Absorption
L'absorption du pizotifène par voie orale est rapide et quasiment complète. Sa biodisponibilité absolue est d'environ 78 %. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en moyenne 5 heures après l'administration d'une dose orale unique de 2 mg.
Distribution
Le pizotifène se fixe fortement aux protéines plasmatiques circulantes (environ 91 %). Il diffuse largement dans le compartiment extra-vasculaire. Son volume apparent de distribution chez l'homme est d'environ 833 litres.
Biotransformation
Le pizotifène est très largement métabolisé. La glucuro-conjugaison est la voie principale de bio-transformation et le métabolite principal est le N-glucuroconjugé. Il représente plus de la moitié de la radioactivité circulante et de 60-70 % de la radioactivité éliminée dans les urines.
Élimination
Environ 18 % de la dose administrée par voie orale est retrouvée dans les fèces sous forme de pizotifène inchangé. Au niveau urinaire, moins de 1 % de la dose ingérée est excrétée sous forme inchangée et environ 55 % sous forme de métabolites.
La demi-vie d'élimination du pizotifène est d'environ 23 heures.
Groupes particuliers de patients
La pharmacocinétique du pizotifène chez le sujet âgé, insuffisant hépatique et rénale n'a pas été explorée.
Compte-tenu de l'élimination rénale prédominante de ce produit, une adaptation de la posologie peut s'avérer nécessaire chez le patient insuffisant rénal.
Les évènements indésirables sont classés par fréquence, en commençant par les plus fréquents selon la convention suivante : très fréquent (> 1/10) ; fréquent (> 1/100, <1/10) ; peu fréquent (> 1/1000, <1/100) ; rare (> 1/10000, <1/1000) ; très rare (<1/10000), et fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles)
Affections du système immunitaire
Très rare : réactions d'hypersensibilité, dème facial.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Très fréquent : augmentation de l'appétit et prise de poids.
Affections psychiatriques
Très rare : dépression, stimulation du SNC (agitation, agressivité, etc.).
Fréquence indéterminée : hallucinations, symptômes de sevrage tels une humeur dépressive, des tremblements, des nausées, des sensations vertigineuses, une anxiété, des troubles du sommeil observés à l'arrêt brutal du pizotifène
Affections du système nerveux
Très fréquent : sédation (incluant somnolence).
Fréquent : sensations vertigineuses.
Peu fréquent : paresthésie.
Fréquence indéterminée : crises d'épilepsie chez les patients épileptiques.
Affections gastro-intestinales
Fréquent : nausées, sécheresse de la bouche.
Peu fréquent : constipation.
Affections hépatiques
Fréquence indéterminée : atteintes hépatiques allant de la simple élévation des enzymes hépatiques à des hépatites sévères
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Très rare : urticaire, éruption.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Très rare : myalgie.
Fréquence indéterminée : crampes musculaires
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très fréquent : asthénie.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif du pizotifène. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite des véhicules et l'utilisation des machines.
Éviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments atropiniques
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
Les divers médicaments atropiniques sont représentés par les antidépresseurs imipraminiques, la plupart des antihistaminiques H1 atropiniques, les antiparkinsoniens anticholinergiques, les antispasmodiques atropiniques, le disopyramide, les neuroleptiques phénothiaziniques ainsi que la clozapine.
+ Autres médicaments sédatifs
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
La prise de ce médicament avec des boissons alcoolisées ou des médicaments contenant de l'alcool est déconseillée .
Des crises d'épilepsie ont été observées chez les patients épileptiques. Le pizotifène doit être utilisé avec précaution chez ce type de patient.
Atteinte hépatique
Le pizotifène peut entraîner des atteintes hépatiques parfois sévères et doit être arrêté en cas de dysfonctionnement hépatique .
Syndrome de sevrage
En raison de la survenue possible de symptômes de sevrage à l'arrêt brutal du médicament, il est recommandé d'arrêter progressivement le traitement .
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Ce médicament contient du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase.
Français
Русский
