Letroman - Инструкция по применению

Лекарственный препарат Letroman относится к группе Ингибиторы ароматазы . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - L02BG04.

Действующее вещество: Летрозол

Владельцы регистрационных удостоверений:

Синтон Б.В. (НИДЕРЛАНДЫ) - Letroman 2,5 mg- таб., покр. плен. обол. - 2,5 mg - - 2010-12-29

Поделиться в соц. сетях:

Формы выпуска и дозировка препарата

таб. покр. плен. обол. - 2,5 mg

Фармакотерапевтическая классификация:

Антиэстрогенные препараты

Ингибиторы ароматазы

Антиэстрогенные противоопухолевые препараты

ингибиторы ароматазы

Классификация АТХ:

L Противоопухолевые и иммуномодулирующие препараты

L02 Противоопухолевые гормональные препараты

L02B Антагонисты гормонов и родственные соединения

L02BG Ароматазы ингибиторы

L02BG04 Летрозол

Лекарственный препарат Letroman зарегистрирован на территории Франции

Letroman 2,5 mg таб., покр. плен. обол.

Синтон Б.В. (НИДЕРЛАНДЫ)

Дозировка: 2,5 mg

Инструкция по применению и дозировка Letroman 2,5 mg таб., покр. плен. обол.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Для взрослых рекомендуемая доза препарата Letroman составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Letroman следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Letroman не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК ≥ 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Упаковки

Инструкция к препарату - Letroman

Показания к применению

Показания к применению при системном применении

Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.

Механизм действия

Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Фармакокинетические характеристики препарата

Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Связывание летрозола с белками плазмы крови— приблизительно 60% (преимущественно с альбумином— 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени— через кишечник. Конечный T_1/2— 48 ч.

Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T_1/2— на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Побочные действия

Побочные действия при приеме внутрь

Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.

Противопоказания

Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина < 10мл/мин), беременность, кормление грудью (прекращают).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— D.

При нарушении функции почек

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Передозировка

Описаны случаи приема больших доз летрозола (до 62,5 мг), но побочные эффекты и передозировка не зарегистрированы.

Специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тамоксифен - снижение концентрации летрозола в крови на 38 % без влияния на его эффективность.

Letroman инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net

Разделы инструкции