Flumazenil - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Flumazenil относится к группе Антидоты, Комплексообразующие соединения. Радиопротекторы. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - V03AB25. Владельцы регистрационных удостоверений: Лаборатория Агетан (ФРАНЦИЯ) - Flumazenil AGUETTANT 0,1 mg/ml- р-р д/инъекц. - 0,10 mg - - 2007-04-06 Б.Браун Мельзунген АГ (ГЕРМАНИЯ) - Flumazenil B.BRAUN 0,1 mg/ml- р-р д/инъекц. - 0,1 mg - - 2007-03-30 HIKMA PHARMACEUTICALS (ПОРТУГАЛИЯ) - Flumazenil HIKMA 0,1 mg/mL- р-р д/инфузий - 0,1 mg - - 2018-09-28 BAXTER HOLDING B.V (НИДЕРЛАНДЫ) - Flumazenil INTSEL CHIMOS 0,1 mg/mL- р-р д/инфузий - 0,1 mg - - 2015-11-10 FRESENIUS KABI FRANCE (ФРАНЦИЯ) - Flumazenil KABI 0,1 mg/ml- р-р д/инъекц. - 0,1 mg - - 2005-11-17 MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Flumazenil MYLAN 0,1 mg/ml- р-р д/инъекц. - 0,1 mg - - 2005-11-17 MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Flumazenil MYLAN PHARMA 0,1 mg/ml- р-р д/инфузий - 0,1 mg - - 2015-03-06 NORDIC PHARMA (ФРАНЦИЯ) - Flumazenil NORDIC PHARMA 0,1 mg/ml- р-р д/инъекц. - 0,1 mg - - 2006-03-17 PANPHARMA (ФРАНЦИЯ) - Flumazenil PANPHARMA 0,1 mg/ml- р-р д/инъекц. - 0,1 mg - - 2009-09-25 TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ) - Flumazenil TEVA 0,1 mg/ml- р-р д/инъекц. - 0,1 mg - - 2009-06-05 Санофи-Авентис Франс (ФРАНЦИЯ) - Flumazenil WINTHROP 0,1 mg/ml- р-р д/инъекц. - 0,1 mg - - 2004-05-27 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- р-р д/инфузий - 0,1 mg
- р-р д/инъекц. - 0,1 mg
- р-р д/инъекц. - 0,10 mg
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: V Прочие препаратыV03 Терапевтические препараты другиеV03A Терапевтические препараты другиеЛекарственный препарат Flumazenil зарегистрирован на территории Франции В аптеках Франции препарат Flumazenil присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Flumazenil, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Flumazenil Показания к применениюПоказания к применению при системном примененииУстранение центральных эффектов бензодиазепинов, в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике при потере сознания неизвестной этиологии (постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами). Механизм действияСпецифический антагонист производных бензодиазепина. Основные эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный, противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов. Аналогичный эффект возникает при введении флумазенила на фоне "небензодиазепиновых" агонистов бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства зопиклона. Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил неоднократно. Фармакокинетические характеристики препаратаФармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введенииФармакокинетика флумазенила, как в терапевтическом, так и в более высоком диапазоне доз (до 100 мг), носит дозозависимый характер.
Распределение Как слабое липофильное основание, флумазенил на 50% связывается с белками плазмы. Две трети связывания с белками приходится на долю альбумина. Флумазенил подвергается обширному распределению во внесосудистом пространстве. T1/2 – двуфазный. Начальный T1/2 – 4-11 минут. Vd при достижении равновесной концентрации составляет 0.9-1.1 л/кг. Метаболизм Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным неактивным метаболитом в плазме (свободная форма) и моче (свободная форма и глюкуронид) является карбоксикислота.
Выведение Суммарный клиренс флумазенила составляет 0.7-1.3 л/ч/кг, осуществляется преимущественно печенью и зависит от величины и скорости печеночного кровотока. С мочой в неизмененном виде выводится менее 1% от введенной дозы, что позволяет предполагать полную метаболическую деградацию препарата. Экскреция с мочой - 90-95%, с желчью – 5-10% в течение 72 ч. Элиминация происходит быстро, о чем свидетельствует короткий заключительный T1/2 равный 40-80 минутам. Прием пищи в ходе в/в инфузии флумазенила приводит к 50%-ному увеличению клиренса, вероятнее всего, за счет усиления печеночного кровотока, сопровождающего прием пищи. Фармакокинетика в особых клинических группах У больных с нарушением функции печени T1/2 флумазенила увеличивается, а общий клиренс – уменьшается. Фармакокинетика флумазенила существенно не меняется у лиц пожилого и старческого возраста, а также не зависит от пола, проведения гемодиализа и почечной недостаточности. У детей старше 1 года T1/2 более подвержен колебаниям, чем у взрослых и составляет, в среднем, 40 минут (диапазон 20-75 минут). Клиренс и Vd, соотнесенный с массой тела, находятся в тех же пределах, что и у взрослых. Побочные действияПобочные действия при системном применении Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9%— головокружение, головная боль, нечеткость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бессонница; 1–3%— астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения); менее 1%— нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3–9%— сердцебиение; 1–3%— дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу. Со стороны органов ЖКТ: 3–9%— сухость во рту, тошнота, рвота (11%). Прочие: атаксия (10%), 3–9%— одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1–3%— тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила— тревога, сердцебиение, чувство страха. ПротивопоказанияГиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса). Беременность и ЛактацияКатегория действия на плод по FDA— C. ПередозировкаНе описана. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиОслабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.
Flumazenil инструкция по применению - раствор. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |