Фармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введении
Распределение
Cmax в плазме достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Cmax приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.
Метаболизм
По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение
Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. T1/2 составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Побочные действия при системном применении
Особенности и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, гиперемия лица.
Со стороны органов дыхания: боль в груди, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, рвота.
Со стороны кожных покровов: зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.
Общие реакции: озноб, боль в месте инъекции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими препаратами.
Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем артериального давления при введении препарата через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств, в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение артериального давления и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении его с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением его действия. Если это все же необходимо, то необходим постоянный мониторинг.
Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие карбетоцина на матку.
При совместном применении карбетоцина с окситоцином возможно развитие аритмии.