Язык - Русский
Français
 





Paliperidone - Инструкция по применению

Лекарственный препарат Paliperidone относится к группе Нейролептики. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N05AX13.

Действующее вещество: Палиперидон
Владельцы регистрационных удостоверений:

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ) - Paliperidone JANSSEN 100 mg- суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия - 100 mg - - 2014-12-05

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ) - Paliperidone JANSSEN 150 mg et PALIPERIDONE- - 150 mg+100 mg - - 2014-12-05

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ) - Paliperidone JANSSEN 150 mg- суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия - 150 mg - - 2014-12-05

Показать все >>>

Поделиться в соц. сетях:



Формы выпуска и дозировка препарата

  • суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия - 100 mg
  • суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия - 150 mg
  • суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия - 25 mg
  • суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия - 50 mg
  • суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия - 75 mg

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Лекарственный препарат Paliperidone зарегистрирован на территории Франции

В аптеках Франции препарат Paliperidone присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Paliperidone, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.

Paliperidone JANSSEN 100 mg суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ)
Дозировка: 100 mg

Инструкция по применению и дозировка Paliperidone JANSSEN 100 mg суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия

Суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия;

У пациентов, никогда не принимавших палиперидон перорально или рисперидон перорально или парентерально, перед началом лечения препаратом Paliperidone рекомендуется в течение 2-7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона перорально.
При необходимости лечения инъекционными препаратами пролонгированного действия у пациентов с психотическими состояниями лёгкой и средней степени тяжести, у которых ранее наблюдался ответ на терапию пероральными формами палиперидона или рисперидона, Paliperidone может применяться без предварительной стабилизации пероральными препаратами данной группы.
Шизофрения
Рекомендуется начинать лечение препаратом Paliperidone с дозы 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). Рекомендуется поддерживающая доза 75 мг 1 раз в месяц; эффект может наблюдаться от приема больших или меньших доз, в диапазоне 25-150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй начальной дозы последующие поддерживающие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу.
Шизоаффективное расстройство
Рекомендуется начинать лечение препаратом Paliperidone с дозы 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). Рекомендуется поддерживающая доза в диапазоне 25–150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Применение дозы 25 мг при шизоаффективном расстройстве не изучали. После 2-й начальной дозы последующие поддерживающие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу.

Инструкция к Paliperidone JANSSEN 100 mg суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия ПОДРОБНЕЕ

Упаковки

Paliperidone JANSSEN 150 mg et PALIPERIDONE

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ)
Дозировка: 150 mg+100 mg

Paliperidone JANSSEN 150 mg суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ)
Дозировка: 150 mg

Paliperidone JANSSEN 25 mg суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ)
Дозировка: 25 mg

Paliperidone JANSSEN 50 mg суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ)
Дозировка: 50 mg

Paliperidone JANSSEN 75 mg суспенз. д/в/м введ. пролонгир. действия

Янссен-Силаг Интернейшнл Н.В. (БЕЛЬГИЯ)
Дозировка: 75 mg

Инструкция к препарату - Paliperidone

Показания к применению

Показания к применению при системном применении

Лечение шизофрении; профилактика рецидивов шизофрении.

Механизм действия

Антипсихотическое средство (нейролептик) центрального действия. Активный антагонист преимущественно серотониновых 5-НТ2A-рецепторов, а также допаминовых D2-рецепторов, α1- и α2- адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не связывается с м-холинорецепторами и с β1- и β2- адренорецепторами.
Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Предполагается, что терапевтическая эффективность при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой допаминовых D2- и серотониновых 5-НТ2A-рецепторов.

Фармакокинетические характеристики препарата

Фармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введении

Всасывание и распределение
Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после в/м введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного в/м введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая максимума через 13-14 дней (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13-17 дней после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-й день и сохраняется, по меньшей мере, 126 дней. Характеристики высвобождения активного компонента и схема дозирования препарата Paliperidone обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации.
После однократного введения в дозе 25-150 мг в дельтовидную мышцу максимальная концентрация (Сmax) в среднем на 28% больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-й день и 100 мг на 8-й день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна.
Среднее отношение Cmax и равновесной концентрации (Css) палиперидона после введения 4 инъекций препарата Paliperidone в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1.8, а после введения в дельтовидную мышцу – 2.2. При дозах палиперидона 25-150 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) палиперидона изменялась пропорционально дозе, а Сmax при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.
Медиана периода полувыведения (Т1/2) палиперидона после введения препарата Paliperidone в дозах 25-150 мг колебалась в пределах 25-49 дней.
После введения препарата (-)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, и отношение AUC (+)- и (-)-энантиомеров составляет примерно 1.6-1.8.
В популяционном анализе кажущийся объем распределения (Vd) палиперидона равнялся 391 л; палиперидон связывается с белками плазмы крови на 74%.
Метаболизм и выведение
За неделю после однократного перорального приема 1 мг препарата 14С-палиперидона с немедленным высвобождением активного компонента с мочой в неизмененном виде выводится 59% введенной дозы; это указывает на отсутствие существенного метаболизма препарата в печени. Примерно 80% введенной радиоактивности обнаруживалось в моче и 11% - в кале.
Известны 4 пути метаболизма препарата in vivo, но ни один из них не обусловливает метаболизм более чем 6.5% введенной дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрогенизация, отщепление бензизоксазольной группы. Хотя исследования in vitro позволяют предположить определенную роль изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, данных о существенной роли этих изоферментов в метаболизме палиперидона in vivo нет. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил заметного различия клиренса палиперидона после перорального приема препарата людьми с активным и слабым метаболизмом CYP2D6. Исследования с использованием микросом печени человека in vitro показали, что палиперидон существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств изоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6,CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.
В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата P-гликопротеина, а в высоких концентрациях - свойства слабого ингибитора P-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна.
В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после в/м введения препарата Paliperidone лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально с высвобождением активного компонента в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце междозового интервала (8-й и 36-й день). Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Paliperidone у разных пациентов были меньше, чем после приема палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении двух препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики.
Особые категории пациентов
Нарушение функции печени. Палиперидон не подвергается существенному метаболизму в печени. Хотя применение препарата Paliperidone у больных с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести не изучалось, при таких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. В исследовании применение палиперидона перорально у больных с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлду-Пью) концентрация свободного палиперидона в плазме крови была такой же, как у здоровых добровольцев. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени применение палиперидона не изучалось.
Нарушение функции почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести дозу палиперидона следует уменьшить; Paliperidone не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжелой степени. Было изучено распределение палиперидона после однократного приема внутрь таблетки палиперидона пролонгированного действия 3 мг больными с разной степенью нарушения функций почек. С уменьшением клиренса креатинина (КК) выведение палиперидона ослаблялось: при нарушении функций почек легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) - на 32%, при средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) – на 64%, при тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) – на 71%, в результате чего AUC0-∞ увеличилась по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно в 1.5, 2.6 и 4.8 раза. Исходя из небольшого количества данных о применении препарата Paliperidone у больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести и из результатов моделирования фармакокинетики, рекомендуемая нагрузочная доза палиперидона для таких больных составляет 75 мг в 1-й и 8-й день; после этого ежемесячно (каждые 4 недели) вводят по 50 мг.
Пожилые больные. Возраст сам по себе не является фактором, требующим коррекции дозы. Однако такая коррекция может потребоваться из-за возрастного уменьшения КК.
Раса. Популяционный фармакокинетический анализ результатов исследования палиперидона для приема внутрь не выявил различия фармакокинетики палиперидона после приема препарата людьми разных рас.
Пол. Клинически значимых различий фармакокинетики палиперидона у мужчин и женщин не найдено.
Влияние курения на фармакокинетику препарата. Согласно исследованиям с использованием микросом печени человека in vitro, палиперидон не является субстратом CYP1A2, поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с этими данными in vitro, популяционный фармакокинетический анализ не выявил различия фармакокинетики палиперидона у курящих и не курящих людей.

Побочные действия

Побочные действия при системном применении
Инфекции: часто - инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны обмена веществ: нечасто - снижение аппетита, повышение аппетита.
Со стороны психики: очень часто - бессонница; часто - возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - беспокойство.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто - акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость; нечасто - судороги, постуральное головокружение, слюнотечение, дизартрия, дискинезия, дистония, ЗНС, летаргия, оромандибулярная дистония, паркинсонизм, психомоторная гиперреактивность, обморок; при приеме внутрь - большие и малые судорожные припадки, тремор.
Со стороны органов чувств: нечасто - окулогирный криз, непроизвольное движение глазного яблока, нечеткость зрительного восприятия, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - брадикардия, блокада ножек пучка Гиса, синдром постуральной ортостатической тахикардии, тахикардия, ортостатическая гипотензия; при приеме внутрь - AV-блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая аритмия, синусовая тахикардия, снижение АД, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, зубная боль, рвота; нечасто - дискомфорт в животе, гиперсекреция слюны, дискомфорт в желудке.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в конечностях; при приеме внутрь - мышечная ригидность.
Дерматологические реакции: нечасто - генерализованный зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - аменорея, нарушение эрекции, галакторея, гинекомастия, нерегулярные менструации, сексуальная дисфункция.
Аллергические реакции: анафилактическая реакция.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации сывороточного пролактина, холестерина и глюкозы в крови.
Прочие: часто - астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции), увеличение массы тела; при приеме внутрь - периферические отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к палиперидону; повышенная чувствительность к рисперидону (т.к.палиперидон является активным метаболитом рисперидона).

Беременность и Лактация

Палиперидон можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние палиперидона на схватки и роды у человека неизвестно.
Применение нейролептиков в III триместре беременности сопровождается развитием обратимых экстрапирамидных расстройств у новорожденных.
В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено, что палиперидон выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симтомы: ортостатический коллапс, астения, тахикардия, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Палиперидон способен увеличивать интервал QT, поэтому необходима осторожность при одновременном применении с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT: антиаритмики (в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические лекарственные средства (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики (в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Учитывая действие палиперидона на ЦНС, необходима осторожность при комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.
Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов допаминовых рецепторов.
Из-за способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может наблюдаться аддитивное усиление этого эффекта при одновременном применении с другими препаратами, обладающими такой способностью.
Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5. Это позволяет предположить слабую вероятность взаимодействия с ингибиторами и индукторами этих изоферментов. Хотя исследования in vitro показывают возможность минимального участия CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, в настоящее время нет данных о том, что эти ферменты могут играть существенную роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина.
Прием палиперидона с длительным высвобождением активного компонента (1 раз/сут) перорально одновременно с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут) приводил к снижению средней Сmах и AUC палиперидона примерно на 37%. Это снижение в значительной степени обусловлено увеличением почечного клиренса палиперидона на 35%, вероятно, за счет активации почечного Р-гликопротеина карбамазепином. Очень небольшое уменьшение количества палиперидона, которое выводится почками в неизмененном виде, позволяет предположить, что карбамазепин лишь слабо влияет на путь выведения, опосредуемый через метаболизм в печени, или биодоступность палиперидона. При начале применения карбамазепина дозу палиперидона следует пересмотреть и, при необходимости, увеличить. Наоборот, при отмене карбамазепина дозу палиперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
Палиперидон при физиологической рН является катионом и в основном выводится в неизмененном виде почками - половина путем фильтрации, а половина - путем активной секреции. Одновременное применение триметоприма, который ингибирует систему активного транспорта катионов в почках, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Paliperidone инструкция по применению - суспензия. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019