Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 75%. Всасывание снижается при употреблении молока, молочных продуктов и препаратов с высоким содержанием кальция.
При всасывании в кровь быстро дефосфорилируется, затем окисляется и гидролизуется до эстромустина, с образованием эстрадиола и эстрона в низких концентрациях, и мехлорэтамина; метаболизм осуществляется путем конъюгирования в печени.
Выведение многофазное. T1/2 в конечной фазе составляет 20 ч. Выводится с желчью/с калом, в незначительной степени выводится почками.
Побочные действия при приеме внутрь
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, задержка Na+ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), застойная сердечная недостаточность, ИБС, включая инфаркт миокарда, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, сонливость.
Аллергические реакции: сыпь, ангионевротический отек (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.
Прочие: гинекомастия, импотенция; при в/в введении— зуд и жжение в месте инъекции, тромбофлебит.
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Противопоказан при заболеваниях печени тяжелого течения. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.