Starlix - Инструкция по применениюВладельцы регистрационных удостоверений: NOVARTIS EUROPHARM (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Starlix 120 mg- таб., покр. плен. обол. - 120 mg - - 2001-04-03 NOVARTIS EUROPHARM (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Starlix 180 mg- таб., покр. плен. обол. - 180 mg - - 2001-04-03 NOVARTIS EUROPHARM (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Starlix 60 mg- таб., покр. плен. обол. - 60 mg - - 2001-04-03
Формы выпуска и дозировка препарата- таб. покр. плен. обол. - 120 mg
- таб. покр. плен. обол. - 180 mg
- таб. покр. плен. обол. - 60 mg
Лекарственный препарат Starlix зарегистрирован на территории Франции В аптеках Франции препарат Starlix присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Starlix, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Starlix Показания к применениюПоказания к применению при системном примененииПо данным Physicians Desk Reference (2005), натеглинид показан в качестве монотерапии для снижения уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом типа2 (инсулинонезависимый сахарный диабет), у которых для контроля уровня гликемии недостаточно диеты и физической нагрузки и которые не лечились длительно другими гипогликемическими средствами. Натеглинид показан также для терапии в комбинации с метформином у пациентов с неадекватным контролем уровня гликемии на фоне метформина (замещать метформин натеглинидом не рекомендуется). Механизм действияПероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина. По химическим и фармакологическим свойствам отличается от других гипогликемических средств. Восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликированного гемоглобина (HbA1c). Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии натеглинида с K+АТФ-зависимыми каналами β-клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K+АТФ-зависимых каналов β-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов. Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания ("пики") концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом, удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии. Секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Фармакокинетические характеристики препаратаФармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрьНатеглинид быстро всасывается и стимулирует секрецию инсулина в поджелудочной железе в течение 20 мин после перорального приема. Быстрый подъем концентрации инсулина в плазме с пиком уровня примерно в течение 1ч после приема и снижение до исходного через 4ч после приема наблюдается при назначении натеглинида 3 раза в сутки перед едой. Побочные действияПобочные действия при приеме внутрьВ клинических исследованиях натеглинид получали 2400 пациентов с сахарным диабетом типа2; из них примерно 1200 пациентов были пролечены 6 мес и дольше, 190— 1 год и дольше. Частота случаев возникновения побочных эффектов, отмеченных более чем в 2% случаев, у пациентов, получавших натеглинид (n=1441), по сравнению с плацебо (n=458). В скобках указан % пациентов группы плацебо: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение— 3,6% (2,2%). Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей— 10,5% (8,1%), бронхит— 2,7% (2,6%), кашель— 2,4% (2,2%). Со стороны органов ЖКТ: диарея— 3,2% (3,1%). Со стороны обмена веществ: гипогликемия— 2,4% (0,4%). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артропатия— 3,3% (2,2%), случайная травма— 2,9% (1,7%). Прочие: боль в позвоночнике— 4,0% (3,7%), гриппоподобные симптомы— 3,6% (2,6%). Лабораторные нарушения. Отмечался рост средней концентрации мочевой кислоты у пациентов, получавших монотерапию натеглинидом или комбинацию натеглинида с метформином, или монотерапию метформином, или монотерапию глибуридом. Сравнительная разница с плацебо составляла 0,017, 0,026, 0,017 и 0,011 ммоль/л соответственно. Клиническое значение этого явления неизвестно. Гипогликемия встречалась относительно редко во всех схемах лечения в клинических исследованиях. Только у 0,3% пациентов натеглинид был отменен из-за гипогликемии. Симптомы со стороны ЖКТ, особенно диарея и тошнота, были не менее частыми у пациентов, получавших комбинацию натеглинида и метформина, чем у пациентов, получавших только метформин. ПротивопоказанияГиперчувствительность, сахарный диабет типа1, диабетический кетоацидоз (в этом случае показано лечение инсулином). Беременность и ЛактацияНатеглинид не оказывал тератогенного действия у крыс при дозах до 1000мг/кг (примерно в 60 раз превышает терапевтическую дозу для человека при рекомендованной дозе 120мг натеглинида 3 раза в сутки до еды). У кроликов отмечалось отрицательное воздействие на развитие эмбриона: возрастала частота агенезии желчного пузыря или «малого» желчного пузыря (в дозах от 500мг/кг/сут, что примерно в 40 раз превышает терапевтическую дозу для человека при рекомендованной дозе 120мг 3 раза в сутки перед едой). Не следует применять натеглинид при беременности (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). Влияние натеглинида на родовую деятельность и роды не установлено. Категория действия на плод по FDA— C. Исследования на крысах показали, что натеглинид выделяется с молоком. Соотношение AUC0–48 ч между молоком и плазмой было примерно 1:4. Во время пери- и постнатального периода у потомства крыс, получавших натеглинид в дозе 1000мг/кг/сут (примерно в 60 раз больше терапевтической дозы для человека при рекомендованной дозе натеглинида в 120мг 3 раза в сутки перед едой), отмечалась низкая масса тела. Нет данных об экскреции натеглинида с женским молоком. Натеглинид не рекомендован к назначению кормящим женщинам. ПередозировкаВ клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом типа2 натеглинид назначался в возрастающих дозировках до 720мг/сут в течение 7 дней. Не поступало сообщений о клинически значимых побочных эффектах. Не отмечалось случаев передозировки натеглинида в клинических исследованиях. Однако прием доз, превышающих рекомендованные, может приводить к чрезмерному глюкозоснижающему эффекту с развитием симптомов гипогликемии. Симптомы гипогликемии, не сопровождающейся потерей сознания и неврологическими нарушениями, купируются приемом глюкозы перорально, уменьшением дозы и/или приемом пищи. Тяжелые гипогликемические реакции с комой, судорогами или другими неврологическими симптомами должны купироваться в/в введением глюкозы. Поскольку натеглинид прочно связывается с белками, для удаления его из крови диализ неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиИсследования метаболизма in vitro показали, что натеглинид в основном метаболизируется с участием цитохрома Р450: изоферментов CYP2C9 (70%) и, в меньшей степени, CYP3A4 (30%). Натеглинид— мощный ингибитор изофермента CYP2C9 in vivo, что показано его возможностью ингибировать in vitro метаболизм толбутамида. Метаболические последствия ингибирования CYP3A4 не были выявлены в экспериментах in vitro. Глибурид. В рандомизированных многодозовых перекрестных исследованиях пациентам с сахарным диабетом типа2 назначался натеглинид 120мг 3 раза в сутки перед едой на 1 день в комбинации с 10мг глибурида. Не выявлено клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Метформин. При назначении пациентам с сахарным диабетом типа2 натеглинида (120 мг) 3 раза в сутки перед едой в комбинации с метформином 500мг 3 раза в сутки, не отмечалось клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Дигоксин. При назначении здоровым добровольцам натеглинида 120мг 3 раза в сутки перед едой в сочетании с однократным приемом 1мг дигоксина не отмечалось клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Варфарин. При назначении здоровым добровольцам 120мг натеглинида 3 раза в сутки перед едой на 4 дня в комбинации с однократным приемом 30мг варфарина на второй день не отмечалось изменений в фармакокинетике обоих веществ, ПВ также не менялось. Диклофенак. Прием утром и в обед 120мг натеглинида в комбинации с однократным приемом 75мг диклофенака не приводил к значительным изменениям фармакокинетики обоих веществ у здоровых добровольцев. Большая часть натеглинида (98%) прочно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами. In vitro исследования вытеснения с веществами, обладающими высокой степенью связывания, такими как фуросемид, пропранолол, каптоприл, никардипин, правастатин, глибурид, варфарин, фенитоин, ацетилсалициловая кислота, толбутамид и метформин, не показали влияния на объем связывания натеглинида с белками плазмы. Также натеглинид не оказывал влияния на связывание с белками плазмы пропранолола, глибурида, никардипина, фенитоина, ацетилсалициловой кислоты и толбутамида in vitro. Однако в клинических условиях возможны небольшие индивидуальные отклонения. Некоторые лекарства, в т.ч. НПВС, салицилаты, ингибиторы МАО и неселективные бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие натеглинида и других гипогликемических средств. Некоторые ЛС, включая тиазидные диуретики, кортикостероиды, аналоги тиреоидных гормонов, симпатомиметики, могут снизить гипогликемическое действие натеглинида и других пероральных гипогликемических средств. Когда эти ЛС назначаются или отменяются у пациента, получающего натеглинид, необходимо осуществлять контроль за уровнем гликемии. Взаимодействие с пищей. Фармакокинетика натеглинида не зависит от состава пищи (содержание белков, жиров или углеродов). Однако Cmax значительно снижается при приеме натеглинида за 10 мин до приема жидкой пищи. Натеглинид не оказывает каких-либо эффектов на пустой желудок у здоровых людей, как показал ацетаминофеновый тест.
Starlix инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|