Zimino - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Zimino относится к группе Негликозидные кардиотоники. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - C01CX08. Владельцы регистрационных удостоверений: Орион Корпорейшн (ФИНЛЯНДИЯ) - Zimino 2,5 mg/ml- концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий - 2,5 mg - - 2015-10-20
Формы выпуска и дозировка препарата- концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий - 2,5 mg
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: C Сердечно-сосудистая системаC01 Препараты для лечения заболеваний сердцаC01C Кардиотонические средства, кроме сердечных гликозидовЛекарственный препарат Zimino зарегистрирован на территории Франции Инструкция к препарату - Zimino Показания к применениюПоказания к применению при системном примененииКраткосрочное лечение острой декомпенсации тяжелой ХСН. Механизм действияКардиотоническое средство. Повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Левосимендан повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ 3 in vitro. Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку. Левосимендан активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса. Левосимендан увеличивает коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного повышения потребления миокардом кислорода. Левосимендан значительно снижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности. Вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударного объема, а также дозозависимое снижение давления в легочно-капиллярной сети, снижение среднего АД и ОППС. Положительное влияние на сердечный выброс и давление в легочных капиллярах сохраняется как минимум в течение 24 ч после прекращения инфузии. Влияние на АД, как правило, продолжается 3-4 дня. При применении в терапевтических дозах образуется один фармакологически активный метаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамические эффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения 24 ч инфузии. Фармакокинетические характеристики препаратаФармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введенииВ диапазоне терапевтических доз 50-200 мкг/кг/мин характеризуется линейной фармакокинетикой. Cmax левосимендана в плазме крови достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Vd составляет около 0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболита составляет 40%. Левосимендан практически полностью метаболизируется. Первичный метаболизм левосимендана осуществляется путем конъюгации с циклическим или N-ацетилированным цистеинилглицином и цистеиновыми конъюгатами. Около 5% введеной дозы метаболизируется в тонкой кишке путем восстановления до аминофенилпиридазинона, который после реабсорбции метаболизируется при участии N-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Степень ацетилирования генетически детерминирована. В исследованиях in vitro показано, что левосимендан может умеренно ингибировать CYP2D6. Клиренс левосимендана составляет около 3 мл/мин/кг, T1/2 около 1 ч. Выводится практически полностью в виде метаболитов: с мочой - 54%, с калом - 44%. Менее 0.05% выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 метаболитов составляет около 75-80 ч. Выведение активного метаболита не изучено. При легкой степени печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедлено. Побочные действияПобочные действия при системном применении Очень часто (1/10 и более): головокружение, головная боль, мерцательная аритмия, трепетание предсредий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, снижение АД, в т.ч. выраженное, СН, ишемия миокарда, экстрасистолия. Часто (1/100 и более и менее 1/10): снижение Hb, гипокалиемия, бессонница, тошнота, рвота, диарея, запор. Постмаркетинговые: фибрилляция желудочков. ПротивопоказанияГиперчувствительность, механическая обструкция, препятствующая заполнению и/или выбросу крови из желудочков, тяжелая почечная (КК меньше 30 мл/мин), печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга), выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.), выраженная тахикардия (ЧСС более 120 уд/мин), желудочковая тахикардия типа "пируэт" в анамнезе, нескорректированная гипокалиемия или гиповолемия, период лактации, возраст до 18 лет. Беременность и ЛактацияКлинический опыт применения левосимендана при беременности отсутствует. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. В экспериментальных исследованиях отмечено токсическое действие на репродукцию. Неизвестно, выделяется ли левосимендан с грудным молокам. Пациентка должна отказаться от грудного вскармливания на период 14 дней после инфузии. При нарушении функции почекПротивопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени. Применение препарата при нарушении функции печениПротивопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД; тахикардия и удлинение интервала QT (дозы 0,4 мкг/кг/мин и выше). Лечение: при снижении АД— парентеральное введение жидкости, допамин— для больных с ХСН и эпинефрин— для больных, перенесших кардиохирургическую операцию. Необходимо проводить постоянный контроль ЭКГ, гемодинамики (с использованием инвазивных методов) и содержания электролитов в сыворотке крови. Передозировка приводит к увеличению концентрации в плазме активного метаболита, что в свою очередь может привести к более выраженному и длительному эффекту в отношении ЧСС. Это в свою очередь требует увеличения времени наблюдения за пациентом. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиНе смешивать с др. ЛС, за исключением фуросемида, дигоксина, нитроглицерина. Фармакокинетического взаимодействия дигоксина и левосимендана не выявлено. Препарат можно назначать пациентам, получающим бета-адреноблокаторы без снижения эффективности левосимендана. Одновременное назначение изосорбида мононитрата и левосимендана здоровым лицам приводило к значительному усилению ортостатической гипотензии. После одновременного назначения нитратов и левосимендана у пациентов не отмечалось нарастания снижения АД.
Zimino инструкция по применению - концентрат. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |