Pharmacocinétique - usage parentéral
Distribution :
Après injection intramusculaire de 1 g, le pic sérique est d'environ 15 à 18 mcg/ml et est atteint en 1 heure environ.
Après injection intraveineuse de 0,50 g, le pic sérique est d'environ 50 mcg/ml.
Chez le sujet dont les fonctions rénales sont normales, la demi-vie est de une heure en moyenne
Diffusion dans la plupart des tissus et milieux biologiques: présence d'antibiotique à taux thérapeutiques constatée dans les sécrétions bronchiques, les sinus, le liquide amniotique, la salive, l'humeur aqueuse, le L.C.R., les séreuses, l'oreille moyenne.
L'ampicilline passe dans le lait maternel.
Taux de liaison aux protéines: de l'ordre de 20 %.
Biotransformation :
L'ampicilline n'est pratiquement pas métabolisée dans l'organisme.
Élimination :
L'élimination se fait principalement dans les urines (75 %) sous forme active (70 à 80 %).
20 % environ de l'ampicilline sont éliminés dans la bile.
Effets indésirables - usage systémique
Manifestations allergiques: notamment urticaire, éosinophilie, dème de Quincke, gêne respiratoire, exceptionnellement choc anaphylactique
Eruptions cutanées maculo-papuleuses d'origine allergique ou non
Troubles digestifs: nausées, vomissements, diarrhées, candidose
D'autres manifestations ont été rapportées plus rarement:
Augmentation modérée et transitoire des transaminases sériques
Anémie, leucopénie, thrombopénie réversibles
Néphrite interstitielle aiguë
Quelques cas d'entérocolite pseudo-membraneuse après administration d'ampicilline ont été rapportés.
Interactions avec d'autres médicaments
Association déconseillée
+ Méthotrexate
Augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate : inhibition de la sécrétion tubulaire rénale du méthotrexate par les pénicillines.
Associations à prendre en compte
+ Allopurinol
Risque accru de réactions cutanées.
+ Mycophenolate mofetil
Diminution des concentrations de l'acide mycophénolique d'environ un tiers, avec risque potentiel de baisse d'efficacité.
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.