Concerta - Инструкция по применению

Метилфенидат быстро всасывается. У взрослых после перорального приема таблеток метилфенидата с пролонгированным высвобождением наружное покрытие лекарственного средства растворяется, и максимальная начальная концентрация достигается примерно через 1-2 часа. Метилфенидат, содержащийся в 2 внутренних слоях препарата, постепенно высвобождается в течение следующих часов. Пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 6-8 часов, после чего концентрации метилфенидата в плазме постепенно снижаются. Ежедневное прием препарата сводит к минимуму колебания между пиковыми и минимальными концентрациями, связанные с приемом метилфенидата немедленного высвобождения 3 раза в день. Степень абсорбции метилфенидата LP, вводимого один раз в день, обычно сравнима со степенью абсорбции обычных составов с немедленным высвобождением.

После приема метилфенидата LP 18 мг один раз в день 36 взрослым средние фармакокинетические параметры составили: Cmax 3,7 ± 1,0 (нг/мл), Tmax 6,8 ± 1,8 (ч), AUCinf 41 , 8 ± 13,9 (нг.ч / мл) и Период полувыведения (T1/2) 3,5 ± 0,4 (ч).

Никаких различий в фармакокинетике метилфенидата после однократного или многократного применения один раз в день не наблюдалось; это показывает, что существенного накопления продукта не происходит. После многократного введения один раз в день AUC и T1/2 аналогичны тем, которые наблюдаются после первой дозы метилфенидата LP 18 мг.

После однократного приема метилфенидата LP (18, 36, 54 мг/день) взрослым Cmax и AUC (0-inf) метилфенидата пропорциональны дозе.

У взрослых после перорального приема метилфенидата LP период полувыведения составляет примерно 3,5 часа. Скорость связывания метилфенидата и его метаболитов с белками плазмы составляет примерно 15%. Объем распределения составляет примерно 13 л/кг.

У людей метилфенидат метаболизируется в основном путем деэтерификации до альфа-фенилпиперидинуксусной кислоты (АРР, уровни в плазме крови которого примерно в 50 раз выше, чем у неизмененного продукта), которая имеет незначительную фармакологическую активность или не имеет ее. У взрослых метаболизм метилфенидата LP, вводимого один раз в день, оцениваемый по образованию метаболита APP, аналогичен метаболизму метилфенидата, вводимого 3 раза в день. Метаболизм метилфенидата LP аналогичен после однократного и многократного приема.

После перорального приема примерно 90% дозы выводится с мочой и от 1 до 3% с фекалиями в виде метаболитов в течение 48-96 часов. В моче обнаруживается лишь небольшое количество неизмененного метилфенидата (менее 1%). Основной метаболит в моче - альфа-фенилпиперидин уксусная кислота (60-90%).

У людей после перорального приема радиоактивно меченного метилфенидата примерно 90% радиоактивности восстанавливается с мочой. Основным метаболитом в моче является АПП, составляющий примерно 80% введенной дозы.

Влияние еды

Не наблюдались фармакокинетические или фармакодинамические различия у пациентов после приема метилфенидата LP с завтраком с высоким содержанием жиров или натощак.

Наиболее частыми побочными эффектами являются нервозность, снижение аппетита и бессонница: эти эффекты возникают в начале лечения и обычно контролируются снижением дозы и / или отменой вечерней дозы.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, дискинезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота и рвота, сухость во рту; эти расстройства обычно возникают в начале лечения и могут быть купированы одновременным приемом пищи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Кожные и подкожные нарушения: преходящая сыпь, кожный зуд, крапивница, лихорадка, артралгия, алопеция.

Редко наблюдаются: нарушение зрительной аккомодации и нечеткость зрения, стенокардия, умеренное замедление набора веса и небольшая задержка роста при длительном применении у детей.

Очень редко: гиперактивность, судороги, мышечные спазмы, хореоатетические движения, тики или обострение уже существующих тиков, синдром Жиля де ла Туретта, токсический психоз (иногда с зрительными или тактильными галлюцинациями), временное угнетение настроения, артериит. и / или закупорка церебральной артерии. Нарушение функции печени, от повышения уровня трансаминаз до печеночной комы. Тромбоцитопеническая пурпура, эксфолиативный дерматит и многоформная эритема. Лейкопения, тромбоцитопения и анемия.