Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
После приема внутрь абсорбируется более 90% нитрендипина, биодоступность составляет 60-70%, связывание с белками плазмы - 98%. Cmax в плазме достигается в течение 1-2 ч и составляет 9-40 нг/мл. Метаболизируется в печени путем окисления.
T1/2 составляет 8-12 ч, выводится почками и с желчью в виде четырех полярных метаболитов (30%). Общий клиренс - 1.3 л/мин. У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение T1/2, при циррозе печени – увеличение AUC и концентрации в плазме.
Побочные действия при приеме внутрь
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз; редко— чрезмерное снижение АД.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, парестезии, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; редко— нарушение зрения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки; редко— увеличение частоты мочеиспускания; ухудшение функции почек (при почечной недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, запор или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз; редко— гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.
Со стороны кожных покровов: эритема, прурит, крапивница, макулопапулезная экзантема.
Прочие: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея; редко— гинекомастия (у престарелых пациентов).
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.