Langue - Français
Русский
 





Sancuso - Résumé des caractéristiques du médicament

Principe actif: GRANISÉTRON BASE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

PROSTRAKAN (ROYAUME-UNI) - Sancuso 3,1mg/24 heures- dispositif - 34,3 mg - - 2012-04-20


Partager sur les réseaux sociaux:



Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • dispositif - 34,3 mg

Le médicament Sancuso enregistré en France

Sancuso 3,1mg/24 heures dispositif

PROSTRAKAN (ROYAUME-UNI)
Dosage: 34,3 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Sancuso

Indications

Indications - usage systémique

Prévention ou traitement des nausées et des vomissements aiguës induits par les agents cytostatiques (chimiothérapie ou radiothérapie).

Pharmacodynamique

Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3). Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.
Le granisétron administré par voie intraveineuse à titre prophylactique ou curatif fait disparaître efficacement les haut -le-cœur et les vomissements secondaires à la prise de médicaments cytotoxiques ou à l'irradiation du corps entier.

Pharmacocinétique de la substance active en fonction de la voie d'administration

Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
L'absorption du granisétron est rapide et totale. Les concentrations plasmatiques maximales sont observées après 2 heures environ. La biodisponibilité est réduite jusqu'à environ 60 % en raison du métabolisme de premier passage. La biodisponibilité n'est pas, en général, influencée par la prise alimentaire. La pharmacocinétique du granisétron est restée linéaire avec des doses orales allant jusqu'à 2,5 fois la dose thérapeutique recommandée.
Distribution
Le granisétron est distribué avec un volume de distribution moyen d'environ 3 l/kg; le taux de fixation aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 65 %. Chez les patients, la clairance plasmatique moyenne est d'approximativement 27 l/h et la demi-vie plasmatique moyenne est d'environ 9 heures, avec une large variabilité inter-individuelle. La concentration plasmatique n'est pas corrélée de façon évidente à l'efficacité antiémétique du granisétron. Le bénéfice clinique peut être obtenu même lorsque le granisétron n'est pas détectable dans le plasma.
Métabolisme
Les voies de biotransformation impliquent une N-déméthylation et une oxydation du cycle aromatique, suivies d'une conjugaison.
Elimination
La clairance du granisétron se fait principalement par voie métabolique. En moyenne, 12 % de la dose de granisétron est éliminé par voie rénale sous forme inchangée. Les métabolites excrétés dans les urines représentent environ 47 % de la dose, le reste étant éliminé dans les féces sous forme de métabolites.
Pharmacocinétique chez des populations particulières
Chez les sujets âgés, après l'administration d'une dose intraveineuse unique les paramètres pharmacocinétiques sont restés dans les limites observées chez les sujets jeunes. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère, les études ont montré que les paramètres pharmacocinétiques après une dose intraveineuse unique sont, en général, analogues à ceux observés chez les sujets sains. Chez les patients avec insuffisance hépatique due à la présence d'un foie néoplasique, la clairance plasmatique totale d'une dose intraveineuse était réduite pratiquement la moitié de celle de patient sans insuffisance hépatique. Cependant, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie. Quand le volume de distribution et la clairance totale sont ajustés en fonction du poids corporel, la pharmacocinétique du granisétron, après une dose intraveineuse unique, est analogue chez les patients cancéreux enfants et adultes.
Pharmacocinétique - usage parentéral
Caractéristiques générales
Distribution
Le granisétron est largement distribué, avec un volume de distribution moyen d'environ 3 l/kg; la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 65%.
Biotransformation
Les voies de biotransformation comprennent une N-déméthylation et une oxydation du cycle aromatique, suivies d'une conjugaison.
Elimination
La clairance se fait essentiellement par métabolisation hépatique. L'excrétion urinaire moyenne du granisétron inchangé correspond à 12% de la dose administrée, tandis que celle de ses métabolites est de 47% de la dose. Le reste est excrété par voie fécale sous forme de métabolites. La demi-vie plasmatique moyenne est d'environ neuf heures, avec une importante variabilité inter-individuelle.
Caractéristiques chez les patients
La concentration plasmatique du granisétron ne présente pas de relation nette avec son activité antiémétique. On peut observer un bénéfice clinique même lorsque les taux plasmatiques de granisétron sont indétectables.
Après administration intraveineuse de doses uniques chez des patients âgés, les paramètres pharmacocinétiques se sont maintenus dans l'intervalle observé chez des patients non âgés. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, les études montrent que les paramètres pharmacocinétiques mesurés après une dose intraveineuse unique sont généralement comparables à ceux mesurés chez des sujets sains. Chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique secondaire à une atteinte néoplasique du foie, la clairance plasmatique totale d'une dose intraveineuse a été à peu près égale à la moitié de celle observée chez des patients dénués de toute atteinte hépatique. En dépit de ces modifications, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire.

Effets indésirables

Effets indésirables

Très fréquent (≥ 1/10); fréquent (≥ 1/100 à < 1/10); peu fréquent (≥ 1/1000 à < 1/100); rare (≥ 1/10000 à < 1/1000); très rare (< 1/10000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données existantes).
Affections cardiaques
Rares: Troubles du rythme, douleurs thoraciques
Affections du système nerveux
Très fréquentes: Céphalées
Très rares: Crises syncopales, coma, troubles extrapyramidaux, vertiges
Affections gastro-intestinales
Très fréquentes: Constipation, nausées
Fréquents: Diarrhée, vomissements, douleurs abdominales
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Très rares: Eruption cutanée
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquente: Perte d'appétit
Très rare: Anorexie
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquentes: Asthénie, douleur, fièvre
Affections du système immunitaire
Très rares: Anaphylaxie
Affections hépatobiliaires
Rares: Troubles fonctionnels hépatiques, élévation du taux des transaminases
Affections psychiatriques
Très rares: Insomnie, agitation

Contre-indications

Hypersensibilité au granisétron, aux substances apparentées ou à l'un des composants .

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il n'existe pas de données sur l'utilisation du granisétron chez la femme enceinte. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets délétères directs ou indirects sur la gestation, le développement embryonnaire ou fœtal, l'accouchement et le développement post-natal. Le granisétron ne doit être utilisé chez la femme enceinte qu'en cas d'indication stricte.
Allaitement
Il n'existe pas de données sur l'excrétion du granisétron dans le lait maternel. L'allaitement doit donc être interrompu pendant le traitement.

Surdosage

Il n'existe pas d'antidote spécifique du granisétron. En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être instauré. Un patient a reçu 30 mg de granisétron par voie intraveineuse. Il a ressenti de légères céphalées, mais aucun autre trouble n'a été constaté.

Interactions avec d'autres médicaments

Les études chez l'animal révèlent que le granisétron n'est ni un stimulant ni un inhibiteur du système enzymatique du cytochrome P450.
Le granisétron étant métabolisé par des enzymes hépatiques du cytochrome P450, les inducteurs ou les inhibiteurs de ces enzymes peuvent modifier la clairance et donc la demi-vie du granisétron.
Dans l'espèce humaine, l'induction des enzymes hépatiques par le phénobarbital a entraîné une augmentation de la clairance plasmatique totale (d'environ 25%) après administration intraveineuse de granisétron.
A ce jour, aucun signe d'interaction n'a été observé entre le granisétron et les médicaments fréquemment prescrits comme traitement antiémétique, comme les benzodiazépines, les neuroleptiques et les agents anti-ulcéreux. De plus, aucune interaction n'a été observée entre le granisétron et les thérapies cytostatiques émétogènes.
Aucune étude spécifique des interactions n'a été réalisée chez des patients anesthésiés, mais le granisétron a été administré sans risque avec des agents anesthésiques ou analgésiques courants.
Les études in vitro ont montré que le kétoconazole peut inhiber le métabolisme du granisétron par l'intermédiaire des isoenzymes 3A du cytochrome P450. L'importance clinique de cette inhibition n'a pas été déterminée.

Sancuso .Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net

L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019