plus faibles doses sont recommandées pour les blocs périduraux thoraciques alors que les plus fortes doses sont recommandées pour les blocs périduraux lombaires et caudaux.
bRecommandée pour les blocs périduraux lombaires. En pratique, la dose bolus doit être réduite pour l'analgésie péridurale thoracique.
Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir. Une réduction proportionnelle de la dose peut être nécessaire chez les enfants ayant un poids plus élevé que 25 kg et doit reposer sur le poids idéal.
L'utilisation de la rovipacaïne chez le prématuré n'a pas été documentée, quelque soit la voie d'administration.
Méthode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Les fonctions vitales du patient devront être étroitement surveillées. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection devra être immédiatement arrêtée.
Une injection péridurale caudale unique de rovipacaïne 2 mg/ml produit une analgésie post-opératoire adéquate pour la majorité des patients en dessous de D 12 lorsque la dose de 2 mg/kg est administrée dans un volume de 1 ml/kg. Le volume de l'injection péridurale caudale peut être ajusté en vue d'obtenir une répartition différente du bloc sensoriel comme recommandé dans les références. Des doses jusqu'à 3 mg/kg de rovipacaïne 3 mg/ml ont été étudiées chez des enfants de plus de 4 ans. Néanmoins, cette concentration est associée à une incidence plus élevée du bloc moteur.
Un fractionnement de la dose d'anesthésique local calculée est recommandé quelle que soit la voie d'administration.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
5 poche(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 100 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2012-12-31
20 poche(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 100 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 poche(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 200 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2013-01-31
20 poche(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 200 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine ACTAVIS 5 mg/ml solution injectable
ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)
Dosage: 5 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE
5 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
5,29 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine ACTAVIS 5 mg/ml solution injectable
ROPIVACAINE ACTAVIS 5 mg/ml, solution injectable en ampoule devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.
Posologie:
Pour les Adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans:
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
Anesthésie chirurgicale
Concentration de chlorhydrate de ropivacaïne [mg/ml]
Volume [ml]
Dose [mg] de chlorhydrate de ropivacaïne
Délai d'installation (minutes)
Durée (heures)
Administration intrathécale
Chirurgie
5,0
3 - 5
15 - 25
1 - 5
2 - 6
Les doses indiquées dans le tableau ci-dessus sont les doses considérées comme nécessaires à l'obtention d'un bloc satisfaisant. Elles constituent un guide d'utilisation chez l'adulte. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux doses moyennes nécessaires. Il convient de consulter les références standards disponibles, aussi bien pour les facteurs influençant les techniques spécifiques de bloc que ceux influençant les besoins individuels propres à chaque patient.
Insuffisance rénale
Chez l'insuffisant rénal, aucune adaptation posologique n'est en principe nécessaire en administration unique ou en traitement de courte durée .
Insuffisance hépatique
Le chlorhydrate de rovipacaïne étant métabolisé par le foie, il doit donc être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère. Les ré-injections peuvent devoir être limitées en raison d'une élimination retardée .
Patients pédiatriques âgés de 0 à 12 ans inclus:
L'administration intrathécale n'a pas été étudiée chez le nourrisson, le jeune enfant ou l'enfant.
Méthode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée. Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque.
L'aspiration devra être effectuée avant et pendant l'administration de la dose principale qui devra être injectée lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
L'injection intrathécale devra être réalisée après avoir repéré l'espace sous-arachnoïdien et après que du liquide céphalorachidien (LCR) clair soit apparu au niveau de l'aiguille spinale ou détecté par aspiration.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2013-02-28
50 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
50 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine ACTAVIS 7,5 mg/ml solution injectable
ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)
Dosage: 7,5 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE
7,5 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
7,94 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine ACTAVIS 7,5 mg/ml solution injectable
ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.
Posologie:
Pour les Adultes et les adolescents âgés de plus de 12 ans:
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
ANESTHESIE CHIRURGICALE
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
Administration péridurale lombaire
Chirurgie
7,5
15-25
113-188
10-20
3-5
Chirurgie
10
15-20
150-200
10-20
4-6
Césarienne
7,5
15-20
113-1501
10-20
3-5
Administration péridurale thoracique
Etablissement d'un bloc pour le traitement de la douleur post-opératoire
7,5
5-15 (fonction du niveau d'injection)
38-113
10-20
s.o.2
Bloc périphérique majeur
Bloc du plexus brachial
7,5
30-40
225-3003
10-25
6-10
Bloc nerveux dans le champ opératoire (par ex. bloc nerveux mineur et infiltration)
7,5
1-30
7,5-225
1-15
2-6
* Bloc périphérique majeur: la recommandation de dose qui figure ne concerne que le bloc plexique brachial.
Les autres blocs nerveux majeurs, peuvent nécessiter des doses plus faibles. Néanmoins, il n'y a actuellement aucune expérience permettant de donner une recommandation spécifique de dose pour les autres blocs.
1 L'augmentation des doses se fera graduellement; la dose de départ sera d'environ 100 mg (97,5 mg
correspondent à 13 ml de solution; 105 mg à 14 ml) à administrer pendant 3 à 5 minutes. Si nécessaire, on pourra administrer en supplément jusqu'à 50 mg au total répartis en deux doses.
2 s.o. = sans objet.
3 La dose pour un bloc périphérique majeur doit être ajustée en fonction du site d'administration et de l'état du patient. Les blocs du plexus brachial intrascalénique et supra-claviculaire peuvent être associés à une fréquence plus élevée d'effets indésirables sérieux indépendamment de l'anesthésique local utilisé .
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
Administration péridurale lombaire
En bolus
2
10-20
20-40
10-15
0,5-1,5
Injections intermittentes (complémentaires) (Par ex. douleur de l'accouchement)
2
10-15 (intervalle minimum 30 minutes)
20-30
Perfusion continue ex. Accouchement par voie basse
2
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s.o
s.o
Traitement de la douleur post-opératoire
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o
s.o
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (traitement de la douleur post-opératoire)
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o
s.o
Anesthésie par blocage nerveux dans le champ opératoire
ex. Petit nerf périphérique et infiltration)
2
1-100
2,0-200
1-5
2-6
Bloc périphérique nerveux(bloc intrascalénique et fémoral)
Perfusion continue ou injections intermittentes (ex. traitement de la douleur post-opératoire)
2
5-10 ml/h
10-20 mg/h
s.o
s.o
Les doses indiquées dans les deux tableaux ci-dessus sont les doses considérées comme nécessaires à l'obtention d'un bloc satisfaisant. Elles constituent un guide d'utilisation chez l'adulte. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux fourchettes de doses moyennes nécessaires. Il convient de consulter les références standards disponibles, aussi bien pour les facteurs influençant les techniques spécifiques de bloc que ceux influençant les besoins individuels propres à chaque patient.
L'anesthésie chirurgicale (par exemple par administration péridurale) nécessite en général le recours à des concentrations et à des doses plus élevées. ROPIVACAINE ACTAVIS 10 mg/ml, solution injectable en ampoule est recommandée pour l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel lors de l'intervention chirurgicale. Des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées en analgésie (par exemple administration péridurale pour le traitement des douleurs aiguës).
Voie d'administration
Administration périneurale et péridurale par injection ou perfusion.
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine). Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de bloc rachidien.
L'aspiration devra être effectuée avant et pendant l'administration de la dose principale qui devra être injectée lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
Dans les blocs périduraux en vue d'une intervention chirurgicale, des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de ropivacaine ont été utilisées et bien tolérées. Dans le bloc plexique brachial, une dose unique de 300 mg a été utilisée chez un nombre limité de patients et a été bien tolérée.
Lorsque sont réalisés des blocs prolongés par perfusion continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de ropivacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Dans le traitement des douleurs post-opératoires, la technique suivante peut être recommandée: sauf s'il est institué en pré-opératoire, un bloc péridural peut être réalisé par ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule à l'aide d'un cathéter péridural. L'analgésie est maintenue par une perfusion de ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule. Une vitesse de perfusion de 6 à 14 ml (12-28 mg) par heure permet une analgésie satisfaisante, avec un bloc moteur de faible intensité et stable dans la plupart des douleurs post-opératoires modérées à sévères. En bloc péridural, la durée maximale d'administration est de 3 jours. Cependant, une surveillance étroite de l'effet analgésique devra être mise en place afin de pouvoir retirer le cathéter dès que la diminution de la douleur le permet. Grâce à cette technique, une réduction significative des besoins en morphiniques a été observée.
Dans les études cliniques, une perfusion péridurale de ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule seule ou mélangée à du fentanyl 1 à 4 µg/ml a été administrée dans le traitement de la douleur post opératoire pendant une durée ayant pu atteindre 72 heures. L'association de ropivacaïne et de fentanyl améliore l'analgésie mais entraîne les effets indésirables des opiacés. L'association de ropivacaïne et du fentanyl a été étudiée uniquement pour ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule.
Lorsque les blocs périphériques nerveux prolongés sont réalisés aussi bien en perfusion continue qu'en injections répétées, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire localement un traumatisme nerveux doivent être considérés. Dans les études cliniques, le bloc nerveux fémoral a été établi avec 300 mg de ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule et le bloc interscalénique avec 225 mg de ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule avant la chirurgie.
L'analgésie était ensuite maintenue avec ROPIVACAINE ACTAVIS 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule . Le niveau de perfusion ou d'injection répétées de 10-20 mg par heure pendant 48 heures a permis une analgésie adéquate et bien tolérée.
Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml n'ont pas été étudiées dans les césariennes.
Insuffisance rénale
Chez l'insuffisant rénal, aucune adaptation posologique n'est en principe nécessaire en administration unique ou en traitement de courte durée .
Insuffisance hépatique
Le chlorhydrate de ropivacaïne étant métabolisé par le foie, il doit donc être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère. Les réinjections peuvent devoir être limitées en raison d'une élimination retardée .
Patients pédiatriques âgés de 0 à 12 ans inclus (jusqu'à 25 kg de poids corporel)
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE (en per et post opératoire)
Concentration mg/ml
Volume ml/kg
Dose mg/kg
Bloc péridural caudal par injection unique. Blocs en dessous de D 12 chez les enfants ayant un poids allant jusqu'à 25 kg
2
1
2
Perfusion péridurale continue. Chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg
Nourrissons de 0 à 6 mois
Dose bolusa
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,1 ml/kg/h
0,2 mg/kg/h
De 6 mois à 12 mois
Dose bolusa
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,2 ml/kg/h
0,4 ml/kg/h
De 1 an à 12 ans
Dose bolusb
2
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2
0,2 ml/kg/h
0,4 ml/kg/h
a Les plus faibles doses sont recommandées pour les blocs périduraux thoraciques alors que les plus fortes doses sont recommandées pour les blocs périduraux lombaires et caudaux.
b Recommandée pour les blocs périduraux lombaires. En pratique, la dose bolus doit être réduite pour l'analgésie péridurale thoracique.
Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir. Une réduction proportionnelle de la dose peut être nécessaire chez les enfants ayant un poids plus élevé que 25 kg et doit reposer sur le poids idéal.
Le volume en injection unique péridurale caudale et le volume des doses bolus péridurales ne doivent pas dépasser 25 ml quelque soit le patient.
Il convient de consulter les références standards disponibles aussi bien pour les facteurs dépendant de la technique que pour ceux dépendant du patient.
Il n'y a actuellement aucune expérience permettant de donner une recommandation spécifique de dose chez l'enfant pesant plus de 25 kg.
L'utilisation de la ropivacaïne chez le prématuré n'a pas été documentée, quelle que soit la voie d'administration.
Méthode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Les fonctions vitales du patient devront être étroitement surveillées. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection devra être immédiatement arrêtée.
Une injection péridurale caudale unique de ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution injectable produit une analgésie post-opératoire adéquate pour la majorité des patients en dessous de D 12 lorsque la dose de 2 mg/kg est administrée dans un volume de 1 ml/kg. Le volume de l'injection péridurale caudale peut être ajusté en vue d'obtenir une répartition différente du bloc sensoriel, comme recommandé dans les références. Des doses jusqu'à 3 mg/kg de ropivacaïne 3 mg/ml ont été étudiées chez des enfants de plus de 4 ans. Néanmoins, cette concentration est associée à une incidence plus élevée du bloc moteur.
Un fractionnement de la dose d'anesthésique local calculée est recommandé quelle que soit la voie d'administration.
Si une perfusion de ropivacaïne est recommandée, ROPIVACAINE ACTAVIS 2 mg/ml, solution pour perfusion en poche devra être utilisée.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2013-02-28
50 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
50 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine B BRAUN 10 mg/ml solution injectable
B. BRAUN MELSUNGEN (ALLEMAGNE)
Dosage: 10 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
10 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine B BRAUN 10 mg/ml solution injectable
Solution injectable
La ropivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locorégionale.
Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans
Posologie:
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
Conc. mg/ml
Volume ml
Dose mg
Délai d'installation minutes
Durée heures
ANESTHESIE CHIRURGICALE
Administration péridurale lombaire
Chirurgie
7,5
15-25
113-188
10-20
3-5
10,0
15-20
150-200
10-20
4-6
Césarienne
7,5
15-20
113-1501
10-20
3-5
Administration péridurale thoracique
Etablissement d'un bloc pour le traitement de la douleur post-opératoire
7,5
5-15 (fonction du niveau d'injection)
38-113
10-20
s.o.2
Bloc périphérique*
Bloc du plexus brachial
7,5
30-40
225-3003
10-25
6-10
Infiltration pariétale
7,5
1-30
7,5-225
1-15
2-6
(par ex. petit nerf périphérique et infiltration)
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE
Administration péridurale lombaire
Dose initiale en bolus
2,0
10-20
20-40
10-15
0,5-1,5
Ré-injection (par ex. accouchement par voie basse)
2,0
10-15 (intervalle minimum 30 minutes)
20-30
Perfusion continue
Accouchement
2,0
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s.o.2
s.o.2
Douleur post-opératoire
2,0
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o.2
s.o.2
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (douleur post-opératoire)
2,0
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o.2
s.o.2
Infiltration pariétale (par ex. petit nerf périphérique et infiltration)
2,0
1-100
2,0-200
1-5
2-6
Les doses indiquées dans ce tableau sont les doses nécessaires à l'obtention d'un bloc satisfaisant. Elles constituent un guide d'utilisation chez l'adulte. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux doses moyennes nécessaires.
Il convient de consulter les références standards disponibles, aussi bien pour les facteurs influençant les techniques spécifiques de bloc que ceux influençant les besoins individuels propres à chaque patient.
* Bloc périphérique: la recommandation de dose qui figure ne concerne que le bloc plexique brachial. Les autres blocs périphériques, peuvent nécessiter des doses plus faibles. Il n'y a actuellement aucune expérience permettant de donner une recommandation spécifique de dose pour les autres blocs.
1)L'augmentation des doses se fera graduellement; la dose de départ sera d'environ 100 mg (97,5 mg correspondent à 13 ml de solution; 105 mg à 14 ml) et administrée pendant 3 à 5 minutes. Si nécessaire, on pourra administrer en supplément jusqu'à 50 mg au total répartis en deux doses.
2) s.o.: sans objet.
3)
la dose pour un bloc périphérique doit être ajustée en fonction du site d'administration et de l'état du patient.
Les blocs du plexus brachial intrascalénique et supra-claviculaire peuvent être associés à une fréquence plus élevée d'effets indésirables sérieux indépendamment de l'anesthésique local utilisé .
L'anesthésie chirurgicale (par exemple par administration péridurale) nécessite en général le recours à des concentrations et à des doses plus élevées. La ropivacaïne à la concentration de 10 mg/ml est recommandée pour l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel lors de l'intervention chirurgicale. Des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées en analgésie (par exemple administration péridurale pour le traitement des douleurs aiguës).
Mode d'administration:
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intra-vasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine) (Lidocaïne 2 % Adrénalinée (épinéphrine) 1/200000).
Une injection intra-vasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de rachi-anesthésie.
L'aspiration devra être effectuée avant et pendant l'administration de la dose principale qui devra être injectée lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
Dans les blocs périduraux en vue d'une intervention chirurgicale, des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de ropivacaïne ont été utilisées et bien tolérées.
Dans le bloc plexique brachial, une dose unique de 300 mg a été utilisée chez un nombre limité de patients et a été bien tolérée.
Lorsque sont réalisés des blocs prolongés par perfusion péridurale continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de ropivacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Dans le traitement des douleurs post-opératoires, la technique suivante peut être recommandée: sauf s'il est institué en pré-opératoire, un bloc péridural peut être réalisé par la ropivacaïne à la concentration de 7,5 mg/ml à l'aide d'un cathéter péridural. L'analgésie est maintenue par une perfusion de ropivacaïne à la concentration de 2 mg/ml. Une vitesse de perfusion de 6 à 14 ml (12-28 mg) par heure permet une analgésie satisfaisante, avec un bloc moteur de faible intensité et stable dans la plupart des douleurs post-opératoires modérées à sévères. En bloc péridural, la durée maximale d'administration est de 3 jours.
Cependant, une surveillance étroite de l'effet analgésique devra être mise en place afin de pouvoir retirer le cathéter dès que la diminution de la douleur le permet.
Grâce à cette technique, une réduction significative des besoins en morphiniques a été observée.
Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml n'ont pas été étudiées dans les césariennes.
En raison de l'absence de données d'efficacité et de sécurité, l'utilisation de la ropivacaïne à ce dosage n'est pas recommandée chez l'enfant âgé de moins de 12 ans.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
20 ampoule(s) polyéthylène de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2018-05-24
20 ampoule(s) polyéthylène de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2016-12-21
Ropivacaine B.BRAUN 2 mg/ml solution injectable pour perfusion
B. BRAUN MELSUNGEN (ALLEMAGNE)
Dosage: 2 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
2 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine B.BRAUN 2 mg/ml solution injectable pour perfusion
Le chlorhydrate de ropivacaïne devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies régionales.
Posologie
Adultes et adolescents de plus de 12 ans.
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés chez un adulte. Les référentiels doivent être consultés pour connaître les facteurs influant sur les techniques de bloc spécifiques et les besoins de chaque patient. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
Concentration de chlorhydrate de ropivacaïne
Volume
Dose
Début
Durée
(mg/ml)
(ml)
(mg)
(minutes)
(heures)
Traitement de la douleur aiguë
Administration péridurale lombaire
Bolus
2,0
10-20
20-40
10-15
0,5-1.5
Injections intermittentes (complémentaires) (par exemple, traitement des douleurs de l'accouchement)
2,0
10-15 (intervalle minimal de 30 minutes)
20-30
Perfusion continue (par exemple douleurs de l'accouchement)
2,0
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s/o(1)
s/o(1)
Traitement de la douleur postopératoire
2,0
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s/o(1)
s/o(1)
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (traitement de la douleur postopératoire)
2,0
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s/o(1)
s/o(1)
Anesthésie régionale
(par exemple, blocs nerveux mineurs et infiltration)
2,0
1-100
2-200
1-5
2-6
Bloc périphérique nerveux (Bloc fémoral ou intrascalénique)
Perfusion continue ou injections intermittentes (par exemple traitement de la douleur postopératoire)
2,0
5-10 ml/h
10-20 mg/h
s/o(1)
s/o(1)
(1)s/o = sans objet.
En cas de bloc prolongé, soit par perfusion continue, soit par administration répétée en bolus, le risque d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local doit être pris en compte. Chez l'adulte, en chirurgie et en analgésie postopératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de chlorhydrate de ropivacaïne administrées en 24 heures, ont été bien tolérées, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues postopératoires administrées à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Chez un nombre limité de patients, des doses allant jusqu'à 800 mg/jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables. La durée maximale d'un bloc péridural est de 3 jours.
Association avec des morphiniques:
Lors d'études cliniques, une perfusion péridurale de 2 mg/ml de chlorhydrate de ropivacaïne mélangée avec du fentanyl 1-4 µg/ml, a été administrée dans le traitement des douleurs postopératoires pour une durée maximale de 72 heures. L'association de ropivacaïne et de fentanyl a amélioré le soulagement de la douleur mais a provoqué des effets indésirables liés aux opioïdes. L'association de ropivacaïne et de fentanyl a été étudiée uniquement avec le chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml.
Population pédiatrique
Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir. Des recommandations posologiques ne peuvent être données que pour les enfants ayant un poids corporel inférieur à 25 kg. Le volume total ne doit pas dépasser 25 ml pour un bloc unique péridural caudal et le volume pour une application en bolus péridural. Chez les enfants ayant un poids corporel supérieur à 25 kg, aucune donnée n'est disponible pour donner des recommandations posologiques. Une réduction proportionnelle de la dose peut être nécessaire chez les enfants ayant un poids plus élevé que 25 kg et doit reposer sur le poids idéal. Il convient de consulter les références standards disponibles aussi bien pour les facteurs influant sur les techniques de bloc spécifiques et les besoins de chaque patient.
Concentration de chlorhydrate de ropivacaïne
Volume
Dose de chlorhydrate de ropivacaïne
(mg/ml)
(ml/kg)
(mg/kg)
Traitement des douleurs aiguës (per et post-opératoires)
Anesthésie péridurale caudale injection simple
Bloc en dessous de D12, chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg*.
2,0
1
2
Perfusion péridurale continue
Chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg.
De 0 à 6 mois
Dose en bolusa
2,0
0,5-1
1-2
Perfusion d'une durée maximale de 72 heures
2,0
0,1 ml/kg/h
0,2 mg/kg/h
De 6 à 12 mois
Dose en bolusa
2,0
0,5-1
1-2
Perfusion d'une durée maximale de 72 heures
2,0
0,2 ml/kg/h
0,4 mg/kg/h
A partir de 1 an
Dose en bolusb
2,0
1
2
Perfusion d'une durée maximale de 72 heures
2,0
0,2 ml/kg/h
0,4 mg/kg/h
aLes doses les plus faibles sont recommandées pour les blocs périduraux thoraciques, tandis que les plus fortes doses sont recommandées pour les blocs périduraux caudaux ou lombaires.
bRecommandé pour les blocs périduraux lombaires. Il convient de réduire la dose du bolus pour l'analgésie péridurale thoracique.
c Une seule injection péridurale caudale de chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml produit une analgésie postopératoire adéquate en dessous de D12 chez la majorité des patients lorsqu'une dose de 2 mg/kg est administrée dans un volume de 1 ml/kg. Le volume de l'injection péridurale caudale peut être ajusté pour obtenir une répartition différente du bloc sensoriel, comme cela est recommandé dans les manuels de référence. Chez les enfants de plus de 4 ans, des doses allant jusqu'à 3 mg/kg de chlorhydrate de ropivacaïne à une concentration de 3 mg/ml ont été étudiées. Néanmoins, cette concentration est associée à une incidence plus élevée du bloc moteur.
Nourrissons et enfants âgés de 1 à 12 ans :
Conc.
Volume
Dose
mg/ml
ml/kg
mg/kg
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUË
(per- et postopératoire)
Injections uniques pour le bloc périphérique nerveux
Par ex. bloc nerveux ilio-inguinal, bloc du plexus brachial, bloc du compartiment ilio-fascial
2,0
0,5‑0,75
1,0‑1,5
Blocs multiples
2,0
0,5‑1,5
1,0‑3,0
Perfusion continue pour le bloc périphérique nerveux chez les enfants de 1 à 12 ans
Perfusion jusqu'à 72 heures
2,0
0,1‑0,3 ml/kg/h
0,2‑0,6 mg/kg/h
Les doses indiquées dans le tableau doivent être considérées comme des recommandations pour une utilisation en pédiatrie. Des variations sont possibles en fonction de chaque patient. Chez les enfants ayant un poids corporel élevé, une réduction graduelle de la posologie est généralement nécessaire et celle-ci doit se baser sur le poids corporel idéal. Les référentiels seront consultés pour connaître les facteurs influant sur les techniques de bloc spécifiques et les besoins de chaque patient.
Les doses proposées de ropivacaïne pour le bloc périphérique chez les nourrissons et les enfants constituent un guide d'utilisation pour les enfants sans maladie grave. Des doses plus conservatrices et une surveillance étroite sont recommandées pour les enfants atteints d'une maladie grave.
Les injections uniques pour le bloc nerveux périphérique (par ex. bloc nerveux ilio-inguinal, bloc du plexus brachial) ne doivent pas dépasser 2,5-3,0 mg/kg. L'utilisation du chlorhydrate de ropivacaïne chez les nouveaux nés prématurés n'a pas été établie.
Mode d'administration
Uniquementpar voie péridurale et périneurale.
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée pour prévenir toute injection intravasculaire.
Lorsqu'une dose importante doit être injectée, une dose d'essai de lidocaïne avec de l'adrénaline est recommandée. Une injection intravasculaire accidentelle peut être détectée par une accélération transitoire du rythme cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par les symptômes d'un bloc rachidien.
Le chlorhydrate de ropivacaïne doit être injecté lentement ou par doses progressives, à une vitesse de 25 à 50 mg/min, en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal. Si des symptômes toxiques se manifestent, l'injection doit être interrompue immédiatement.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution injectable pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
Le chlorhydrate de ropivacaïne en solution injectable devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie régionale.
En général, l'anesthésie chirurgicale (par exemple par administration péridurale) nécessite des concentrations et des doses plus élevées (7,5 mg/ml ou 10 mg/ml) qui doivent être déterminées individuellement.
Une concentration de 10 mg/ml de chlorhydrate de ropivacaïne est recommandée pour l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel pour l'intervention chirurgicale. En analgésie (par exemple administration péridurale pour le traitement des douleurs aiguës) des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées.
Dans le cas où l'administration par perfusion de ropivacaïne est recommandée, ROPIVACAINE IWA CONSULTING 2 mg/ml, solution pour perfusion en poche peut être utilisé.
Posologie
Pour les adultes et les enfants âgés de plus de 12 ans
Le tableau suivant donne les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux doses moyennes nécessaires. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
Conc.
Volume
Dose
Délai d'installation
Durée
mg/ml
ml
mg
minutes
heures
Anesthésie chirurgicale
Administration péridurale lombaire
Chirurgie
7,5
15-25
113-188
10-20
3-5
10
15-20
150-200
10-20
4-6
Césarienne
7,5
15-20
113-150(1)
10-20
3-5
Administration péridurale thoracique
Etablissement d'un bloc pour le soulagement de la douleur post-opératoire
7,5
5-15 (fonction du niveau d'injection)
38-113
10-20
s.o.(2)
Bloc nerveux majeur *
Bloc du plexus brachial
7,5
30-40
225-300(3)
10-25
6-10
Infiltration pariétale
7,5
1-30
7,5-225
1-15
2-6
(par ex. petits blocs nerveux et infiltration)
(1) La dose de départ sera d'environ 100 mg (13 -14 ml) administrée pendant 3 à 5 minutes. On pourra administrer en supplément jusqu'à 50 mg au total répartis en deux doses si nécessaire.
(2) s.o.= sans objet.
(3) La recommandation de dose ne concerne que le bloc plexique brachial. La dose recommandée peut seulement être donnée pour le bloc du plexus brachial. Les autres blocs périphériques peuvent nécessiter des doses plus faibles.
Conc.
Volume
Dose
Délai d'installation
Durée
mg/ml
ml
mg
minutes
heures
Traitement de la douleur aiguë
Administration péridurale lombaire
Bolus
2
10-20
20-40
10-15
0,5-1,5
Injections intermittentes
2
10-15 (intervalle minimum 30 minutes)
20-30
(complémentaires) (par ex. traitement de la douleur de lors de l'accouchement)
Perfusion continue (par ex. traitement de la douleur de lors de l'accouchement)
2
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s.o(2)
s.o (2)
Traitement de la douleur post-opératoire
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o (2)
s.o (2)
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (par ex. traitement de la douleur post-opératoire)
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o (2)
s.o (2)
Infiltration pariétale
(ex. petits blocs nerveux et infiltration)
2
1-100
2-200
1-5
2-6
Bloc nerveux Periphérique (Bloc Femoral or interscalénique)
Perfusion continue ou injections intermittentes (ex: traitement de la douleur post-opératoire)
2
5-10 ml/h
10-20 mg/h
s.o (2)
s.o (2)
Dans les blocs périduraux en vue d'une intervention chirurgicale, des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de chlorhydrate de ropivacaïne ont été utilisées et bien tolérées.
Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml de ropivacaïne n'ont pas été étudiées dans les césariennes.
Lorsque sont réalisés des blocs prolongés soit par perfusion péridurale continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de chlorhydrate de ropivacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure de chlorhydrate de ropivacaïne pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Association avec les opioïdes
Dans les études cliniques, une perfusion péridurale de chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml mélangée à du fentanyl 1 à 4 µg/ml a été administrée dans le traitement post opératoire dans les 72 heures. L'association de chlorhydrate de ropivacaïne et fentanyl améliore le soulagement de la douleur mais entraîne les effets indésirables des opiacés. L'association de chlorhydrate de ropivacaïne et du fentanyl a été étudiée uniquement pour le chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml.
Mode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne (lignocaïne) et d'adrénaline (épinéphrine) [Lidocaïne 2 % et adrénaline (épinéphrine) 1/200 000]. Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de rachianesthésie.
Le chlorhydrate de ropivacaïne doit être injecté lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
La durée maximale d'administration en bloc péridural est de 3 jours.
ROPIVACAINE IWA CONSULTING 10 mg/ml, solution injectable en ampoule n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants de moins de 12 ans, car la sécurité et l'efficacité du chlorhydrate de ropivacaïne n'ont pas été étudiées.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
5 ampoule(s) polypropylène de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 ampoule(s) polypropylène de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 ampoule(s) polypropylène de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 ampoule(s) polypropylène de 20 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine IWA CONSULTING 2 mg/ml solution pour perfusion
IWA CONSULTING APS (DANEMARK)
Dosage: 1,77 mg
Composition et Présentations
ROPIVACAÏNE
1,77 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE
2 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine IWA CONSULTING 2 mg/ml solution pour perfusion
Le chlorhydrate de ropivacaïne en solution pour perfusion devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie régionale.
En général, l'anesthésie chirurgicale (par exemple par administration péridurale) nécessite des concentrations et des doses plus élevées (7,5 mg/ml ou 10 mg/ml) qui doivent être déterminées individuellement.
Une concentration de 10 mg/ml de chlorhydrate de ropivacaïne est recommandée pour l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel pour l'intervention chirurgicale. En analgésie (par exemple administration péridurale pour le traitement des douleurs aiguës) des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées.
Dans le cas où l'administration par injection de ropivacaïne est recommandée, ROPIVACAINE IWA CONSULTING, solution injectable en ampoule peut être utilisé.
Posologie
Pour les adultes et les enfants âgés de plus de 12 ans
Le tableau suivant donne les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux doses moyennes nécessaires. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.
Concentration de chlorhydrate de ropivacaïne
Volume
Dose
Délai d'installation
Durée
mg/ml
ml
mg
minutes
heures
Traitement de la douleur aiguë
Administration péridurale lombaire
Bolus
2
10-20
20-40
10-15
0,5-1,5
Injections intermittentes (complémentaires) (par ex. traitement de la douleur de lors de l'accouchement)
2
10-15 (intervalle minimum 30 minutes)
20-30
Perfusion continue (par ex. traitement de la douleur de lors de l'accouchement)
2
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s.o (2)
s.o (2)
Traitement de la douleur post-opératoire
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o (2)
s.o (2)
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (par ex. traitement de la douleur post-opératoire)
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s.o (2)
s.o (2)
Infiltration pariétale
(ex. petits blocs nerveux et infiltration)
2
1-100
2-200
1-5
2-6
Bloc nerveux Periphérique (Bloc Femoral or interscalénique)
Perfusion continue ou injections intermittentes (ex: traitement de la douleur post-opératoire)
2
5-10 ml/h
10-20 mg/h
s.o
s.o
(2)s.o.: sans objet.
Dans les blocs périduraux en vue d'une intervention chirurgicale, des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de chlorhydrate de ropivacaïne ont été utilisées et bien tolérées.
Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml de ropivacaïne n'ont pas été étudiées dans les césariennes.
Lorsque sont réalisés des blocs prolongés soit par perfusion péridurale continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de chlorhydrate de ropivacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure de chlorhydrate de ropivacaïne pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Association avec les opioïdes
Dans les études cliniques, une perfusion péridurale de chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml mélangée à du fentanyl 1 à 4 µg/ml a été administrée dans le traitement post opératoire dans les 72 heures. L'association de chlorhydrate de ropivacaïne et fentanyl améliore le soulagement de la douleur mais entraîne les effets indésirables des opiacés. L'association de chlorhydrate de ropivacaïne et du fentanyl a été étudiée uniquement pour le chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml.
Mode d'administration:
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne (lignocaïne) et d'adrénaline (épinéphrine) [Lidocaïne 2 % et adrénaline (épinéphrine) 1/200 000]. Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de rachianesthésie.
Le chlorhydrate de ropivacaïne doit être injecté lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
La durée maximale d'administration en bloc péridural est de 3 jours.
Pour les enfants âgés de 0 à 12 ans inclus
Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir.
Les recommandations de dosage peuvent être données pour les enfants ayant un poids plus élevé que 25 kg. Le volume des doses bolus péridurales ne doivent pas dépasser un volume total de 25 ml. Il n'y a pas de données disponibles pour les enfants ayant un poids plus élevé que 25 kg permettant de donner des recommandations détaillées. Une réduction proportionnelle de la dose est souvent nécessaire chez les enfants ayant un poids plus élevé que 25 kg et doit reposer sur le poids idéal. Il convient de consulter les références standard disponibles aussi bien pour les facteurs dépendant de la technique comme ceux dépendant du patient.
Concentration de chlorhydrate de ropivacaïne
Volume
Dose
mg/ml
ml/kg
mg/kg
TRAITEMENT DE LA DOULEUR AIGUE
(en per et post-opératoire)
Bloc péridural caudal unique Blocs en dessous de T 12 chez les enfants ayant un poids allant jusqu'à 25 kg
2,0
1
2
Perfusion péridurale continue Chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg
De 0 à 6 mois
Dose bolusa
2,0
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2,0
0,1 mL/kg/h
0,2 mg/kg/h
De 6 à 12 mois
Dose bolusa
2,0
0,5-1
1-2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2,0
0,2 mL/kg/h
0,4 mg/kg/h
De 1 à 12 ans
Dose bolusb
2,0
1
2
Perfusion jusqu'à 72 heures
2,0
0,2 mL/kg/h
0,4 mg/kg/h
aLes plus faibles doses sont recommandées pour les blocs périduraux thoraciques alors que les plus fortes doses sont recommandées pour les blocs périduraux lombaires ou caudaux.
b Recommandé pour les blocs périduraux lombaires. La dose bolus doit être réduite pour l'analgésie péridurale thoracique.
Méthode d'administration:
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Les fonctions vitales du patient devront être étroitement surveillées pendant l'injection. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection devra être immédiatement arrêtée.
Un fractionnement de la dose d'anesthésique local calculée est recommandé quelle que soit la voie d'administration.
L'utilisation du chlorhydrate de ropivacaïne chez le prématuré n'a pas été documentée.
Le médicament doit être examiné visuellement avant toute utilisation. Il ne faut utiliser la solution que si elle est limpide et dénuée de particules et que si le contenant est intact.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
5 poche(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 100 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 poche(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 200 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine KABI 5 mg/ml solution injectable
FRESENIUS KABI FRANCE (FRANCE)
Dosage: 5 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE
5 mg
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine KABI 5 mg/ml solution injectable
ROPIVACAÏNE KABI devra être uniquement utilisé par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.
Administration intrathécale pour anesthésie chirurgicale
Posologie
Adultes et adolescents (de plus de 12 ans) :
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs rachidiens chez les adultes. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état physique du patient sont importants pour le choix de la dose.
Posologie chez les adultes pour les blocs rachidiens
Concentration (mg/ml)
Volume (ml)
Dose (mg)
Délai d'installation (min)
Durée (h)
ANESTHESIE CHIRURGICALE
Administration intrathécale
Chirurgie
5,0
3-5
15-25
1-5
2-6
Les doses indiquées dans ce tableau sont les doses considérées nécessaires à l'obtention d'un bloc satisfaisant et constituent un guide d'utilisation chez les adultes. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Les chiffres de la colonne "Dose" correspondent aux doses moyennes nécessaires.
Il convient de consulter les références standards disponibles, aussi bien pour les facteurs influençant les techniques spécifiques de bloc que ceux influençant les besoins individuels propres à chaque patient.
Insuffisance rénale
En principe, il n'y a pas lieu de modifier la dose pour une utilisation en dose unique ou à court terme chez les patients ayant une insuffisance rénale .
Insuffisance hépatique
La ropivacaïne est métabolisée par le foie et doit donc être utilisée avec précaution chez les patients atteints de maladies sévères du foie. Les ré-injections doivent être diminuées en raison d'une élimination plus lente .
Population pédiatrique
L'administration intrathécale a été étudiée chez les nourrissons les jeunes enfants, et les enfants.
Mode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque.
L'aspiration devra être réalisée avant et pendant l'administration de la dose principale qui devra être injectée lentement, à une vitesse de 25-50 mg/min, tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
L'injection intrathécale doit être réalisée après avoir repéré l'espace sous-arachnoïdien et après que du liquide céphalorachidien (LCR) clair soit apparu au niveau de l'aiguille spinale ou détecté par aspiration.
Bloc nerveux périphérique par injection unique
Population pédiatrique (≤12 ans)
Posologies pour l'utilisation chez les nourrissons et les enfants de 1 à 12 ans inclus
Concentration
mg/ml
Volume
ml/Kg
Dose
mg/Kg
Traitement de la douleur aiguë (per et post chirurgicale)
Injection unique pour bloc nerveux périphérique (par exemple bloc nerveux ilio inguinal, bloc nerveux du plexus brachial)
5,0 mg/ml
0,5 0,6 ml/Kg
2,5 3,0 mg/Kg
Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir. Une réduction proportionnelle de la dose peut être nécessaire chez les enfants ayant une surcharge pondérale et doit reposer sur le poids idéal. Il convient de consulter les références standards disponibles aussi bien pour les facteurs dépendant de la technique que pour ceux dépendant du patient lui-même.
Les posologies pour les blocs périphériques chez les nourrissons et les enfants sont un guide pour une utilisation chez les enfants sans maladie grave. Des posologies plus classiques et une surveillance étroite sont recommandées pour les enfants ayant des maladies graves.
ROPIVACAINE KABI 5 mg/ml n'est pas approuvé chez les enfants avant 1 an ; l'utilisation de la ropivacaïne chez les prématurés n'est pas documentée.
Mode d'administration
Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Les fonctions vitales du patient devront être surveillées étroitement pendant l'injection. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
Un fractionnement de la dose calculée d'anesthésique local est recommandé.
Avec l'utilisation de la technique des ultrasons, les doses nécessaires sont souvent plus faibles .
Des concentrations plasmatiques élevées ont été observées quand la ropivacaine 5 mg/ml a été administrée à des doses de 3,5 mg/Kg (0,7 ml/Kg) sans apparition d'effets toxiques systémiques. Il est recommandé d'utiliser des concentrations plus faibles de ropivacaine pour les blocs où des grands volumes excédant des doses de 3 mg/Kg (0,6 ml/Kg) (par exemple le bloc fascia iliaque) sont nécessaires.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
1 ampoule(s) polypropylène de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
1 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 ampoule(s) polypropylène de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2011-02-01
10 ampoule(s) polypropylène de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 ampoule(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine READYFUSOR 2 mg/ml solution pour perfusion
BIOQ PHARMA LIMITED (ROYAUME-UNI)
Dosage: 2 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE
2 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine READYFUSOR 2 mg/ml solution pour perfusion
ROPIVACAINE READYFUSOR ne peut être utilisé que par ou sous la surveillance de cliniciens ayant l'expérience de l'anesthésie régionale.
Posologie
Adultes
Le dispositif d'administration, la pompe à perfusion ROPIVACAINE READYFUSOR délivre le produit avec un débit d'environ 5 ml/h, correspondant à 10 mg/h, pendant une durée maximale de 48 h.
Le débit de perfusion fixe de 5 ml (10 mg) par heure apporte une analgésie suffisante avec seulement un léger bloc moteur non progressif dans la plupart des cas de douleur post-opératoire modérée à sévère.
En fonction du statut clinique du patient, il convient d'envisager la prescription d'autres analgésiques par voie orale (pour une analgésie contrôlée par le patient), ou l'injection de bolus supplémentaires d'un anesthésique local. Dans ce cas, il faut également tenir compte de la fiche d'information de l'autre médicament.
Population pédiatrique
ROPIVACAINE READYFUSOR n'est pas indiqué chez l'enfant et l'adolescent.
Mode d'administration
Pour utilisation périneurale et infiltration.
Pour maintenir un bloc nerveux périphérique continu par perfusion périneurale continue, la technique ci-après peut être recommandée :
Tout d'abord, à moins qu'il n'ait été induit avant l'opération, le bloc est réalisé avec la ropivacaïne 7,5 mg/ml.
L'analgésie est ensuite maintenue avec ROPIVACAINE READYFUSOR.
Une surveillance étroite de l'effet analgésique doit être mise en place afin d'interrompre le traitement de la douleur dès que la douleur le permet.
Précautions à prendre avant la manipulation ou l'administration du médicament
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
1 flacon polyéthylène haute densité (PEHD) de 250 mL avec dispositif d'administration
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Ropivacaine TEVA 2 mg/ml solution pour perfusion
TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 2 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE
2 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE ROPIVACAÏNE MONOHYDRATÉ
Posologie et mode d'emploi Ropivacaine TEVA 2 mg/ml solution pour perfusion
ROPIVACAINE TEVA devra être uniquement utilisé par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.
L'anesthésie chirurgicale (par exemple administration péridurale, césarienne) et l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel lors de la chirurgie nécessitent le recours à des concentrations et des doses plus élevées. Pour ces indications, d'autres dosages de chlorhydrate de ropivacaïne en solution injectable sont disponibles (7,5 mg/ml et 10 mg/ml).
Posologie
Adultes et adolescents âgés de plus de 12 ans:
Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies pour les blocs les plus communément utilisés. Les chiffres dans la colonne « Dose » indiquent la fourchette moyenne des doses généralement nécessaires. Il y a des différences concernant le début et la durée de l'anesthésie d'un individu à l'autre. Il convient d'employer la plus faible dose nécessaire pour obtenir un bloc efficace. L'expérience du clinicien et la connaissance clinique de l'état de santé du patient sont essentielles pour le choix de la dose.
Concentration de chlorhydrate de ropivacaïne
Volume
Dose
Début
Durée
(mg/ml)
(ml)
(mg)
(minutes)
(heures)
Traitement de la douleur aiguë
Administration péridurale lombaire
Bolus
2
10-20
20-40
10-15
0.5-1.5
Injections intermittentes (complémentaires) (par exemple, traitement des douleurs de l'accouchement)
2
10-15 (intervalle minimal de 30 minutes)
20-30
Perfusion continue (par exemple douleurs de l'accouchement)
2
6-10 ml/h
12-20 mg/h
s/o (1)
s/o (1)
Traitement de la douleur postopératoire
2
6-14 ml/h
12-28 ml/h
s/o (1)
s/o (1)
Administration péridurale thoracique
Perfusion continue (traitement de la douleur postopératoire)
2
6-14 ml/h
12-28 mg/h
s/o (1)
s/o (1)
Anesthésie régionale
(par exemple, blocs nerveux mineurs et infiltration)
2
1-100
2-200
1-5
2-6
Bloc périphérique nerveux (Bloc fémoral ou intrascalénique)
Perfusion continue ou injections intermittentes (par exemple traitement de la douleur postopératoire)
2
5-10 ml/h
10-20 mg/h
s/o
s/o
(1) s/o = sans objet.
En cas de bloc prolongé, soit par perfusion continue, soit par administration répétée en bolus, le risque d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local doit être pris en compte. Chez l'adulte, en chirurgie et en analgésie postopératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de chlorhydrate de ropivacaïne administrées en 24 heures, ont été bien tolérées, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues postopératoires administrées à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Chez un nombre limité de patients, des doses allant jusqu'à 800 mg/jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.
Association avec des morphiniques:
Lors d'études cliniques, une perfusion péridurale de 2 mg/ml de solution de chlorhydrate de ropivacaïne seule ou mélangée avec du fentanyl 1-4 µg/ml, a été administrée dans le traitement des douleurs postopératoires pour une durée maximale de 72 heures. L'association de chlorhydrate de ropivacaïne et de fentanyl a amélioré le soulagement de la douleur mais a provoqué des effets indésirables liés aux opioïdes. L'association de chlorhydrate de ropivacaïne et de fentanyl n'a été étudiée qu'avec le chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml.
Mode d'administration
Uniquement par voie péridurale et périneurale.
Une aspiration prudente avant et pendant l'injection est recommandée afin d'éviter toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée par voie péridurale, une dose d'essai de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine) (lidocaïne 2 % adrénalinée (épinéphrine) 1:200 000) est recommandée. Une injection intravasculaire accidentelle peut être détectée par une accélération transitoire du rythme cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes d'anesthésie rachidienne.
Le chlorhydrate de ropivacaïne doit être injecté lentement ou à des doses croissantes, à une vitesse de 25 à 50 mg/min, tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal. Si des symptômes toxiques se manifestent, l'injection doit être interrompue immédiatement.
Dans le traitement de la douleur postopératoire, la technique suivante est recommandée: sauf si il est institué en pré-opératoire, un bloc péridural peut être réalisé par une perfusion de 7,5 mg/ml de solution de chlorhydrate de ropivacaïne, à l'aide d'un cathéter péridural. L'analgésie est maintenue avec ROPIVACAINE TEVA. Une vitesse de perfusion de 6 à 14 ml (12-28 mg) par heure procure une analgésie satisfaisante avec un bloc moteur de faible intensité et stable dans la plupart des douleurs postopératoires modérées à sévères. La durée maximale d'un bloc péridural est de 3 jours.
Cependant, une surveillance étroite de l'effet analgésique devra être mise en place afin de pouvoir retirer le cathéter dès que le seuil de douleur le permettra. Grâce à cette technique, une réduction significative du besoin en morphiniques a été observée.
En cas d'anesthésie de blocs nerveux périphériques prolongée, soit par perfusion continue, soit par injections répétées de chlorhydrate de ropivacaïne, le risque d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire une lésion nerveuse locale doit être considéré.
Lors d'études cliniques, un bloc fémoral fémoral a été réalisé avec 300 mg de chlorhydrate de ropivacaïne à 7,5 mg/ml et un bloc interscalénique a été effectué avec 225 mg de chlorhydrate de ropivacaïne à 7,5 mg/ml, avant l'opération chirurgicale. L'analgésie a ensuite été maintenue avec du chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml en solution pour perfusion. Des vitesses de perfusion ou des injections répétées de 10 à 20 mg par heure pendant 48 heures ont permis une analgésie satisfaisante et ont été bien tolérées.
Enfants de 0 à 12 ans (inclus):
Les doses figurant dans le tableau sont données à titre indicatif. Des variations individuelles peuvent se produire. Chez les enfants de poids corporel élevé, une réduction proportionnelle de la posologie est souvent nécessaire et doit être basée sur le poids corporel idéal.
Le volume d'une injection unique péridurale caudale et le volume des doses péridurales en bolus ne doivent pas dépasser 25 ml quelque soit le patient. Il convient de consulter les manuels de références standards aussi bien pour les facteurs influant sur les différentes techniques de blocs que pour les besoins spécifiques de chaque patient.
Concentration de chlorhydrate de ropivacaïne
Volume
Dose
(mg/ml)
(ml/kg)
(mg/kg)
Traitement des douleurs aiguës
(per et opératoires)
Anesthésie péridurale caudale simple Bloc en dessous de D12, chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg*.
2.0
1
2
Perfusion péridurale continue Chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg*.
De 0 à 6 mois
Dose en bolusa
2.0
0.5-1
1-2
Perfusion d'une durée maximale de 72 heures
2.0
0,1 ml/kg/h
0,2 mg/kg/h
De 6 à 12 mois
Dose en bolusa
2.0
0.5-1
1-2
Perfusion d'une durée maximale de 72 heures
2.0
0,2 ml/kg/h
0,4 mg/kg/h
De 1 à 12 ans
Dose en bolusb
2.0
1
2
Perfusion d'une durée maximale de 72 heures
2.0
0,2 ml/kg/h
0,4 mg/kg/h
* Chez les enfants de poids corporel élevé, une réduction proportionnelle de la dose est souvent nécessaire et doit être basée sur le poids corporel idéal.
a Les doses les plus faibles sont recommandées pour les blocs périduraux thoraciques, tandis que les plus fortes doses sont recommandées pour les blocs périduraux caudaux ou lombaires.
b Recommandé pour les blocs périduraux lombaires. La dose du bolus doit être réduite pour l'analgésie péridurale thoracique.
Mode d'administration
Destiné uniquement à un usage par voie péridurale et périneurale.
Avant et pendant l'injection de chlorhydrate de ropivacaïne, une aspiration prudente est recommandée afin d'éviter toute injection intravasculaire. Au cours de l'injection, les fonctions vitales du patient doivent faire l'objet d'une étroite surveillance. Si des symptômes toxiques se manifestent, l'injection doit être immédiatement interrompue.
Une seule injection péridurale caudale de ROPIVACAINE TEVA produit une analgésie postopératoire adéquate se situant en dessous de D 12 chez la plupart des patients lorsqu'une dose de 2 mg/kg est administrée dans un volume de 1 ml/kg. Le volume de l'injection péridurale caudale peut être ajusté pour obtenir une répartition différente du bloc sensoriel, comme cela est recommandé dans les livres de référence. Chez les enfants de plus de 4 ans, des doses allant jusqu'à 3 mg/kg de chlorhydrate de ropivacaïne à une concentration de 3 mg/ml ont été étudiées. Néanmoins, cette concentration est associée à une incidence plus élevée de bloc moteur.
Quelle que soit la voie d'administration, un fractionnement de la dose d'anesthésique local est recommandé.
L'utilisation du chlorhydrate de ropivacaïne chez les nouveaux nés prématurés n'a pas été documentée.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Ropivacaine solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
1 poche(s) polyoléfine SEBS : styrène-éthylène-butylène-styrène polypropylène de 100 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 poche(s) polyoléfine SEBS : styrène-éthylène-butylène-styrène polypropylène de 100 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2012-11-27
10 poche(s) polyoléfine SEBS : styrène-éthylène-butylène-styrène polypropylène de 100 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
1 poche(s) polyoléfine SEBS : styrène-éthylène-butylène-styrène polypropylène de 200 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 poche(s) polyoléfine SEBS : styrène-éthylène-butylène-styrène polypropylène de 200 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2012-11-27
10 poche(s) polyoléfine SEBS : styrène-éthylène-butylène-styrène polypropylène de 200 ml
Perfusion péridurale continue ou administration intermittente en bolus (douleur post-opératoire ou de l'accouchement par voie basse).
Infiltration pariétale (nerfs périphériques et infiltrations).
Bloc périphérique nerveux continu soit par perfusion continue soit par administration intermittente en bolus (douleur post-opératoire).
Des concentrations plus élevées (7,5 mg/ml ou 10 mg/ml) peuvent être utilisées pour le traitement de la douleur aiguë sévère.
Traitement pédiatrique de la douleur aiguë (per et post-opératoire):
Bloc péridural caudal chez le nouveau-né, le nourrisson et l'enfant jusqu'à 12 ans compris.
Perfusion péridurale continue chez le nouveau-né, le nourrisson et l'enfant jusqu'à 12 ans compris.
Pharmacodynamique
La ropivacaïne est un anesthésique local à liaison amide de longue durée d'action avec des effets anesthésiques et analgésiques. A des doses élevées, elle induit une anesthésie chirurgicale, alors qu'à des doses plus faibles, elle donne lieu à un bloc sensitif, associé à un bloc moteur limité et stable.
Il est à noter que Ropivacaine, solution injectable et Ropivacaine 10 mg/ml, solution injectable sont indiqués dans l'anesthésie chirurgicale.
Le mécanisme d'action consiste en une diminution réversible de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium. Ainsi, la vitesse de dépolarisation diminue et le seuil d'excitabilité augmente, induisant un blocage local de l'influx nerveux.
La propriété la plus caractéristique de la ropivacaïne est sa longue durée d'action. Le délai d'installation et la durée d'efficacité de l'anesthésie sont dépendants du site d'administration et de la dose mais ne sont pas influencés par la présence d'un vasoconstricteur (par exemple l'adrénaline (épinéphrine)).
Les perfusions intraveineuses de ropivacaïne chez des volontaires sains ont été bien tolérées à des doses faibles et avec les symptômes du SNC attendus à la dose maximale tolérée. L'expérience clinique dont on dispose sur ce médicament montre une bonne marge de sécurité lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées.
Mécanisme d'action
La ropivacaïne est un anesthésique local de type amide à longue durée d'action. La ropivacaïne possède à la fois des propriétés anesthésiques et analgésiques. De fortes doses produisent une anesthésie de type chirurgical tandis que de faibles doses génèrent un bloc sensitif accompagné d'un bloc moteur restreint et non progressif.
Le mécanisme d'action consiste en une réduction réversible de la perméabilité membranaire de la fibre nerveuse vis-à-vis des ions sodium. Cela entraîne une diminution de la vitesse de dépolarisation et une augmentation du seuil d'excitabilité, ce qui se traduit par un blocage local des influx nerveux.
La ropivacaïne se distingue surtout par sa longue durée d'action. L'apparition et la durée d'une anesthésie locale efficiente dépendent du site d'administration et de la dose, mais ne sont pas influencées par la présence d'un vasoconstricteur (p. ex. : l'adrénaline (épinéphrine)).
Des volontaires sains exposés à des perfusions intraveineuses ont bien supporté la ropivacaïne à faibles doses et ont présenté les symptômes attendus au niveau du SNC avec la dose maximale tolérée. L'expérience clinique dont on dispose pour ce médicament indique une bonne marge de sécurité lors d'utilisations adéquates aux doses recommandées.
Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Ropivacaine
Le chlorhydrate de ropivacaïne est un anesthésique local de longue durée d'action de type amide avec des effets anesthésiques et analgésiques. A des doses élevées il induit une anesthésie chirurgicale, alors qu'à des doses plus faibles, elle donne lieu à un bloc sensitif, associé à un bloc moteur limité et stable.
Le mécanisme d'action consiste en une diminution réversible de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium. Ainsi, la vitesse de dépolarisation diminue et le seuil d'excitabilité augmente, induisant un blocage local de l'influx nerveux.
La propriété la plus caractéristique du chlorhydrate de ropivacaïne est sa longue durée d'action. Le délai d'installation et la durée d'efficacité de l'anesthésie locale sont dépendants du site d'administration et de la dose mais ne sont pas influencés par la présence d'un vasoconstricteur [ex: l'adrénaline (épinéphrine)]
Les perfusions intraveineuses de chlorhydrate de ropivacaïne chez les volontaires sains ont été bien tolérées à des doses faibles avec les symptômes neurologiques attendus à la dose maximale tolérée. L'expérience clinique dont on dispose sur ce médicament montre une bonne marge de sécurité lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées.
La ropivacaïne est un anesthésique local de type amide de longue durée d'action avec des effets anesthésiques et analgésiques. A des doses élevées, elle induit une anesthésie chirurgicale, alors qu'à des doses plus faibles, elle donne lieu à un bloc sensitif associé à un bloc moteur limité et stable.
Le mécanisme d'action consiste en une diminution réversible de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium. Ainsi, la vitesse de dépolarisation diminue et le seuil d'excitabilité augmente, induisant un blocage local de l'influx nerveux.
La propriété la plus caractéristique de la ropivacaïne est sa longue durée d'action. Le délai d'installation et la durée d'efficacité de l'anesthésie locale sont dépendants du site d'administration et de la dose, mais ne sont pas influencés par la présence d'un vasoconstricteur (par ex. adrénaline (épinéphrine)). »
Les volontaires sains soumis à des perfusions intraveineuses ont bien toléré la ropivacaïne aux faibles doses avec l'apparition de symptômes neurologiques attendus à la dose maximale tolérée. L'expérience clinique dont on dispose sur ce médicament met en évidence une bonne marge de sécurité lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées.
Pharmacocinétique
La ropivacaïne présente un centre chiral et est développé sous forme d'énantiomère S- (-). Elle est hautement liposoluble. Tous ses métabolites ont un effet anesthésique local mais présentent une puissance d'action considérablement plus faible et une durée d'action plus courte que la ropivacaïne.
Absorption
Les concentrations plasmatiques de ropivacaïne dépendent de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection. La ropivacaïne, lorsqu'elle est administrée par voie I .V. présente une pharmacocinétique linéaire et la Cmax plasmatique est proportionnelle à la dose jusqu'à 80 mg.
La ropivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec une demi-vie des deux phases de l'ordre de 14 minutes et de 4 heures chez l'adulte. L'absorption lente est le facteur limitant la vitesse d'élimination de la ropivacaïne, ce qui explique que la demi-vie d'élimination apparente est plus longue après administration péridurale qu'après administration intraveineuse.
Pendant des perfusions péridurales continues et perfusions interscaléniques continues, une élévation des concentrations plasmatiques totales, liée à une élévation post-opératoire de l'alpha1-glycoprotéine acide a été observée.
Les variations de concentration de la fraction non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, ont été bien inférieures à celles des concentrations plasmatiques totales.
Comme la ropivacaïne a un taux d'extraction hépatique intermédiaire à faible, son taux d'élimination devrait dépendre de la concentration plasmatique de la fraction non liée. L'élévation postopératoire de l'alpha 1-glycoprotéine acide diminue la fraction non liée en raison d'une liaison aux protéines augmentée, ce qui diminue la clairance totale et entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques totales, comme cela a été observé dans les études chez l'enfant et chez l'adulte. La clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne reste inchangée, comme illustré par les concentrations stables de la fraction non liée au cours de la perfusion postopératoire. La concentration plasmatique de la fraction non liée est responsable des effets pharmacodynamiques systémiques et de la toxicité.
Distribution
La clairance plasmatique totale moyenne de la ropivacaïne est de l'ordre de 440 ml/min, la clairance rénale est de 1 ml/min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 litres et la demi-vie terminale de 1,8 heures après une administration intraveineuse. Le taux d'extraction hépatique intermédiaire de la ropivacaïne est de l'ordre de 0,4. Le produit est principalement lié à l'alpha1-glycoprotéine acide dans le plasma avec une fraction non liée de l'ordre de 6 %.
La ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre des concentrations de la fraction non liée sera rapidement atteint. La liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le ftus que chez la mère donnant des concentrations plasmatiques totales plus faibles chez le ftus que chez la mère.
Biotransformation et élimination
La ropivacaïne a une métabolisation importante, principalement par hydroxylation aromatique. Au total, 86 % de la dose est excrétée dans les urines après administration intraveineuse dont seulement 1 % sous forme inchangée. Le métabolite principal est la 3-hydroxy-ropivacaïne dont 37 % sont excrétés dans les urines, principalement sous forme conjuguée. L'excrétion urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, du métabolite N-déalkylé (PPX) et du métabolite 4-hydroxy-déalkylé représente 1 à 3 % de la quantité excrétée. La 3-hydroxy-ropivacaïne conjuguée et non-conjuguée présente uniquement des concentrations décelables dans le plasma.
Le profil métabolique est comparable chez les enfants âgés de plus d'un an.
L'altération de la fonction rénale a une influence réduite, voire nulle, sur la pharmacocinétique de la ropivacaïne. La clairance rénale du PPX est significativement corrélée à la clairance de la créatinine. L'absence de corrélation entre l'exposition totale, exprimée par l'ASC, et la clairance de la créatinine indique que la clairance totale du PPX inclut une élimination non rénale en plus de l'excrétion rénale. Certains patients dont la fonction rénale est altérée peuvent présenter une augmentation de l'exposition au PPX due à une faible clairance non rénale. Compte tenu de la toxicité réduite du PPX pour le SNC par rapport à la ropivacaïne, les conséquences cliniques sont considérées comme négligeables lors d'un traitement à court terme. Les patients atteints d'insuffisance rénale au stade terminal et sous dialyse n'ont pas été étudiés.
Il n'existe aucun élément faisant penser à une racémisation in vivo de la ropivacaïne.
Patients âgés
La clairance plasmatique de la ropivacaïne est réduite et la demi-vie d'élimination prolongée chez cette population. Par conséquent, en cas d'injection continue, la dose doit être personnalisée (éventuellement réduite) afin d'éviter l'accumulation de ropivacaïne.
Population pédiatrique
La pharmacocinétique de la ropivacaïne a été déterminée par une analyse de population sur des données recueillies chez 192 enfants de 0 à 12 ans. Jusqu'à maturité de la fonction hépatique, la clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne et du métabolite PPX, ainsi que le volume de distribution de la fraction non liée de la ropivacaïne dépendent à la fois du poids corporel et de l'âge; ensuite ces variables dépendent principalement du poids corporel. La maturation de la clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne paraît être complète à l'âge de 3 ans, celle du PPX à l'âge d'un an, et celle du volume de distribution de la ropivacaïne non liée à l'âge de 2 ans. Le volume de distribution du PPX non lié dépend seulement du poids corporel. Comme le PPX a une demi-vie plus longue et une clairance plus faible, il peut s'accumuler au cours de la perfusion péridurale.
La clairance de la ropivacaïne non liée (Clu) pour des âges supérieurs à 6 mois atteint des valeurs dans les limites de celles de l'adulte. Les valeurs de la clairance totale de la ropivacaïne (CL) mentionnées dans le tableau ci-dessous sont celles qui ne sont pas influencées par l'élévation postopératoire de l'alpha 1-glycoprotéine acide.
Estimation des paramètres pharmacocinétiques obtenus à partir de l'analyse d'une population pédiatrique
Age
Poids corporela
Club
Vuc
CLd
T1/2e
T1/2 ppxf
Groupe
kg
(l/h/kg)
(l/kg)
(l/h/kg)
(h)
(h)
Nouveau-né
3,27
2,40
21,86
0,096
6,3
43,3
1 mois
4,29
3,60
25,94
0,143
5,0
25,7
6 mois
7,85
8,03
41,71
0,320
3,6
14,5
1 an
10,15
11,32
52,60
0,451
3,2
13,6
4 ans
16,69
15,91
65,24
0,633
2,8
15,1
10 ans
32,19
13,94
65,57
0,555
3,3
17,8
aPoids médian en fonction de l'âge selon les données OMS
bClairance de la ropivacaïne non liée
cVolume de distribution de la ropivacaïne non liée
dClairance de la ropivacaïne totale
eDemi-vie terminale de la ropivacaïne
fDemi-vie terminale de PPX
La moyenne simulée de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée après un bloc caudal unique a tendance à être plus élevée chez les nouveau-nés et le temps pour atteindre la Cumax (tmax) diminue avec l'âge. La moyenne simulée de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée à la fin des 72 heures de la perfusion péridurale continue aux doses recommandées montre aussi des taux plus élevés chez les nouveau-nés en comparaison aux nourrissons et aux enfants .
Moyenne simulée et limites observées de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée après un bloc caudal unique
Age
Dose
Cumaxa
tmaxb
Cumaxc
(mg/kg)
(mg/L)
(h)
(mg/L)
0-1 mois
2,00
0,0582
2,00
0,05-0,08 (n=5)
1-6 mois
2,00
0,0375
1,50
0,02-0,09 (n=18)
6-12 mois
2,00
0,0283
1,00
0,01-0,05 (n=9)
1-10 ans
2,00
0,0221
0,50
0,01-0,05 (n=60)
aConcentration plasmatique maximale non liée
bTemps pour atteindre la concentration plasmatique maximale non liée
cConcentration plasmatique maximale non liée observée et « dose-normalisée »
A 6 mois, valeur-seuil pour l'adaptation de la dose recommandée lors de la perfusion péridurale continue, la clairance de ropivacaïne non liée atteint 34 %, et celle du PPX non lié 71 % de leurs valeurs à maturité. L'exposition systémique est plus élevée chez le nouveau-né, et est aussi un peu plus élevée chez le nourrisson entre 1 et 6 mois, par comparaison à l'enfant plus âgé, ce qui est dû à l'immaturité de la fonction hépatique. Cependant, ceci est partiellement compensé par une dose recommandée 50 % plus faible pour la perfusion continue chez le nourrisson de moins de 6 mois.
Des simulations de la somme des concentrations plasmatiques des fractions non liées de ropivacaïne et PPX, basées sur les paramètres cinétiques et leur variance obtenus dans l'analyse de population, montrent que pour un bloc caudal unique, la dose recommandée doit être multipliée par un facteur 2,7 dans le groupe le plus jeune, et un facteur 7,4 dans le groupe d'âge entre 1 et 10 ans pour que la limite supérieure prédite de l'intervalle de confiance à 90 % atteigne le seuil de toxicité. Les facteurs de multiplication correspondants pour la perfusion péridurale sont respectivement 1,8 et 3,8.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Ropivacaine en fonction de la voie d'administration
Le chlorhydrate de ropivacaïne présente un centre chiral et est disponible sous forme d'énantiomère S- (-) pur. Il est très liposoluble. Tous ses métabolites ont un effet anesthésique local mais présentent une puissance d'action considérablement plus faible et une durée d'action plus courte que le chlorhydrate de ropivacaïne.
Les concentrations plasmatiques de chlorhydrate de ropivacaïne dépendent de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection. Le chlorhydrate de ropivacaïne présente une pharmacocinétique linéaire et la Cmax est proportionnelle à la dose.
Le chlorhydrate de ropivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec une demi-vie des deux phases de l'ordre de 14 minutes et de 4 heures chez l'adulte. L'absorption lente est le facteur limitant la vitesse d'élimination du chlorhydrate de ropivacaïne, ce qui explique pourquoi la demi-vie d'élimination apparente est prolongée après administration péridurale qu'après administration intraveineuse.
Le chlorhydrate de ropivacaïne présente également une absorption biphasique à partir de l'espace péridural caudal chez l'enfant.
Le chlorhydrate de ropivacaïne a une clairance plasmatique totale moyenne de l'ordre de 440 ml/min, la clairance rénale est de 1 ml/min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 litres et la demi-vie terminale de 1,8 heures après une administration intraveineuse. Le chlorhydrate de ropivacaïne a un taux d'extraction hépatique intermédiaire de l'ordre de 0,4. Le produit est principalement lié à l'alpha1-glycoprotéine acide dans le plasma avec un pourcentage de la fraction non liée de l'ordre de 6 %.
Pendant des perfusions péridurales continues et perfusions interscaléniques continues, une élévation des concentrations plasmatiques totales, liée à une élévation post-opératoire de l'alpha1-glycoprotéine acide a été observée.
Les variations de concentration de la fraction non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, ont été bien inférieures à celles des concentrations plasmatiques totales.
Comme le chlorhydrate de ropivacaïne a un taux d'extraction hépatique intermédiaire à faible, son taux d'élimination devrait dépendre de la concentration plasmatique de la fraction non liée. L'élévation postopératoire de l'AGA diminuera la fraction non liée en raison d'une liaison aux protéines augmentée, ce qui diminue la clairance totale et entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques totales, comme cela a été observé dans les études chez l'enfant et chez l'adulte. La clairance de la fraction non liée du chlorhydrate de ropivacaïne reste inchangée, comme illustré par les concentrations stables de la fraction non liée au cours de la perfusion postopératoire. La concentration plasmatique de la fraction non liée est responsable des effets pharmacodynamiques systémiques et de la toxicité.
Le chlorhydrate de ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre des concentrations de la fraction non liée sera rapidement atteint. La liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le ftus que chez la mère donnant des concentrations plasmatiques totales plus faibles chez le ftus que chez la mère.
Le chlorhydrate de ropivacaïne subit une métabolisation importante, principalement par hydroxylation aromatique. Au total, 86 % de la dose sont excrétés dans les urines après administration intraveineuse dont seulement 1 % sous forme inchangée. Le métabolite principal est la 3-hydroxy-ropivacaïne dont 37 % sont excrétés dans les urines, principalement sous forme conjuguée. L'excrétion urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, du métabolite N-déalkylé (PPX) et du métabolite 4-hydroxy-déalkylé représente 1 à 3 % de la quantité excrétée. La 3-hydroxy-ropivacaïne conjuguée et non-conjuguée présente uniquement des concentrations décelables dans le plasma.
Un profil métabolique comparable a été retrouvé chez les enfants âgés de plus d'un an.
Il n'existe aucun élément faisant penser à une racémisation in vivo du chlorhydrate de ropivacaine.
Pédiatrie
La pharmacocinétique du chlorhydrate de ropivacaïne chez l'enfant de 0 à 12 ans a été déterminée par une analyse de population poolée sur des données recueillies chez 192 enfants. La clairance du chlorhydrate de ropivacaïne du PPX non liés et le volume de distribution du chlorhydrate de ropivacaïne non liée dépendent à la fois du poids corporel et de l'âge jusqu'à maturité de la fonction hépatique; ensuite ils dépendent principalement du poids corporel. La maturation de la clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne paraît être complète à l'âge de 3 ans, celle du PPX à l'âge de 1 an, et celle du volume de distribution du chlorhydrate de ropivacaïne non liée à l'âge de 2 ans. Le volume de distribution du PPX non lié dépend seulement du poids corporel. Comme le PPX a une demi-vie plus longue et une clairance plus faible, il peut s'accumuler au cours de la perfusion péridurale.
La clairance de la ropivacaïne non liée (Clu) pour des âges supérieurs à 6 mois atteint des valeurs dans les limites de celles de l'adulte. Les valeurs de la clairance totale de la ropivacaïne (CL) mentionnées dans le tableau ci-dessous sont celles qui ne sont pas influencées par l'élévation postopératoire de l'AGA.
Estimation des paramètres pharmacocinétiques obtenus à partir de l'analyse poolée d'une population pédiatrique
Groupe d'âge
Poidsa
Club
Vuc
CLd
t1/2e
t1/2ppxf
kg
(L/h/kg)
(L/kg)
(L/h/kg)
(h)
(h)
Nouveau-né
3,27
2,40
21,86
0,096
6,3
43,3
1 mois
4,29
3,60
25,94
0,143
5,0
25,7
6 mois
7,85
8,03
41,71
0,320
3,6
14,5
1 an
10,15
11,32
52,60
0,451
3,2
13,6
4 ans
16,69
15,91
65,24
0,633
2,8
15,1
10 ans
32,19
13,94
65,57
0,555
3,3
17,8
aPoids médian en fonction de l'âge selon les données OMS.
bClairance du chlorhydrate de ropivacaïne non liée.
cVolume de distribution du chlorhydrate de ropivacaïne non liée.
dClairance du chlorhydrate de ropivacaïne totale
eDemi-vie terminale du chlorhydrate de ropivacaïne.
fDemi-vie terminale de PPX.
La moyenne simulée de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée après un bloc caudal unique a tendance à être plus élevée chez les nouveau-nés et le temps pour atteindre la Cumax (tmax) diminue avec l'âge. La moyenne simulée de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée à la fin des 72 heures de la perfusion péridurale continue aux doses recommandées montre aussi des taux plus élevés chez les nouveau-nés en comparaison aux nourrissons et aux enfants.
Moyenne simulée et limites observées de (Cumax) non liée après un bloc caudal unique
Groupe d'âge
Dose (mg/kg)
Cumaxa (mg/L)
tmaxb (h)
Cumaxc (mg/L)
0-1 mois
2,00
0,0582
2,00
0,05-0,08 (n=5)
1-6 mois
2,00
0,0375
1,50
0,02-0,09 (n=18)
6-12 mois
2,00
0,0283
1,00
0,01-0,05 (n=9)
1-10 ans
2,00
0,0221
0,50
0,01-0,05 (n=60)
aConcentration plasmatique maximale non liée.
bTemps pour atteindre la concentration plasmatique maximale non liée.
cConcentration plasmatique maximale non liée observée et dose-normalisée.
A 6 mois, valeur-seuil pour l'adaptation de la dose recommandée lors de la perfusion péridurale continue, la clairance de chlorhydrate de ropivacaïne non liée atteint 34 %, et celle du PPX non lié 71 % de leurs valeurs à maturité. L'exposition systémique est plus élevée chez le nouveau-né, et est aussi un peu plus élevée chez le nourrisson entre 1 et 6 mois, par comparaison à l'enfant plus âgé, ce qui est dû à l'immaturité de la fonction hépatique. Cependant, ceci est partiellement compensé par une dose recommandée 50 % plus faible pour la perfusion continue chez l'enfant de moins de 6 mois.
Des simulations de la somme des concentrations plasmatiques des fractions non liées de chlorhydrate de ropivacaïne et PPX, basées sur les paramètres cinétiques et leur variance obtenus dans l'analyse de population, montrent que pour un bloc caudal unique, la dose recommandée doit être multipliée par un facteur 2,7 dans le groupe le plus jeune, et un facteur 7,4 dans le groupe d'âge entre 1 et 10 ans pour que la limite supérieure prédite de l'intervalle de confiance à 90 % atteigne le seuil de toxicité. Les facteurs de multiplication correspondants pour la perfusion péridurale sont respectivement 1,8 et 3,8.
Absorption et distribution
La ropivacaïne présente un centre chiral et est développée sous forme d'énantiomère S-(-). Elle est très liposoluble. Tous ses métabolites ont un effet anesthésique local mais présentent une puissance d'action considérablement plus faible et une durée d'action plus courte que la ropivacaïne.
Les concentrations plasmatiques de ropivacaïne dépendent de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection. La ropivacaïne présente une pharmacocinétique linéaire et la Cmax plasmatique est proportionnelle à la dose.
La ropivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec une demi-vie des deux phases de l'ordre de 14 minutes et de 4 heures chez les adultes. L'absorption lente est le facteur limitant l'élimination de la ropivacaïne, d'où la demi-vie d'élimination apparente plus longue après administration péridurale qu'après administration intraveineuse. La ropivacaïne présente également une absorption biphasique à partir de l'espace péridural caudal chez les patients pédiatriques.
La clairance plasmatique totale moyenne de la ropivacaïne est de l'ordre de 440 ml/min, la clairance rénale est de 1 ml/min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 L et la demi-vie terminale de 1,8 h après une administration intraveineuse. Le taux d'extraction hépatique intermédiaire de la ropivacaïne est de l'ordre de 0,4. Le produit est principalement lié à l'a1-glycoprotéine acide dans le plasma avec un pourcentage de fraction non liée de l'ordre de 6%.
Pendant des perfusions continues péridurales et interscaléniques, une élévation des concentrations plasmatiques totales, liée à une élévation post-opératoire de l'a1-glycoprotéine acide a été observée.
Les variations de concentration de la fraction non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, ont été bien inférieures à celles des concentrations plasmatiques totales.
Comme la ropivacaïne a un taux d'extraction hépatique intermédiaire à faible, son taux d'élimination devrait dépendre de la concentration plasmatique de la fraction non liée. L'élévation postopératoire de l'a1-glycoprotéine acide diminue la fraction non liée en raison d'une liaison aux protéines augmentée, ce qui diminue la clairance totale et entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques totales, comme cela a été observé dans les études chez l'enfant et chez l'adulte.
La clairance de la fraction non liée de ropivacaïne reste inchangée, comme illustrée par les concentrations stables de la fraction non liée au cours de la perfusion postopératoire. La concentration plasmatique de la fraction non liée est responsable des effets pharmacodynamiques systémiques et de la toxicité.
La ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre des concentrations de la fraction non liée sera rapidement atteint. La liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le ftus que chez la mère donnant des concentrations plasmatiques totales plus faibles chez le ftus que chez la mère.
Métabolisme et élimination
La ropivacaïne subit une métabolisation importante, principalement par hydroxylation aromatique. Au total, 86% de la dose sont excrétés dans les urines après administration intraveineuse dont seulement 1% sous forme inchangée. Le métabolite principal est la 3-hydroxy-ropivacaïne dont 37% sont excrétés dans les urines, principalement sous forme conjuguée. L'excrétion urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, du métabolite N-désalkylé (PPX) et du métabolite 4-hydroxy-désalkylé représente 1 à 3% de la quantité excrétée. La 3-hydroxy-ropivacaïne conjuguée et non-conjuguée présente des concentrations à peine décelables dans le plasma.
Un profil métabolique comparable à celui des adultes a été mis en évidence chez les enfants âgés de plus d'un an.
Il n'existe aucun élément faisant penser à une racémisation in vivo de la ropivacaïne.
Patients pédiatriques
La pharmacocinétique de la ropivacaïne chez l'enfant a été déterminée par une analyse pharmacocinétique d'une population poolée avec des données recueillies chez 192 enfants de 0 à 12 ans.
Jusqu'à maturité de la fonction hépatique, la clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne et du métabolite PPX, ainsi que le volume de distribution de la fraction non liée de ropivacaïne dépendent à la fois du poids corporel et de l'âge ; ensuite ces variables dépendent principalement du poids corporel. La maturation de la clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne paraît être complète à l'âge de 3 ans, celle du PPX à l'âge d'un an, et celle du volume de distribution de la ropivacaïne non liée à l'âge de 2 ans. Le volume de distribution du PPX non lié dépend seulement du poids corporel. Comme le PPX a une demi-vie plus longue et une clairance plus faible, il peut s'accumuler au cours de la perfusion péridurale.
La clairance de la ropivacaïne non liée (Clu) pour des âges supérieurs à 6 mois atteint des valeurs dans les limites de celles de l'adulte. Les valeurs de la clairance totale de la ropivacaïne (Cl) mentionnées dans le tableau ci-dessous sont celles qui ne sont pas influencées par l'élévation postopératoire de l'a1- glycoprotéine acide.
Estimation des paramètres pharmacocinétiques obtenus à partir de l'analyse d'une population pédiatrique poolée
Age
Poidsa (kg)
Club (l/h/kg)
Vuc (l/kg)
Cld (l/h/kg)
T1/2 e (h)
T1/2 PPXf (h)
Nouveau-né
3,27
2,40
21,86
0,096
6,3
43,3
1 mois
4,29
3,60
25,94
0,143
5,0
25,7
6 mois
7,85
8,03
41,71
0,320
3,6
14,5
1 an
10,15
11,32
52,60
0,451
3,2
13,6
4 ans
16,69
15,91
65,24
0,633
2,8
15,1
10 ans
32,19
13,94
65,57
0,555
3,3
17,8
a) Poids médian en fonction de l'âge selon les données OMS
b) Clairance de la ropivacaïne non liée
c) Volume de distribution de la ropivacaïne non liée
d) Clairance de la ropivacaïne totale
e) Demi-vie terminale de la ropivacaïne
f) Demi-vie terminale de PPX
La moyenne simulée de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée après un bloc caudal unique a tendance à être plus élevée chez les nouveau-nés et le temps pour atteindre la Cumax (tmax) diminue avec l'âge. La moyenne simulée de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée à la fin des 72 heures de la perfusion péridurale continue aux doses recommandées montre aussi des taux plus élevés chez les nouveau-nés en comparaison aux nourrissons et aux enfants .
Moyenne simulée et limites observées de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée après un bloc caudal unique
Age
Dose (mg/kg)
Cumaxa (mg/l)
tmax (h)
Cumaxc (mg/l)
0-1 mois
2,00
0,0582
2,00
0,05-0,08 (n=5)
1-6 mois
2,00
0,0375
1,50
0,02-0,09 (n=18)
6-12 mois
2,00
0,0283
1,00
0,01-0,05 (n=9)
1-10 ans
2,00
0,0221
0,50
0,01-0,05 (n=60)
a) concentration plasmatique maximale non liée
b) temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale non liée
c) concentration plasmatique maximale non liée observée et « dose-normalisée »
A 6 mois, valeur-seuil pour l'adaptation de la dose recommandée lors de la perfusion péridurale continue, la clairance de la ropivacaïne non liée atteint 34%, et celle du PPX non lié 71% de leurs valeurs à maturité. L'exposition systémique est plus élevée chez les nouveau-nés, et est aussi un peu plus élevée chez les nourrissons entre 1 et 6 mois, par comparaison aux enfants plus âgés, ce qui est dû à l'immaturité de leur fonction hépatique. Cependant, ceci est partiellement compensé par une dose recommandée 50% plus faible pour la perfusion continue chez les nourrissons de moins de 6 mois.
Des simulations de la somme des concentrations plasmatiques des fractions non liées de ropivacaïne et PPX, basées sur les paramètres pharmacocinétiques et leur variance obtenus dans l'analyse de population, montrent que pour un bloc caudal unique, la dose recommandée doit être multipliée par un facteur 2,7 dans le groupe le plus jeune, et un facteur 7,4 dans le groupe d'âge entre 1 et 10 ans pour que la limite supérieure prédite de l'intervalle de confiance à 90% atteigne le seuil de toxicité. Les facteurs de multiplication correspondants pour la perfusion péridurale continue sont respectivement de 1,8 et 3,8.
La ropivacaïne présente un centre chiral et est disponible sous forme d'énantiomère S- (-) pur. Elle est hautement liposoluble. Tous ses métabolites ont un effet anesthésique local mais présentent une puissance d'action considérablement plus faible et une durée d'action plus courte que la ropivacaïne.
La concentration plasmatique de la ropivacaïne dépend de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection. La ropivacaïne suit une pharmacocinétique linéaire et la Cmax plasmatique est proportionnelle à la dose.
La ropivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec une demi-vie des deux phases de l'ordre de 14 minutes et de 4 heures chez l'adulte. La lenteur d'absorption de la ropivacaïne est le facteur qui limite sa vitesse d'élimination, ce qui explique pourquoi la demi-vie d'élimination apparente est plus longue après administration péridurale qu'après administration intraveineuse. La ropivacaïne présente une absorption biphasique à partir de l'espace péridural caudal chez l'enfant aussi.
La clairance plasmatique totale moyenne de la ropivacaïne est de l'ordre de 440 ml/min, la clairance rénale est de 1 ml/min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 litres et la demi-vie terminale de 1,8 heures après une administration intraveineuse. Le coefficient d'extraction hépatique intermédiaire de la ropivacaïne est de l'ordre de 0,4. La ropivacaïne est principalement lié à l'α1-glycoprotéine acide dans le plasma avec une fraction non liée de l'ordre de 6 %.
Au cours des perfusions péridurale et interscalène continues, une élévation des concentrations plasmatiques totales a été observée, liée à une élévation postopératoire de l'α1-glycoprotéine acide.
Les variations de concentration de la fraction non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, ont été bien inférieures à celles des concentrations plasmatiques totales.
Etant donné que la ropivacaïne a un coefficient d'extraction hépatique intermédiaire à lent, son coefficient d'élimination dépend de la concentration plasmatique non liée. Une élévation postopératoire de l'α-glycoprotéine acide fera baisser la fraction non liée à cause de la liaison protéine accrue, qui fera baisser la clairance totale et donnera une élévation des concentrations plasmatiques totales, comme on l'a constaté dans les études en pédiatrie et sur les adultes. La clairance non liée de la ropivacaïne demeure inchangée comme on le voit par les concentrations non liées stables au cours des perfusions postopératoires. C'est la concentration plasmatique non liée qui est responsable des effets systémiques pharmacodynamiques et de la toxicité.
La ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre des concentrations de la fraction non liée sera rapidement atteint. La liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le ftus que chez la mère ce qui conduit à des concentrations plasmatiques totales plus faibles chez le ftus que chez la mère.
La ropivacaïne subit une métabolisation importante, principalement par hydroxylation aromatique. Au total, 86 % de la dose sont excrétés dans les urines après administration intraveineuse dont seulement 1 % sous forme inchangée. Le métabolite principal est la 3-hydroxy-ropivacaïne dont 37 % sont excrétés dans les urines, principalement sous forme conjuguée.
L'excrétion urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, du métabolite N-déalkylé (PPX) et du métabolite 4-hydroxy-déalkylé représente 1 à 3 % de la quantité excrétée. La 3-hydroxy-ropivacaïne conjuguée et non-conjuguée présente uniquement des concentrations à peine décelables dans le plasma.
On a trouvé des répartitions semblables des métabolites chez les enfants de plus d'un an.
Il n'y a pas d'évidence de racémisation in vivo de la ropivacaïne.
Pédiatrie
Les propriétés pharmacocinétiques de la ropivacaïne ont été caractérisées dans une analyse combinée pharmacocinétique démographique sur des données pour 192 enfants entre 0 et 12 ans. La clairance non liée de la ropivacaïne et du PPX et le volume de distribution non lié de la ropivacaïne dépendent, jusqu'à la maturité de la fonction hépatique, à la fois du poids corporel et de l'âge, après quoi ils dépendent largement du poids corporel. La maturité de la clairance non liée de la ropivacaïne semble être achevée à l'âge de 3 ans, celle du PPX à l'âge de 1 année et le volume de distribution non lié de la ropivacaïne à l'âge de 2 ans. Le volume de distribution non lié de PPX dépend seulement du poids corporel. Etant donné que le PPX a une demi-vie plus longue et une clairance plus lente, il peut s'accumuler au cours d'une perfusion péridurale.
La clairance non liée de la ropivacaïne (Clu) pour les âges au-dessus de 6 mois a atteint des valeurs comparables à celles des adultes. Les valeurs de la clairance totale (CL) de la ropivacaïne indiquées dans le tableau ci-dessous sont celles qui ne sont pas affectées par l'augmentation postopératoire de l'α-glycoprotéine acide.
Paramètres pharmacocinétiques estimés à partir de l'analyse pharmacocinétique réalisée sur une population pédiatrique
Groupe d'âge
PCa
Club
Vuc
CLd
t1/2e
t1/2ppxf
(kg)
(L/h/kg)
(L/kg)
(L/h/kg)
(h)
(h)
Nouveau-né
3.27
2.40
21.86
0.096
6.3
43.3
1 mois
4.29
3.60
25.94
0.143
5.0
25.7
6 mois
7.85
8.03
41.71
0.320
3.6
14.5
1 an
10.15
11.32
52.60
0.451
3.2
13.6
4 ans
16.69
15.91
65.24
0.633
2.8
15.1
10 ans
32.19
13.94
65.57
0.555
3.3
17.8
a Poids corporel médian pour l'âge correspondant selon les données de l'OMS.
bClairance non liée de la ropivacaïne
cVolume de distribution non lié de la ropivacaïne
d Clairance totale de la ropivacaïne
e Demi-vie terminale de la ropivacaïne
f Demi-vie terminale du PPX
La concentration plasmatique maximale non liée moyenne simulée (Cumax) après un bloc caudal unique a eu tendance à être plus élevée chez les nouveau-nés et le temps de Cumax (tmax) a diminué avec l'augmentation de l'âge. La concentration plasmatique non liée moyenne simulée après 72 heures de perfusion péridurale continue aux doses et vitesses recommandées a également montré des niveaux plus élevés chez le nouveau-né en comparaison de ceux des nourrissons et enfants.
Moyenne simulée et répartition observée de Cumax non lié après un bloc caudal unique
Groupe d'âge
Dose
Cumaxa
tmaxb
Cumaxc
(mg/kg)
(mg/L)
(h)
(mg/L)
0-1 mois
2.00
0.0582
2.00
0.05-0.08 (n=5)
1-6 mois
2.00
0.0375
1.50
0.02-0.09 (n=18)
6-12 mois
2.00
0.0283
1.00
0.01-0.05 (n=9)
1-10 ans
2.00
0.0221
0.50
0.01-0.05 (n=60)
aConcentration plasmatique non liée maximale
bDélai pour la concentration plasmatique non liée maximale
cConcentration plasmatique non liée maximale observée et dose-normalisée
A 6 mois, valeur-seuil pour l'adaptation de la dose recommandée lors de la perfusion péridurale continue, la clairance de ropivacaïne non liée atteint 34 % et celle du PPX non lié 71 % de leurs valeurs à maturité. L'exposition systémique est plus élevée chez le nouveau-né, et est aussi un peu plus élevée chez le nourrisson entre 1 et 6 mois, par comparaison à l'enfant plus âgé, ce qui est dû à l'immaturité de la fonction hépatique. Cependant, ceci est partiellement compensé par une dose recommandée 50 % plus faible pour la perfusion continue chez l'enfant de moins de 6 mois.
Des simulations de la somme des concentrations plasmatiques des fractions non liées de ropivacaïne et PPX, basées sur les paramètres cinétiques et leur variance obtenus dans l'analyse de population, montrent que pour un bloc caudal unique, la dose recommandée doit être multipliée par un facteur 2,7 dans le groupe le plus jeune, et un facteur 7,4 dans le groupe d'âge entre 1 et 10 ans pour que la limite supérieure prédite de l'intervalle de confiance à 90 % atteigne le seuil de toxicité. Les facteurs de multiplication correspondants pour la perfusion péridurale sont respectivement 1,8 et 3,8.
La ropivacaïne possède un centre chiral et est disponible sous forme de S-(-)-énantiomère pur. Elle est très liposoluble. Tous les métabolites ont un effet anesthésique local, mais il est nettement moins puissant et d'une durée nettement plus courte que celui de la ropivacaïne.
Les concentrations plasmatiques de ropivacaïne dépendent de la dose, de la voie d'administration et du niveau de vascularisation au point d'injection. La ropivacaïne jouit d'une pharmacocinétique linéaire avec une Cmax proportionnelle à la dose.
La ropivacaïne subit une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec des taux de demi-vie chez l'adulte de l'ordre de 14 minutes et de 4 h pour les 2 phases. La résorption lente est le facteur limitant de la vitesse d'élimination. C'est la raison pour laquelle la demi-vie d'élimination apparente est plus longue après injection péridurale qu'après administration intraveineuse. Chez les enfants également, la ropivacaïne présente une absorption biphasique à partir de l'espace péridural caudal.
La ropivacaïne a une clairance totale plasmatique moyenne de l'ordre de 440 ml/min., une clairance rénale de 1 ml/min., un volume de distribution à l'état d'équilibre de 47 litres, et une demi-vie terminale de 1,8 heure après administration intraveineuse. La ropivacaïne présente un rapport d'extraction hépatique intermédiaire d'environ 0,4. Elle est principalement liée dans le plasma à l'alpha-1-glycoprotéine acide, avec une fraction libre de 6 %.
Pendant une perfusion péridurale continue et une perfusion interscalène, on a observé une augmentation de la concentration plasmatique totale due à une augmentation post-opératoire des taux d'alpha-1-glycoprotéine acide (AGP).
Les fluctuations des taux de ropivacaïne non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, sont moins importantes que pour la concentration plasmatique totale.
Étant donné que la ropivacaïne présente un coefficient d'extraction hépatique modéré à faible, sa vitesse d'élimination devrait dépendre de la concentration plasmatique non liée. Une augmentation en postopératoire de l'AGP fera diminuer la fraction non liée par une augmentation de la fixation aux protéines. Il en résultera une diminution de la clairance totale et une augmentation de la concentration plasmatique totale, comme l'ont montré les études chez l'enfant et chez l'adulte. La clairance de la ropivacaïne non liée reste inchangée, comme le démontrent les concentrations stables de la fraction non liée au cours d'une perfusion postopératoire. Ce sont les taux plasmatiques non liés qui sont responsables des effets pharmacodynamiques systémiques et de la toxicité systémique.
La ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'état d'équilibre est rapidement atteint en ce qui concerne le taux de ropivacaïne non liée. Chez le ftus, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est moindre que chez la mère : il en résulte des taux plasmatiques totaux plus faibles chez le ftus que chez la mère.
La ropivacaïne est largement métabolisée, principalement par hydroxylation aromatique.
Après administration intraveineuse, 86% de la dose est excrétée dans l'urine, dont seulement environ 1% sous forme non métabolisée. La 3-hydroxy-ropivacaïne, métabolite majeur, est excrétée pour environ 37%, principalement sous une forme conjuguée, dans l'urine. On a également observé une élimination urinaire de 1-3% de 4-hydroxy-ropivacaïne, de métabolite N-déalkylé (PPX) et de dérivé 4-hydroxy-déalkylé. Dans le plasma, on a uniquement mis en évidence des concentrations observables du composé 3-hydroxy-ropivacaïne conjugué ou non.
Une altération de la fonction rénale a peu ou pas d'influence sur la pharmacocinétique de la ropivacaïne. La clairance rénale du PPX est corrélée de façon significative à la clairance de la créatinine. Une absence de corrélation entre l'exposition totale, exprimée en ASC, et la clairance de la créatinine indique que la clairance totale du PPX comprend une élimination non rénale, en plus de l'excrétion rénale. Certains patients atteints d'insuffisance rénale peuvent présenter une exposition accrue au PPX résultant d'une faible clairance non rénale. En raison de la réduction de la toxicité dans le SNC du PPX par rapport à la ropivacaïne, les conséquences cliniques sont considérées comme négligeables lors d'un traitement à court terme. Les patients présentant une maladie rénale en stade terminal, sous dialyse, n'ont pas été étudiés.
In vivo, il n'existe aucune évidence de racémisation de la ropivacaïne.
La ropivacaïne présente un centre chiral et est développée sous forme d'énantiomère S- (-). Elle est liposolube. Tous ses métabolites ont un effet anesthésique local mais présentent une puissance d'action considérablement plus faible et une durée d'action plus courte que la ropivacaïne.
Les concentrations plasmatiques de ropivacaïne dépendent de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection. La ropivacaïne présente une pharmacocinétique linéaire et la Cmax plasmatique est proportionnelle à la dose.
La ropivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec une demi-vie des deux phases de l'ordre de 14 minutes et de 4 heures chez l'adulte. L'absorption lente est le facteur limitant la vitesse d'élimination de la ropivacaïne, d'où la demi-vie d'élimination apparente plus prolongée après administration péridurale qu'après administration intraveineuse.
La clairance plasmatique totale moyenne de la ropivacaïne est de l'ordre de 440 ml/min, la clairance rénale est de 1 ml/min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 litres et la demi-vie terminale de 1,8 heures après une administration intraveineuse. Le taux d'extraction hépatique intermédiaire de la ropivacaïne est de l'ordre de 0,4. Le produit est principalement lié à l'alpha1-glycoprotéine acide dans le plasma. Le pourcentage de la fraction non liée est de l'ordre de 6 %.
Pendant des perfusions péridurales continues et perfusions interscaléniques continues, une élévation des concentrations plasmatiques totales, liée à une élévation post-opératoire de l'alpha1-glycoprotéine acide a été observée.
Les variations de concentration de la fraction non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, ont été bien inférieures à celles des concentrations plasmatiques totales.
Comme la ropivacaïne a un taux d'extraction hépatique intermédiaire à faible, son taux d'élimination devrait dépendre de la concentration plasmatique de la fraction non liée. L'élévation postopératoire de l'alpha 1-glycoprotéine acide diminue la fraction non liée en raison d'une liaison aux protéines augmentée, ce qui diminue la clairance totale et entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques totales, comme cela a été observé dans les études chez l'enfant et chez l'adulte. La clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne reste inchangée, comme illustré par les concentrations stables de la fraction non liée au cours de la perfusion postopératoire. La concentration plasmatique de la fraction non liée est responsable des effets pharmacodynamiques systémiques et de la toxicité.
La ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre des concentrations de la fraction non liée sera rapidement atteint. La liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le ftus que chez la mère donnant des concentrations plasmatiques totales plus faibles chez le ftus que chez la mère.
La ropivacaïne subit une métabolisation importante, principalement par hydroxylation aromatique. Au total, 86 % de la dose sont excrétés dans les urines après administration intraveineuse dont seulement 1 % sous forme inchangée. Le métabolite principal est la 3-hydroxy-ropivacaïne dont 37 % sont excrétés dans les urines, principalement sous forme conjuguée. L'excrétion urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, du métabolite N-déalkylé et du métabolite 4-hydroxy-déalkylé représente 1 à 3 % de la quantité excrétée.
La 3-hydroxy-ropivacaïne conjuguée et non-conjuguée présente uniquement des concentrations décelables dans le plasma. La 3-hydroxy et la 4-hydroxy-ropivacaïne présentent une activité anesthésique locale, inférieure à celle de la ropivacaïne.
Il n'existe aucun élément faisant penser à une racémisation in vivo de la ropivacaïne.
Effets indésirables
Généraux
Le profil des effets indésirables du chlorhydrate de ropivacaïne est analogue à celui des autres anesthésiques locaux de longue durée d'action de type amide. Les effets indésirables devront être différenciés des effets physiologiques du bloc nerveux lui-même ex une baisse de la pression artérielle et une bradycardie au cours de l'anesthésie péridurale/ rachianesthésie.
Le pourcentage des patients pouvant être sujet aux effets indésirables varie en fonction de la voie d'administration du chlorhydrate de ropivacaïne. Des réactions indésirables systémiques et localisées avec le chlorhydrate de ropivacaïne sont généralement dues à 'un surdosage, une absorption rapide ou une injection intravasculaire accidentelle. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés, nausée et hypotension, sont très fréquent lors de l'anesthésie et les opérations chirurgicales en général et il n'est pas possible de distinguer les effets dus à une situation clinique de ceux causés par le médicament ou l'anesthésie.
Tableau des effets indésirables
Très fréquents (>1/10)
Fréquents (≥ 1/100, <1/10)
Peu fréquents (≥ 1/1 000, < 1/100)
Rares (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Très rares (< 1/10 000)
Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Au sein de chaque fréquence de groupe, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
Classe-organe
Trouble du système immun
Rare
Réaction Anaphylactique.
Troubles psychiatriques
Peu fréquents
Anxiété.
Troubles du système nerveux
Fréquents
Paresthésie, vertiges, céphalées.
Peu fréquent
Convulsiona, convulsion grand mala convulsiona, crise épileptiquea, sensation ébrieusea, paresthésie circumoralea, engourdissement de la languea, dysarthriea, tremblementsa, hypoesthésie
Troubles visuels
Peu fréquents
Altération de la visiona.
Troubles du labyrinthe et de l'oreille
Peu fréquents
Hyperacousiea, acouphènesa.
Troubles cardiaques
Fréquents
Bradycardie, tachycardie.
Rare
Arrêt cardiaque, arythmie.
Troubles vasculaires
Très fréquents
Hypotension.
Fréquents
Hypotension (enfants), hypertension.
Peu fréquents
Syncope.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Peu fréquents
Dyspnée.
Troubles gastro-intestinaux
Très fréquents
Nausée, vomissements (enfants).
Fréquents
Vomissements.
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
Rare
Angio-dème, urticaire.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Fréquents
Douleur dorsale, rigidité.
Troubles rénaux et urinaires
Fréquents
Rétention d'urine
Troubles généraux et anomalies au site d'administrations
Fréquents
Elévation de température.
Peu fréquents
Hypothermie.
aCes symptômes apparaissent généralement en raison d'injection intra-vasculaire accidentelle, d'un surdosage ou d'une absorption rapide (voir
Effets indésirables liés à la classe
Complications neurologiques
Une neuropathie et des anomalies de la moelle épinière (par exemple syndrome de l'artère spinale antérieure, arachnoïdite, syndrome de la queue de cheval) qui peuvent aboutir dans de rares cas à des séquelles permanentes, ont été associées à l'anesthésie locale, indépendamment de l'anesthésique local utilisé.
Bloc rachidien total
Une rachianesthésie totale peut survenir si une dose péridurale est accidentellement administrée en intra-thécal.
Contre-indications
Hypersensibilité au chlorhydrate de ropivacaïne ou à d'autres anesthésiques locaux à liaison amide ou à l'un des excipients.
Les contre-indications générales propres à l'anesthésie péridurale ou locorégionale, indépendamment de l'anesthésique local utilisé, doivent être prises en compte.
Anesthésie locorégionale intraveineuse.
Anesthésie paracervicale obstétricale.
Hypovolémie.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'y a pas de données adéquates sur l'utilisation de la ropivacaïne pendant la grossesse humaine. Les résultats des études expérimentales avec les animaux n'ont révélé aucun effet nocif direct ou indirect, relatif à la grossesse, au développement embryonnaire/ftal, à l'accouchement ou au développement post-natal .
Par mesure de précaution, il est préférable d'éviter l'utilisation de ROPIVACAINE READYFUSOR pendant la grossesse.
Allaitement
Nous ne disposons actuellement pas de données relatives à l'excrétion de la ropivacaïne dans le lait humain.
Il convient d'interrompre l'allaitement de façon temporaire pendant la durée du traitement avec ROPIVACAINE READYFUSOR. Le lait sera tiré et détruit pendant cette période.
Fertilité
Nous ne disposons d'aucune donnée.
Surdosage
Symptomatologie
Toxicité systémique aiguë
Les réactions systémiques toxiques impliquent principalement le système nerveux central (SNC) et le système cardiovasculaire. De telles réactions sont dues à une concentration sanguine élevée de l'anesthésique local qui peut être due à une injection (accidentelle) intra-vasculaire, à un surdosage ou à une absorption exceptionnellement rapide à partir de zones très vascularisées . Les réactions du SNC sont similaires pour tous les anesthésiques locaux, alors que les réactions cardiaques dépendent davantage du médicament, à la fois qualitativement et quantitativement.
L'injection intra-vasculaire accidentelle d'anesthésiques locaux peut donner lieu à des effets toxiques immédiats (quelques secondes à quelques minutes). En cas de surdosage, il se peut que le pic de concentration plasmatique ne soit pas atteint en une à deux heures en fonction du site d'injection et de ce fait, les signes de toxicité peuvent être retardés.
Chez les enfants, les premiers signes de toxicité liés à l'administration d'un anesthésique local peuvent être difficiles à détecter si le bloc est effectué durant l'anesthésie générale.
Toxicité pour le système nerveux central
Elle correspond à une réaction dose-dépendante, comportant des symptômes et des signes de gravité croissante. On observe initialement des symptômes tels que des troubles de la vue ou de l'audition, un engourdissement péribuccal, des vertiges, des sensations ébrieuses, des fourmillements et des paresthésies. Une dysarthrie, une rigidité musculaire et des secousses musculaires sont des signes plus graves et peuvent précéder le développement de convulsions généralisées. Ces signes ne doivent pas être interprétés à tort comme un comportement névrotique. Peuvent y succéder une perte de conscience et des crises convulsives tonico-cloniques, dont la durée peut aller de quelques secondes à plusieurs minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement lors des convulsions du fait de l'activité musculaire accrue ainsi que des troubles respiratoires. Une apnée peut survenir dans les cas sévères. L'acidose respiratoire et métabolique augmente et aggrave les effets toxiques des anesthésiques locaux.
La récupération suit la redistribution de l'anesthésique local à partir du système nerveux central, puis son métabolisme et son excrétion. La récupération peut être rapide, à moins que des quantités importantes de médicament n'aient été injectées.
Toxicité cardiovasculaire
La toxicité cardiovasculaire correspond à une situation plus grave. Une hypotension artérielle, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent être observés en raison de concentrations systémiques élevées d'anesthésiques locaux. Chez les volontaires, la perfusion intraveineuse de ropivacaïne a donné lieu à une dépression de la conduction et de la contractilité cardiaques.
Les effets cardiovasculaires toxiques sont généralement précédés de signes de toxicité du système nerveux central, sauf si le patient est soumis à une anesthésie générale ou à une sédation majeure par des médicaments tels que des benzodiazépines ou des barbituriques.
Traitement de la toxicité aiguë
Il est nécessaire d'avoir à disposition immédiate des médicaments et du matériel de réanimation. S'il apparaît des signes de toxicité systémique aiguë, l'injection de l'anesthésique local devra être arrêtée immédiatement.
Un traitement sera nécessaire en cas de convulsions, avec pour objectif de maintenir l'oxygénation et de maintenir l'hémodynamique. Si nécessaire, un anticonvulsivant devra être administré.
S'il apparaît une dépression cardiovasculaire (hypotension artérielle, bradycardie), des solutés de remplissage vasculaire, ou des traitements à base de produits vasopresseurs, chronotropiques ou inotropiques seront administrés.
S'il se produit un arrêt circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire immédiate doit être instituée; une réanimation prolongée peut être nécessaire pour augmenter les chances de succès.
Interactions avec d'autres médicaments
Le chlorhydrate de ropivacaïne doit être utilisé avec prudence chez les patients qui reçoivent d'autres anesthésiques locaux ou des agents structurellement apparentés aux anesthésiques locaux de type amide par ex. certains médicaments contre l'arythmie, tels la lidocaïne et la mexilétine, puisque les effets toxiques systémiques sont additifs. L'utilisation simultanée de chlorhydrate de ropivacaïne avec des anesthésiques généraux ou des opioïdes peut déclencher tout autre effet secondaire (indésirable). Des études spécifiques sur l'interaction de la ropivacaïne avec d'autres médicaments contre l'arythmie de la classe III (par ex. Le cytochrome P450 (CYP) 1A2 est impliqué dans la formation de la 3-hydroxy-ropivacaïne, le métabolite principal. In vivo, la clairance plasmatique de la ropivacaïne a été réduite de plus de 77 % en administrant conjointement de la fluvoxamine, un inhibiteur sélectif et efficace du CYP1A2. Les inhibiteurs puissants du cytochrome CYP1A2, comme la fluvoxamine ou l'énoxacine, donnés conjointement à une administration prolongée de ropivacaïne, peuvent interagir avec la ropivacaïne.
In vivo, la clairance plasmatique du chlorhydrate de ropivacaïne a été réduite de 15 % en administrant conjointement du ketoconazole, un inhibiteur sélectif et efficace du CYP1A2. Quoi qu'il en soit, l'inhibition de cet isoenzyme ne semble pas avoir de pertinence clinique.
In vitro, la ropivacaïne est un inhibiteur concurrentiel du CYP2D6 mais ne semble pas inhiber cet isoenzyme aux concentrations plasmatiques atteintes cliniquement.
Mises en garde et précautions
Une anesthésie régionale doit toujours se réaliser dans un milieu suffisamment équipé avec du personnel compétent. Le matériel et les médicaments nécessaires pour une surveillance et une réanimation en urgence doivent être immédiatement disponibles.
Les données ci-après concernent toutes les voies d'administration de la solution de ropivacaïne 2 mg/ml afin de couvrir l'ensemble du spectre des données de sécurité.
Cardiovasculaire
Les patients traités par des anti-arythmiques de classe III (par exemple l'amiodarone) doivent être étroitement surveillés. Un monitoring ECG devra être envisagé car les effets cardiaques peuvent être additifs.
On a signalé de rares cas d'arrêt cardiaque au cours de l'utilisation de ROPIVACAINE READYFUSOR pour un bloc nerveux périphérique, surtout après injection intravasculaire accidentelle involontaire à des patients âgés ou à des patients cardiaques. Dans certains cas, la réanimation fut difficile. En cas d'arrêt cardiaque, des tentatives répétées de réanimation peuvent s'avérer nécessaires pour augmenter les chances d'évolution favorable.
Blocs au niveau de la tête et du cou
Certaines procédures d'anesthésie locale telles que des injections au niveau de la tête et du cou peuvent s'accompagner d'une plus grande fréquence d'effets indésirables sévères et cela, quel que soit l'anesthésique local employé.
Blocs nerveux périphériques majeurs
Des blocs nerveux périphériques majeurs peuvent impliquer l'administration d'un grand volume d'anesthésique local dans des zones fortement vascularisées, souvent proches des grands vaisseaux sanguins où le risque d'injection intravasculaire et/ou d'absorption systémique rapide est accru, ce qui peut entraîner des concentrations plasmatiques élevées.
Hypersensibilité
Il faut tenir compte du risque d'hypersensibilité croisée avec d'autres anesthésiques locaux de type amide.
Patients en mauvais état général
Les patients qui présentent un état général médiocre du fait de leur âge ou d'autres facteurs de risque tels qu'un bloc auriculoventriculaire partiel ou complet, une affection hépatique évoluée ou une insuffisance rénale sévère nécessitent une attention particulière, bien qu'une anesthésie locorégionale soit fréquemment indiquée chez ces patients.
Insuffisants hépatiques et rénaux
La ropivacaïne étant métabolisée par le foie, elle doit être utilisée avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère, et les ré-injections limitées en raison d'une élimination retardée. Chez l'insuffisant rénal, aucune adaptation posologique n'est en principe nécessaire en administration unique ou en traitement de courte durée. Une acidose et une hypoprotidémie plasmatique, souvent associées à l'insuffisance rénale, peuvent augmenter le risque de toxicité systémique.
Porphyrie aiguë
ROPIVACAINE READYFUSOR peut être porphyrinogène et ne peut être prescrit aux patients ayant une porphyrie aiguë que lorsqu'il n'y a pas d'alternative plus sûre. Des précautions appropriées doivent être prises pour les patients vulnérables conformément aux manuels standards, et/ou en consultation avec des experts de cette maladie.
Chondrolyse
Il a été rapporté après commercialisation des cas de chondrolyse chez des patients recevant une perfusion post-opératoire intra-articulaire continue d'anesthésiques locaux, y compris la ropivacaïne. La majorité des cas de chondrolyse rapportés ont concerné l'articulation de l'épaule. La perfusion intra-articulaire continue n'est pas une indication approuvée pour ROPIVACAINE READYFUSOR. La perfusion intra-articulaire continue avec ROPIVACAINE READYFUSOR doit être évitée, étant donné que l'efficacité et la sécurité d'emploi n'ont pas été établies.
Administration prolongée
Quand on veut obtenir des blocs prolongés par perfusion continue, il faut tenir compte du risque d'atteindre des taux plasmatiques toxiques ou de provoquer une lésion locale du tissu nerveux. Des doses cumulatives allant jusqu'à 675 mg de ropivacaïne par 24 h pour l'analgésie chirurgicale et post-opératoire ont été bien tolérées chez les adultes. Il en est de même pour des perfusions péridurales continues post-opératoires administrées à raison de 28 mg/h pendant 72 h. Chez un nombre limité de patients, des doses supérieures allant jusqu'à 800 mg/jour ont été administrées avec des effets indésirables relativement faibles.
Dans des études cliniques, une perfusion péridurale de ropivacaïne 2 mg/ml seule ou mélangée à 1-4 mcg/ml de fentanyl a été administrée pour le traitement de la douleur post-opératoire pendant un maximum de 72 heures. L'association de ropivacaïne et de fentanyl a amélioré le soulagement de la douleur mais a induit des effets indésirables des opiacés. L'association de ropivacaïne et de fentanyl n'a été étudiée que pour la ropivacaïne 2 mg/ml.
Population pédiatrique
ROPIVACAINE READYFUSOR n'est pas indiqué chez les enfants et les adolescents.
Excipients à effet notoire
Ce médicament contient 3,4 mg de sodium par ml, ce qui équivaut à 0,17 % de l'apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l'OMS de 2 g de sodium par adulte
Ropivacaine solution.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
Sommaire du Résumé des caractéristiques du médicament
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