Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы - менее 10%. Vd - 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками - 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 - около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью - до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) - до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.
Побочные действия при приеме внутрь
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.
Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).