Oxcarbazepine - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Oxcarbazepine относится к группе Производные карбоксамида. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N03AF02. Владельцы регистрационных удостоверений: MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine MYLAN 150 mg- таб., покр. плен. обол. - 150 mg - - 2007-04-23 MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine MYLAN 300 mg- таб., покр. плен. обол. - 300 mg - - 2007-04-23 MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine MYLAN 600 mg- таб., покр. плен. обол. - 600 mg - - 2007-04-23 Laboratoire QUALIMED (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine QUALIMED 150 mg- таб., покр. плен. обол. - 150 mg - - 2007-04-30 Laboratoire QUALIMED (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine QUALIMED 600 mg- таб., покр. плен. обол. - 600 mg - - 2007-04-30 SANDOZ (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine SANDOZ 150 mg- таб., покр. плен. обол. - 150 mg - - 2012-07-10 SANDOZ (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine SANDOZ 300 mg- таб., покр. плен. обол. - 300 mg - - 2012-07-10 SANDOZ (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine SANDOZ 60 mg/ml- суспенз. д/приема внутрь - 60 mg - - 2012-07-10 SANDOZ (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine SANDOZ 600 mg- таб., покр. плен. обол. - 600 mg - - 2012-07-11 TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine TEVA 150 mg- таб., покр. плен. обол. - 150 mg - - 2009-10-05 TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine TEVA 300 mg- таб., покр. плен. обол. - 300 mg - - 2009-10-05 TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ) - Oxcarbazepine TEVA 600 mg- таб., покр. плен. обол. - 600 mg - - 2009-10-05 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- суспенз. д/приема внутрь - 60 mg
- таб. покр. плен. обол. - 150 mg
- таб. покр. плен. обол. - 300 mg
- таб. покр. плен. обол. - 600 mg
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: N Нервная системаN03 Противоэпилептические препаратыN03A Противоэпилептические препараты Лекарственный препарат Oxcarbazepine зарегистрирован на территории Франции В аптеках Франции препарат Oxcarbazepine присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Oxcarbazepine, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Oxcarbazepine Показания к применениюПоказания к применению при системном примененииМонотерапия (в качестве препарата первого выбора), а также в составе комбинированной терапии: простые и сложные парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания), в т.ч. со вторичной генерализацией; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы. Механизм действияПротивоэпилептическое средство. Фармакологическая активность обусловлена в первую очередь действием метаболита - моногидроксипроизводного (МГП) окскарбазепина. Механизм действия окскарбазепина и его метаболита связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. Реализации противосудорожного действия способствует повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительного взаимодействия с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и его метаболит обладают выраженным противосудорожным действием. Эффективность окскарбазепина при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении окскарбазепина в составе комбинированной терапии у детей и взрослых. Фармакокинетические характеристики препаратаФармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрьПосле приема внутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита - 10-моногидроксипроизводного. После однократного приема окскарбазепина, в зависимости от применяемой лекарственной формы, Cmax метаболита в плазме крови составляет 24.9-34 мкмоль/л, среднее время ее достижения - около 4.5-6 ч. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП; остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови. Связывание метаболита с белками плазмы, в основном с альбумином, составляет около 40%. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с α1-кислым гликопротеином. Кажущийся Vd - 49 л. Сss МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме окскарбазепина 2 раза/сут. В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300 мг - 2400 мг. Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до фармакологически активного метаболита МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Незначительные количества МГП (около 4% дозы) окисляются с образованием неактивного метаболита - 10, 11-дигидроксипроизводное (ДГП). Окскарбазепин выводится в виде метаболитов преимущественно почками (95%), менее 1% выводится в неизмененном виде. Приблизительно 80% выводимых метаболитов составляет МГП, из них 49% составляют глюкурониды и 27% - неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде (около 3%), конъюгаты окскарбазепина составляют 13%. Около 4% дозы выводится с калом. Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, кажущийся T1/2 составляет 1.3 - 2.3 ч. Кажущийся T1/2 МГП составляет в среднем 9.3±1.8 ч. Побочные действияПобочные действия при приеме внутрьОчень часто— более 10%, часто — 1–10%, иногда— 0,1–1%, редко— 0,01–0,1%, очень редко— менее 0,01%. Наиболее часто: у взрослых— сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости (более чем у 10%), у детей (от 1 мес до 4 лет) — сонливость (11%), часто— атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, гиперурикемия. Со стороны нервной системы: очень часто— головокружение, головная боль, сонливость; часто— астения, повышенная утомляемость, возбуждение, амнезия, ажитация, апатия, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, депрессия, эмоциональная лабильность, нистагм, тремор. Со стороны ССС: очень редко— аритмия, AV блокада. Со стороны пищеварительной системы: очень часто— тошнота, рвота; часто— запор, абдоминальные боли, диарея; иногда - повышение активности «печеночных» трансаминаз и/или ЩФ, очень редко— панкреатит и/или повышение активности липазы и/или амилазы. Со стороны органов кроветворения: иногда— лейкопения, очень редко— тромбоцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Со стороны водно-электролитного обмена: часто — бессимптомная гипонатриемия; очень редко— клинически проявляющаяся гипонатриемия (судороги, спутанность сознания, энцефалопатия, затуманивание зрения, тошнота, рвота). Со стороны кожных покровов: часто— угри, алопеция, сыпь; иногда— крапивница, очень редко— мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, СКВ. Со стороны органов чувств: очень часто— диплопия; часто— нечеткость зрительного восприятия, головокружение. Аллергические реакции: очень редко— полиорганные нарушения, в т.ч. с лихорадкой и сыпью: поражение кровеносной и лимфатической системы (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (энцефалопатия), почек (протеинурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность), легких (одышка, отек легких, бронхоспазм, интерстициальное воспаление), изменение активности печеночных ферментов, ангионевротический отек. Прочие: очень редко— клинически значимая гипонатриемия (Na+— более 125 ммоль/л), как правило, в течение первых 3 мес терапии (у некоторых пациентов— более чем через 1 год). ПротивопоказанияГиперчувствительность, период лактации. Беременность и ЛактацияОпыт применения при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной связи приема окскарбазепина при беременности с развитием врожденных дефектов (например, волчьей пасти). В экспериментальных исследованиях при применении окскарбазепина в токсичных дозах отмечалось увеличение эмбриональной смертности, замедление и нарушение развития и роста плода. Если пациентка планирует забеременеть или забеременела во время применения окскарбазепина, а также при возникновении вопроса о применении окскарбазепина при беременности необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможный риск для плода, особенно в I триместре беременности. При беременности следует применять окскарбазепин в минимальной эффективной дозе. При достаточной клинической эффективности у женщин детородного возраста окскарбазепин следует применять в качестве монотерапии. При беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и на плод. Известно, что при беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов фолиевой кислоты. При применении при беременности необходимо учитывать, что физиологические изменения, происходящие в организме беременной, могут приводить к постепенному снижению концентрации активного метаболита в плазме крови. Для достижения максимального контроля симптомов заболевания необходимо регулярно оценивать клинический эффект окскарбазепина и определять концентрацию метаболита в плазме крови. Определение концентрации МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде, особенно в случае, если при беременности дозу окскарбазепина повышали. Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов при беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется назначение витамина K1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали окскарбазепин. Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0.5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных окскарбазепина и МГП, поступивших с молоком матери, неизвестно, не следует применять окскарбазепин в период грудного вскармливания. ПередозировкаСимптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, гипокинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка и прием активированного угля для уменьшения абсорбции (в случае недавнего приема препарата). Специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиОкскарбазепин и МГП— ингибиторы цитохрома CYP2C19. Одновременное назначение высоких доз окскарбазепина и ЛС, метаболизирующихся CYP2C19 (фенобарбитал, фенитоин), может привести к взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы ЛС— субстратов CYP2C19. Окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют с CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 и CYP4C11. Окскарбазепин и МГП— индукторы цитохромов CYP3A4 и CYP3A5, участвующих в метаболизме дигидропиридиновых производных БМКК, пероральных контрацептивов и противоэпилептических ЛС (в т.ч. карбамазепина). Одновременное назначение окскарбазепина и субстратов CYP3A4 и CYP3A5 может снижать концентрацию последних в плазме крови.
Oxcarbazepine инструкция по применению - таблетки,суспензия. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |
Русский
