Rapibloc - Инструкция по применению

Лекарственный препарат Rapibloc относится к группе Бета-1-адреноблокаторы .

Действующее вещество: ландиолол

Владельцы регистрационных удостоверений:

AMOMED PHARMA GMBH (АВСТРИЯ) - Rapibloc 20 mg/2 ml- концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий - 18,7 mg - - 2016-11-10

AMOMED PHARMA GMBH (АВСТРИЯ) - Rapibloc 300 mg- порошок д/пригот. р-ра д/инфузий - 280 mg - - 2016-11-10

AMOMED PHARMA GMBH (АВСТРИЯ) - Rapibloc 600 mg- порошок д/пригот. р-ра д/инфузий - 560 mg - - 2016-11-10

Поделиться в соц. сетях:

Формы выпуска и дозировка препарата

концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий - 18,7 mg
порошок д/пригот. р-ра д/инфузий - 280 mg
порошок д/пригот. р-ра д/инфузий - 560 mg

Фармакотерапевтическая классификация:

Адреноблокаторы

Бета-1-адреноблокаторы

Лекарственный препарат Rapibloc зарегистрирован на территории Франции

В аптеках Франции препарат Rapibloc присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Rapibloc, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.

Rapibloc 20 mg/2 ml концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий

AMOMED PHARMA GMBH (АВСТРИЯ)

Дозировка: 18,7 mg

Инструкция по применению и дозировка Rapibloc 20 mg/2 ml концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий

Назначение ландиолола должно выполняться только квалифицированными медицинскими работниками. Дозировку ландиолола необходимо подбирать индивидуально.

Внутривенное болюсное введение от 0,1 до 0,3 мг/кг. Рекомендуется начинать с болюса от 0,1 до 0,2 мг/кг. Эффект брадикардии может длиться от 5 до 20 минут. Если эффективность недостаточна, увеличивают дозу до 0,2 или 0,3 мг/кг.

При необходимости болюсное введение можно повторить до максимальной суточной дозы 100 мг в день для того же пациента. Эта доза может быть разделена на от 5 до 15 доз в день (от 5 раз по 20 мг на дозу на пациента, что соответствует от 5 раз по 0,3 мг/кг до 15 раз по 7 мг на дозу на пациента, что соответствует 15 разам по 0,1 мг/кг).

Для более длительного введения предпочтительно использовать раствор ландиолола для инфузий, приготовленный из порошка для раствора для инфузии, который нужно восстановить.

В случае возникновения побочной реакции доза ландиолола может быть уменьшена или его введение прервано, и при необходимости следует принять соответствующее медицинское лечение. У пациентов с низким систолическим артериальным давлением следует соблюдать особую осторожность при корректировке дозировки и во время поддерживающей инфузии.

Упаковки

Rapibloc 300 mg порошок д/пригот. р-ра д/инфузий

AMOMED PHARMA GMBH (АВСТРИЯ)

Дозировка: 280 mg

Rapibloc 600 mg порошок д/пригот. р-ра д/инфузий

AMOMED PHARMA GMBH (АВСТРИЯ)

Дозировка: 560 mg

Инструкция к препарату - Rapibloc

Показания к применению

Показания к применению при системном применении

Наджелудочковые тахикардии в периоперационном и послеоперационном периоде у пациентов с фибрилляцией предсердий или трепетанием предсердий с целью получения быстрого контроля частоты желудочков, или в любой другой ситуации, в которой кратковременный контроль частоты желудочков необходим продукт короткого действия.

Механизм действия

Ландиолол является селективным антагонистом бета-1-адренорецепторов (его селективность по блокированию рецепторов бета-1 в 255 раз выше, чем по блокированию рецепторов бета-2). Ландиолол, как и другие бета-адреноблокаторы, снижает симпатический тонус, вызывая снижение частоты сердечных сокращений, уменьшая спонтанную активность эктопических электрических очагов, замедляя проводимость и увеличивая рефрактерный период атрио-вентрикулярного узла.

Ландиолол не обладает мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью in vitro.

В доклинических и клинических исследованиях ландиолол контролировал тахикардию с коротким началом действия и быстрым прекращением благодаря своему сверхбыстрому профилю, а также продемонстрировал антиишемические и кардиопротекторные свойства.

Фармакокинетические характеристики препарата

Фармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введении

После введения в виде непрерывной внутривенной инфузии концентрация ландиолола в крови достигает плато примерно через 15 минут после начала введения. Плато может быть достигнуто быстрее (через 2–5 минут) с помощью режима дозирования, в котором вводится ударная доза в течение одной минуты с последующей поддерживающей дозой.

Абсорбция

У здоровых добровольцев средняя пиковая концентрация ландиолола в плазме составила 0,294 мкг/мл после однократного болюсного введения 100 мкг/кг. Стабильные концентрации в плазме, достигнутые через 2 часа инфузии 10, 20 и 40 мкг/кг/мин, составляли 0,2, 0,4 и 0,8 мкг/мл соответственно.

Из-за молекулярных характеристик ландиолола (низкая молекулярная масса около 0,5 кДа и низкая способность связывания белков) не следует ожидать значительной реабсорбции за счет активного транспорта через почечные транспортеры OAT1, OAT3 или OCT2.

Распределение

Объем распределения ландиолола составляет от 0,3 л/кг до 0,4 л/кг после однократного болюсного введения от 100 до 300 мкг/кг или до равновесного плато после инфузии ландиолола от 20 до 80 мкг/кг/мин. Связывание ландиолола с белками слабое (<10%) и зависит от дозы.

Биотрансформация

Ландиолол метаболизируется путем гидролиза его сложноэфирного радикала. Данные in vitro и in vivo позволяют предположить, что ландиолол в основном метаболизируется в плазме псевдохолинэстеразами и карбоксилэстеразами. Гидролиз высвобождает кетальный радикал (соединение спирта), который затем распадается на глицерин и ацетон, и карбоксильное соединение (метаболит M1), которое затем подвергается бета-окислению с образованием метаболита M2 (заменитель бензойной кислоты).

Бета-адреноблокирующая активность метаболитов М1 и М2 ландиолола составляет 1/200 или меньше, чем у исходного лекарственного средства, что указывает на незначительный фармакодинамический эффект с учетом максимальных значений, рекомендуемых для дозы ландиолола и продолжительности инфузии.

Ни ландиолол, ни его метаболиты M1 и M2 не проявили ингибирующего действия на метаболическую активность различных видов цитохрома P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4) in vitro. Содержание цитохрома P450 у крыс не изменилось после многократного внутривенного введения ландиолола. Нет данных о возможном влиянии ландиолола или его метаболитов на индукцию цитохрома CYP P450 или на зависящее от времени ингибирование.

Выведение

У людей основной путь выведения ландиолола - через мочу. После внутривенного введения примерно 75% введенной дозы (54,4% для метаболита M1 и 11,5% для метаболита M2) выводится через 4 часа.

Основным путем выведения / выведения ландиолола является моча, при этом скорость секреции с мочой ландиолола и его основных метаболитов M1 и M2 составляет> 99% в течение 24 часов.

Общий клиренс ландиолола составляет 66,1 мл / кг / мин после болюсного введения однократной дозы 100 мкг / кг и 57 мл / кг / мин на плато равновесия после 20 часов непрерывной инфузии препарата. 40 мкг/кг/мин ландиолола.

Период полувыведения ландиолола составлял 3,2 минуты после болюсного введения разовой дозы 100 мкг / кг ландиолола и 4,52 минуты после 20 часов непрерывного вливания ландиолола в дозе 40 мкг/кг/мин.

Ландиолол показал линейную фармакокинетическую-фармакодинамическую зависимость (концентрация-эффект) во всем рекомендованном диапазоне доз.

Побочные действия

Побочные действия при системном применении

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.