Comtan - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Comtan относится к группе Симпатомиметики. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N04BX02. Владельцы регистрационных удостоверений: NOVARTIS EUROPHARM (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Comtan 200 mg- таб., покр. плен. обол. - 200 mg - - 1998-09-22
Формы выпуска и дозировка препарата- таб. покр. плен. обол. - 200 mg
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: N Нервная системаN04 Противопаркинсонические препаратыN04B Дофаминергические средства Лекарственный препарат Comtan зарегистрирован на территории Франции Инструкция к препарату - Comtan Показания к применениюПоказания к применению при системном примененииВ качестве дополнения к терапии препаратами леводопы /бенсеразида или леводопы/карбидопы. ◾ Для лечения пациентов с болезнью Паркинсона и моторными флюктуациями конца дозы в тех случаях, когда применение вышеуказанных комбинированных препаратов не приводит к стабилизации состояния. Механизм действияПротивопаркинсоническое средство. Энтакапон является представителем нового класса лекарственных средств — ингибиторов катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). Это препарат обратимого, специфического и преимущественно периферического действия, который был разработан для одновременного применения с препаратами леводопы. Энтакапон, ингибируя фермент КОМТ, подавляет метаболическое разрушение леводопы и превращение его в 3-О-метилдопу (3-ОМД). Это ведет к повышению биодоступности леводопы и увеличению количества леводопы, достигающего головного мозга. Действие энтакапона подтверждается результатами клинических исследований, где было показано, что совместное применение энтакапона с леводопой увеличивает время «включения» на 16% и уменьшает время «выключения» на 24%. Энтакапон ингибирует фермент КОМТ преимущественно в периферических тканях. Подавление КОМТ в эритроцитах четко зависит от концентрации энтакапона в плазме, что указывает на обратимый характер угнетения КОМТ. Фармакокинетические характеристики препаратаФармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрьВсасывание энтакапона характеризуется значительной вариабельностью. Максимальная концентрация в плазме (C max ) достигается примерно через 1 час после приема таблетки энтакапона, содержащей 200 мг. Препарат в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь биодоступность энтакапона составляет около 35%. Пища существенно не влияет на всасывание энтакапона. Энтакапон быстро распределяется в периферических тканях. Объем распределения при равновесном состоянии составляет 20 л. Примерно 92% дозы выводится в b-фазу, период полувыведения которой весьма короток и составляет 30 минут. Энтакапон обладает высокой степенью связывания с белками плазмы, преимущественно с альбуминами. При достижении терапевтического диапазона концентраций несвязанная фракция в плазме человека составляет около 2%. В терапевтическом диапазоне концентраций энтакапон не вытесняет из связи с белками другие лекарственные препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (например, варфарин, салициловую кислоту, фенилбутазон или диазепам). Указанные вещества в терапевтических или более высоких концентрациях, в свою очередь, не вытесняют в сколько-нибудь значительной степени энтакапон из связи с белками плазмы. Небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер. (Е)-изомер составляет 95% от величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) энтакапона. Оставшиеся 5% составляют (Z)-изомер и следовые количества других метаболитов. Примерно 80-90% принятой дозы энтакапона выводится с калом (хотя в клинических исследованиях, проведенных у людей, эти данные еще не нашли полного подтверждения). Около 10-20% препарата выводится с мочой, причем преимущественно (95%) в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Неизмененный энтакапон обнаруживается в моче лишь в следовых количествах. Среди обнаруженных в моче метаболитов только 1% представлен соединениями, образовавшимися в результате реакций окисления. Общий клиренс энтакапона составляет около 800 мл/мин. Побочные действияПобочные действия при приеме внутрьОчень часто - дискинезия, тошнота и изменение цвета мочи (моча может приобретать красновато-коричневый цвет это явление безвредно. Часто - диарея, усиление явлений паркинсонизма, Головокружение , боли в животе, бессонница, сухость во рту, усталость, галлюцинации, запор, дистония, повышенное потоотделение, Гиперкинез , головная боль, судороги икроножных мышц, дезориентация, ночные кошмары, падения, Ортостатическая гипотензия, выраженное головокружение и тремор. Большинство нежелательных явлений, вызываемых энтакапоном, связаны с усилением допаминергической активности и обычно наблюдаются в начале лечения препаратом. При снижении доз леводопы уменьшается степень выраженности и частота возникновения этих явлений. Вызываемые энтакапоном нежелательные явления обычно слабо или умеренно выражены. Причиной прекращения лечения энтакапоном обычно были нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (например, диарея, 2,5%) и допаминергические симптомы (например, дискинезии, 1,7%). При применении энтакапона, в сравнении с применением плацебо, намного чаще отмечались такие явления как дискинезии (27%), тошнота (11%), диарея (8%), боли в животе (7%) и сухость во рту (4,2%). Некоторые из нежелательных явлений, такие как дискинезия, тошнота и боли в животе, могут наблюдаться чаще при использовании более высоких доз энтакапона (1,4-2,0 г в сутки), чем при использовании меньших доз. Имеются сообщения о незначительном снижении уровня гемоглобина , гематокрита и эритроцитов во время лечения энтакапоном. В основе этого может лежать механизм уменьшения всасывания железа из ЖКТ. В ходе продолжительного (6 месяцев) лечения энтакапоном клинически значимое снижение уровня гемоглобина было отмечено у 1,5% больных. Имеются редкие сообщения о клинически значимом повышении уровня печеночных ферментов. ПротивопоказанияГиперчувствительность. ◾ Беременность. ◾ Лактация. ◾ Нарушения функции печени. ◾ Феохромоцитома (по причине повышения риска развития гипертонических кризов). ◾ Одновременное применение с энтакапоном неселективных ингибиторов МАО (МАО-А и МАО-В) например, фенелзина, транилципромина. ◾ Одновременное применение энтакапона и сочетания селективного ингибитора МАО-А с селективным ингибитором МАО-В. ◾ Указания в анамнезе на злокачественный нейролептический синдром и/или рабдомиолиз, не связанный с травмой. ◾ Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной возрастной группы). Беременность и ЛактацияПоскольку опыта применения энтакапона у беременных женщин не имеется, назначать препарат в период беременности не следует. ПередозировкаО случаях передозировки энтакапона не сообщалось. Наибольшая доза энтакапона, которая назначалась до сих пор человеку, составляет 2,4 г в сутки. Лечение остро возникшей передозировки симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиВозможно одновременное применение энтакапона с селегилином (селективным ингибитором МАО-В), но при этом суточная доза селегилина не должна превышать 10 мг.
Comtan инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |
Русский
