Teceos - Résumé des caractéristiques du médicament

Dans les 3 minutes suivant l'injection de butédronate de technétium (^99mTc), on note une fixation dans les tissus mous et une accumulation rénale. Au fur et à mesure que le produit quitte ces zones, on constate une accumulation progressive dans le squelette en commençant par les vertèbres lombaires et la région du bassin. La clairance du sang s'effectue en trois phases: 1 - phase rapide (T1/2=15 min.), 2 – phase intermédiaire (T1/2=27 min.) et 3 - phase lente (T1/2=100 min.). La phase rapide correspond au transfert de la substance radioactive depuis la zone intravasculaire vers la zone extravasculaire, la phase intermédiaire correspond à la fixation par le squelette. La phase lente correspond probablement à la libération du butédronate de technétium (^99mTc) à partir d'un complexe lié aux protéines.

La fixation du butédronate marqué au technétium (^99mTc) aux protéines plasmatiques est plus faible que celles des autres diphosphonates.

Dans l'heure qui suit l'injection, la quantité de butédronate marqué au technétium (^99mTc) captée par le squelette est plus élevée que celle des autres diphosphonates. Après la première heure la fixation dans le squelette reste constante pendant plusieurs heures. L'accumulation du radiopharmaceutique est élective préférentiellement dans l'os cortical.

Le taux de rétention au niveau du corps entier a été mesuré à environ 40 % chez le sujet sain. Le niveau d'accumulation dans le squelette dépend de l'apport sanguin et du renouvellement osseux et est augmenté en cas de métastases multiples, d'hyperparathyroïdie primaire et en cas d'ostéoporose.

Le complexe de butédronate technétié circulant non lié aux protéines plasmatiques est éliminé par le rein. Environ 1 heure après l'injection, 30 % de l'activité administrée est éliminée dans les urines. En comparaison avec les autres diphosphonates, l'excrétion urinaire est plus faible. L'élimination par le foie et l'intestin est négligeable.

La pharmacocinétique chez les patients insuffisants rénaux n'a pas été établie.

Les types de réactions observées et les symptômes classés par systèmes d'organes sont les suivants :

Affections du système immunitaire : hypersensibilité (bouffées de chaleur, nausées, éruption cutanée, prurit)

Fréquence : très rare (<1/10000)

L'administration de diphosphonates peut, d'après la littérature, provoquer la survenue d'éruptions cutanées (4 à 24 heures après l'injection) et de prurit, de bouffées de chaleur (au cours de l'injection) ainsi que de nausées.

Dans le cas du TECEOS, de telles réactions ont été extrêmement rares (environ 1 pour 1 million d'administrations).

L'exposition aux radiations ionisantes peut potentiellement induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires. Comme la dose efficace est de 4,0 mSv lorsque l'activité maximale recommandée de 700 MBq est administrée, la probabilité que ces effets indésirables surviennent est faible.

Chez l'adulte et chez l'enfant, la fréquence, le type et la gravité des effets indésirables sont identiquement attendus.