Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
После приема внутрь бупропиона в таблетках пролонгированного действия время достижения максимальной концентрации в плазме составляло примерно 5 часов.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание бупропиона при приеме таблеток пролонгированного действия.
Бупропион умеренно связываются с белками плазмы крови - 84%.
Метаболизм бупропиона чрезвычайно вариабелен: эффективная доза бупропиона, усваиваемая пациентами, получившими одинаковое количество препарата, может различаться в 5,5 раз (при этом период полувыведения препарата варьируется от 3 до 16 часов), а для гидроксибупропиона различие может составлять до 7,5 раз (период полувыведения = от 12 до 38 часов). На основании этих данных некоторые исследователи настаивают на постоянном контроле содержания бупропиона и гидроксибупропиона в крови.
Бупропион метаболизируется в печени.
Клиренс бупропиона при приеме внутрь составляет приблизительно 200 л в час, период полувыведения - 20 часов.
Побочные действия при приеме внутрь
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, более тяжелые реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, одышку/бронхоспазм и анафилактический шок, артралгию, миалгию и лихорадку, сопровождающуюся сыпью и другими симптомами реакции гиперчувствительности замедленного типа. Эти симптомы могут напоминать сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение массы тела, изменение концентрации глюкозы крови.
Со стороны психики и поведения: бессонница, ажитация, беспокойство, депрессия, спутанность сознания, агрессивность, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, необычные сновидения, деперсонализация, иллюзии, бред.
Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, нарушение способности к концентрации внимания, судорожные расстройства, дистопия, атаксия, паркинсонизм, нарушения координации движений, ухудшение памяти, парестезии, обмороки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, расширение сосудов, ортостатическая гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту и рвоту, боли в животе, запор, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит.
Прочие: зрительные нарушения, звон в ушах, сыпь, кожный зуд, потливость, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Лихорадка, боль в груди, астения, учащение или задержка мочеиспускания.