Фармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введении
Связь клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкая. Объем распределения составляет около 20-50 л. Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 часов и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после введения препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% отплазменного клиренса.
Так как клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует.
Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.
Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
При приеме внутрь абсорбируется 2-5% введенной дозы.
Связывание с белками плазмы низкое. Клодроновая кислота имеет высокое сродство к костной ткани.
T1/2 составляет 2 ч. T1/2 клодроновой кислоты из костей очень продолжительный - до нескольких лет. Выводится в основном с мочой - 80%. После в/в введения разовой дозы системный клиренс составляет около 110 мл/мин.
При в/в введении значения фармакокинетических параметров варьируют в пределах 10-20%.
Побочные действия при приеме внутрь
Редко— диспепсия, нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня креатинина, увеличение активности ЩФ, незначительная гипокальциемия.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.