Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.
Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
T1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.
Побочные действия при системном применении
Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении
клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: 3–9%— изжога, абдоминальная
боль, тошнота, запор; >1%— диарея, диспепсия, стоматит; <1%— метеоризм,
кровотечение/перфорация, язвы ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных
трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9%—
головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; >1%
— вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
>1%— сердцебиение; <1%— анемия, увеличение времени кровотечения.
Со стороны респираторной системы: 3–9%— диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 3–9%— экхимоз.
Со стороны мочеполовой системы: <1%— нарушение функции
почек.
Аллергические реакции: 3–9%— зуд, кожные высыпания,
анафилактоидные реакции.
Прочие: 3–9%— эдема; >1%— повышенная
потливость, пурпура, жажда.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% при проведении
клинических испытаний и в постмаркетинговых исследованиях (возможно связанные с применением
напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулярный нефрит, гематурия,
гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный
папиллярный некроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, необычные
сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с
применением напроксена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит,
когнитивная дисфункция.
Со стороны органов ЖКТ: непептическое изъязвление ЖКТ, язвенный
стоматит.
Аллергические реакции: эпидермальный некролиз, многоформная эритема,
синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; реакции светочувствительности, подобные буллезному
порфирическому эпидермолизу.
Прочие: васкулит, гипер-/гипогликемия, алопеция, фотодерматит.