В траве содержатся гликозиды, арбутин, эриколин, дубильные вещества, урозон, горькие вещества, смолы, метиловые эфиры, ситостерин, флавоноиды: кверцетин, кемпферол, авикулярин, гиперин.
Трава зимолюбки и её листья в виде настоя или отвара применяются при заболеваниях, вызванных чрезмерным поднятием тяжестей (надсаде, опущении живота, почки и матки), от грыжи, при болезненных маточных кровотечениях, при кровавой моче после родов, при отёках сердечного и почечного происхождения, при сахарном диабете, при колите, энтероколите и раке желудка, для предупреждения эпилептических припадков, при ревматизме, подагре, крофулёзе, болезнях печени, для дезинфекции мочевыводящих путей при пиелите и цистите, воспалении предстательной железы. Наружно свежие листья и их отвар применяют для заживления ран.