Sycrest - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Sycrest относится к группе Гетероциклические антидепрессанты. Владельцы регистрационных удостоверений: ORGANON (НИДЕРЛАНДЫ) - Sycrest 10 mg- таб. сублингвальн. - 10 mg - - 2010-09-01 ORGANON (НИДЕРЛАНДЫ) - Sycrest 5 mg- таб. сублингвальн. - 5 mg - - 2010-09-01
Формы выпуска и дозировка препарата- таб. сублингвальн. - 10 mg
- таб. сублингвальн. - 5 mg
Фармакотерапевтическая классификация: Лекарственный препарат Sycrest зарегистрирован на территории Франции В аптеках Франции препарат Sycrest присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Sycrest, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Sycrest Показания к применениюПоказания к применению при системном примененииЛечение шизофрении. Купирование острого маниакального или смешанного эпизода при биполярном аффективном расстройстве (монотерапия, а также в качестве дополнительной терапии в сочетании с литием или вальпроатом). Механизм действияОбладает высокой аффинностью к многочисленным рецепторам, в т.ч. к серотониновым 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT5, 5-HT6 и 5-HT7 (константы диссоциации Ki = 2,5; 4,0; 0,06; 0,16; 0,03; 1,6; 0,25 и 0,13 нМ), дофаминовым D1, D2, D3 и D4-рецепторам (Ki = 1,4; 1,3; 0,42 и 1,1 нМ), α1 и α2-адренорецепторам (Ki = 1,2 нМ), гистаминовым Н1-рецепторам (Ki = 1,0 нМ) и умеренной аффинностью к Н2-рецепторам (Ki = 6,2 нМ). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами (Ki = 8128 нМ для М1-холинорецепторов). Антипсихотическое действие опосредовано, как полагают, влиянием на D2 и 5-HT2A-рецепторы. Фармакокинетические характеристики препаратаФармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрьПри сублингвальном применении азенапин быстро абсорбируется, Tmax достигается в течение 0,5–1,5ч. После однократного применения в дозе 5 мг Cmax— примерно 4 нг/мл, абсолютная биодоступность— 35%. Двукратное повышение дозы (с 5 до 10 мг) дважды в день приводит к повышению экспозиции в 1,7 раза. Абсолютная биодоступность при проглатывании очень мала (<2% при пероральном приеме в форме таблеток). Связывание с белками плазмы— 95% (с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Быстро распределяется, Vd— примерно 20–25 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 3 дней при ежедневном приеме 2 раза в сутки. Основные пути метаболизма— глюкуронизация и окислительный метаболизм с участием изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP1A2). T1/2 — примерно 24 ч. После приема однократной дозы [14C]-меченого азенапина выводится около 90% дозы (примерно 50% c мочой, 40% с фекалиями). Около 50% циркулирующих в плазме веществ были идентифицированы: преобладающим метаболитом был азенапин-N+-глюкуронид; среди других— N-дезметилазенапин, N-дезметилазенапин N-карбамоил глюкуронид и неизмененный азенапин (в меньших количествах). Побочные действияПобочные действия при приеме внутрьСо стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, блокада ножки Гиса, артериальная гипотензия, нейтропения. Со стороны дыхательной системы: легочная эмболия. Со стороны нервной системы: акатизия, сонливость, дистония, дискинезия, головокружение, паркинсонизм, седативный эффект, экстрапирамидные нарушения, дизартрия, обморок, судорожные припадки, тревога. Со стороны половой системы: аменорея, сексуальная дисфункция, галакторея, гинекомастия. Со стороны обмена веществ: гипергликемия, повышение аппетита, повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз, ригидность. Другое: синдром отмены у новорожденного, аллергические реакции. Беременность и ЛактацияПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA— C. В исследованиях на животных азенапин вызывал увеличение постимплантационных потерь, снижение массы тела и выживаемости детенышей при дозах сходных или меньших, чем рекомендуемые клинические дозы. В этих исследованиях не наблюдалось повышение частоты структурных аномалий на фоне азенапина. Так, азенапин не проявлял тератогенных свойств в исследованиях репродукции у крыс и кроликов при в/в введении в дозах до 1,5 мг/кг у крыс и 0,44 мг/кг у кроликов. Эти дозы эквивалентны 0,7 и 0,4 МРДЧ (по 10 мг дважды в сутки сублингвально, в пересчете на мг/м2) соответственно. Плазменные уровни азенапина и AUC у кроликов при наивысшей тестируемой дозе в 2 раза превышали наблюдающиеся у человека при приеме максимальной рекомендуемой дозы. В исследовании у крыс, получавших азенапин в/в в дозах 0,3; 0,9 и 1,5 мг/кг/сут (0,15; 0,4 и 0,7 МРДЧ) с 6-го дня беременности по 21-й день после родов, отмечалось увеличение постимплантационных потерь и ранняя смерть детенышей при всех дозах, тогда как снижение последующей выживаемости и массы тела детенышей— при двух высших дозах. Увеличение постимплантационных потерь, снижение массы тела и выживаемости детенышей также были отмечены, если беременные крысы получали азенапин перорально. Нетератогенные эффекты. При воздействии антипсихотических средств на плод в III триместре беременности имеется риск развития у новорожденного экстрапирамидных расстройств и/или симптомов отмены. Имеются сообщения об ажитации, гипертензии/гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме и нарушениях при кормлении у таких новорожденных. Эти осложнения варьируют по тяжести: от самокупирующихся до требующих интенсивной поддерживающей терапии и длительной госпитализации. Эффект азенапина на роды и родоразрешение у человека неизвестен. Азенапин экскретируется в молоко крыс в период лактации. Неизвестно, экскретируется ли азенапин или его метаболиты в молоко человека. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. ПередозировкаСимптомы: в премаркетинговых клинических исследованиях с участием более 3350 пациентов и здоровых людей было зафиксировано 3 случая острой передозировки у больных. Самая высокая доза азенапина составляла 400 мг, отмеченные побочные реакции включали ажитацию и спутанность сознания. Лечение: поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции. В случае гипотензии и сосудистого коллапса— в/в введение жидкости и/или симпатомиметиков (эпинефрин и дофамин не должны использоваться, т.к. бета-стимуляция может усугубить гипотензию в условиях вызванной азенапином альфа-блокады). В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Специфический антидот неизвестен. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиРиск, связанный с использованием азенапина в сочетании с другими ЛС, не был тщательно изучен. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме азенапина с другими ЛС, действующими на ЦНС, и алкоголем. Поскольку азенапин является антагонистом α1-адренорецепторов, потенциально он может вызывать гипотензию, а также усиливать эффект некоторых антигипертензивных средств. Одновременное применение азенапина с субстратами изофермента CYP2D6. В исследованиях in vitro показано, что азенапин— слабый ингибитор CYP2D6. После одновременного приема декстрометорфана (субстрат CYP2D6) и азенапина здоровыми добровольцами измерялось отношение декстрорфан/декстрометорфан (DX/DM) в качестве маркера активности CYP2D6. Свидетельством ингибирования CYP2D6 являлось снижение отношения DX/DM до 0,43 при приеме азенапина по 5 мг дважды в день. В том же исследовании прием пароксетина 20 мг/сут приводил к снижению отношения DX/DM до 0,032. В отдельном исследовании совместный однократный прием 75 мг имипрамина и однократной дозы 5 мг азенапина не влиял на плазменные концентрации метаболита дезипрамина (субстрата CYP2D6). Таким образом, in vivo азенапин оказывается более слабым ингибитором CYP2D6. Одновременный однократный прием 20 мг пароксетина (субстрата и ингибитора CYP2D6) во время приема азенапина 15 здоровыми мужчинами по 5 мг дважды в день привело к почти 2-кратному увеличению экспозиции пароксетина. Азенапин может усиливать ингибирующий эффект пароксетина на собственный метаболизм. Следует соблюдать осторожность при совместном применении азенапина с ЛС, которые являются субстратами или ингибиторами CYP2D6. При совместном приеме с вальпроевой кислотой и литием азенапин не влияет на их концентрации в плазме крови.
Sycrest инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|