Разделы сайта

Язык

- Русский



Aldemyl - Инструкция по применению

Лекарственный препарат Aldemyl относится к группе Ингибиторы холинэстеразы. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N06DA03.

Действующее вещество: Ривастигмин
Владельцы регистрационных удостоверений:

MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Aldemyl 4,6 mg/24 h- трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - 9 mg - - 2015-12-21

MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Aldemyl 9,5 mg/24 h- трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - 18 mg - - 2015-12-21


Поделиться в соц. сетях:



Формы выпуска и дозировка препарата

  • трансдермальная терапевтическая система ТТС - 18 mg
  • трансдермальная терапевтическая система ТТС - 9 mg

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Лекарственный препарат Aldemyl зарегистрирован на территории Франции

В аптеках Франции препарат Aldemyl присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Aldemyl, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.

Aldemyl 4,6 mg/24 h трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)
Дозировка: 9 mg

Инструкция по применению и дозировка Aldemyl 4,6 mg/24 h трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

Трансдермальная терапевтическая система;

Терапию препаратом Aldemyl следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата компетентными медицинскими работниками.
Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Aldemyl представлено в таблице.
ТТС Aldemyl Количество содержащегося ривастигмина Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч
ТТС Aldemyl 4.6 мг/24 ч 9 мг 4.6 мг
ТТС Aldemyl 9.5 мг/24 ч 18 мг 9.5 мг
ТТС Aldemyl 13.3 мг/24 ч 27 мг 13.3 мг
Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Aldemyl 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут.
После 4 недель лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Aldemyl 9.5 мг/24 ч.
Поддерживающаяся доза.
Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Aldemyl 9.5 мг/24 ч.

Инструкция к Aldemyl 4,6 mg/24 h трансдермальная терапевтическая система (ТТС) ПОДРОБНЕЕ

Упаковки

Aldemyl 9,5 mg/24 h трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)
Дозировка: 18 mg

Инструкция к препарату - Aldemyl

Показания к применению

Показания к применению при системном применении

Деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Механизм действия

Cелективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.
Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.
В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.
Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Улучшает показатели когнитивной функции, общей физической активности и активности в повседневной жизни, а также снижает выраженность проявлений заболевания.

Фармакокинетические характеристики препарата

Фармакокинетические характеристики препарата при наружном применении

Всасывание
Абсорбция ривастигмина из ТТС Aldemyl, происходит медленно. После применения первой дозы препарата время достижения определяемой концентрации ривастигмина составляло 0.5-1 ч. Cmax в плазме достигается через 10-16 ч. После достижения Cmax концентрация в плазме медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС Aldemyl.
Css ривастигмина после замены использованной ТТС Aldemyl на новую медленно снижается в среднем в течение приблизительно 40 мин, пока абсорбция действующего вещества из вновь наклеенной ТТС Aldemyl не начинает преобладать над элиминацией. После этого плазменная концентрация ривастигмина начинает медленно подниматься и вновь достигает максимума приблизительно через 8 ч. В равновесном состоянии самая низкая концентрация составляет примерно 50% от максимальной, в противоположность пероральному применению, при котором между приемами очередной дозы концентрация в плазме фактически равна нулю. Сходные временные характеристики плазменной концентрации ривастигмина наблюдались при применении ТТС Aldemyl в диапазоне доз от 4.6 мг/24 ч до 13.3 мг/24 ч. Несмотря на то, что экспозиция (Cmax и AUC) ривастигмина очевидно меньше, чем при пероральном применении, ее повышение прямо пропорционально увеличению дозы ТТС Aldemyl.
При увеличении дозы из ТТС с 4.6 мг/24 ч до 9.5 мг/24 ч отмечалось увеличение AUC ривастигмина в 2.6 раз, при повышении до 13.3 мг/24 ч - в 4.9 раз.
Относительная разница между Cmax и Cmin ривастигмина (индекс колебания, ИК) при применении ТТС Aldemyl, находилась в пределах от 0.58 для дозировки 4.6 мг/24 ч, 0.77 для дозировки 9.5 мг/24 ч, 0.72 для дозировки 13.3 мг/24 ч, что значительно меньше, чем при пероральном применении (ИК от 3.96 для дозировки 6 мг/сут и 4.15 для дозировки 12 мг/сут).
Количество ривастигмина, высвобождающееся в течение 24 ч из ТТС Aldemyl (доза в мг/24 ч), не эквивалентно пероральному применению такой же дозы ривастигмина в капсулах (оценка проводилась по экспозиции ривастигмина в плазме крови в течение 24 ч).
Aldemyl ТТС 9.5 мг/24 ч эквивалентен применению капсул для приема внутрь препарата Aldemyl внутрь в дозе 6 мг 2 раза/сут (12 мг/сут).
При непосредственном сравнении применения 1 дозы препарата ТТС Aldemyl и капсул для приема внутрь межпопуляционная вариабельносгь Cmax и AUC0-24 ч ривастигмина составляла 43% и 49% для ТТС Aldemyl и 74% и 103% для капсул соответственно. При многократном применении и достижении равновесного состояния межпопуляционная вариабельность Cmax и AUC0-24 ч ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера была также значительно ниже для ТТС Aldemyl по сравнению с капсулами для перорального приема: 45% и 43% для ТТС и 71% и 73% для капсул соответственно.
У пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера и массой тела 65 кг Css ривастигмина увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с пациентами с массой тела 35 кг; в то время как для пациентов с массой тела 100 кг отмечалось снижение Css приблизительно в 2 раза. Влияние массы тела на экспозицию ривастигмина является особенно важным для пациентов с очень низкой массой тела при увеличении дозы препарата.
Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Aldemyl в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (около 50% от содержания препарата). Наибольший показатель AUC ривастигмина и метаболита NAP266-90 отмечался при аппликации ТТС на верхнюю половину спины, грудной клетки или на плечо. При недоступности вышеперечисленных участков тела, возможно наклеивание на область живота и бедра, однако врач должен учитывать, что AUC ривастигмина при этом снижается примерно на 20-30%.
Не наблюдалось существенной кумуляции ривастигмина или метаболита NAP226-90 в плазме крови у пациентов деменцией при болезни Альцгеймера. Однако плазменная концентрация ривастигмина при втором применении ТТС Aldemyl была выше, чем в первые сутки.
Распределение
Ривастигмин слабо связывается с белками плазмы (около 40%), легко проникает через ГЭБ. Кажущийся Vd составляет 1.8- 2.7 л/кг
Метаболизм
Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется с T1/2 из плазмы крови около 3.4 ч после удаления пластыря. Элиминация ограничивалась степенью абсорбции ривастигмина (flip-flop кинетика), что объясняет увеличение T1/2 после применения ТТС Aldemyl (3.4 ч) по сравнению с пероральным или в/в применением (1.4 и 1.7 ч соответственно) препарата. Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP 226-90), который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после в/в введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после в/в введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Соотношение AUС метаболита к исходному веществу составляло 0.7 для ТТС против 3.5 при пероральном применении, что указывает на меньшую интенсивность метаболизма после накожного применения. Образование меньшего количества метаболита NAP226-90 обусловлено отсутствием пресистемного метаболизма (эффекта "первого прохождения" через печень).
Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче почти не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера при применении ТТС Aldemyl не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени
Изучение применения ТТС Aldemyl, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. У пациентов с легко и умеренно выраженными печеночными нарушениями после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение Cmax примерно на 60% и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции почек
Изучение применения ТТС Aldemyl, у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
У пациентов с болезнью Альцгеймера и умеренно выраженными нарушениями функции почек после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение Cmax и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами; однако у больных с болезнью Альцгеймера и тяжелыми нарушениями функции почек изменений Cmax и AUC не наблюдалось.

Побочные действия

Побочные действия при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.
Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена лечения на 24ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03мг/ кг в/в), симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.
У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Aldemyl инструкция по применению - . Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019