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Urapidil - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Urapidil appartient au groupe appelés Alpha-1-bloquant. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - C02CA06.

Principe actif: URAPIDIL
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

Harefield pharma associates limited (ROYAUME-UNI) - Urapidil HAREFIELD 100 mg/20 ml- solution injectable - 100 mg - - 2018-12-12

Harefield pharma associates limited (ROYAUME-UNI) - Urapidil HAREFIELD 25 mg/5 ml- solution injectable - 25 mg - - 2018-12-12

Harefield pharma associates limited (ROYAUME-UNI) - Urapidil HAREFIELD 50 mg/10 ml- solution injectable - 50 mg - - 2018-12-12

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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • gélule à libération prolongée - 30 mg
  • gélule à libération prolongée - 60 mg
  • solution injectable - 100 mg
  • solution injectable - 25 mg
  • solution injectable - 5 mg
  • solution injectable - 50 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Urapidil enregistré en France

Urapidil HAREFIELD 100 mg/20 ml solution injectable

Harefield pharma associates limited (ROYAUME-UNI)
Dosage: 100 mg

Composition et Présentations

URAPIDIL100 mg

Posologie et mode d'emploi Urapidil HAREFIELD 100 mg/20 ml solution injectable

Posologie et mode d'administration
Adulte
Recommandations posologiques pour le traitement de l'urgence hypertensive :
Initiation du traitement :
- Injection intraveineuse : un bolus de 25 mg (5 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction n'est pas suffisante, le traitement sera renouvelé (injection d'un bolus de 25 mg (5 ml) en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction reste insuffisante 5 minutes après, un bolus de 50 mg (10 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. Si la réduction de la pression artérielle après 5 min est suffisante, le traitement sera administré à la dose d'entretien.
- Seringue électrique : le débit d'administration sera de 120 mg/h (24 ml/h). Si la réduction de la pression artérielle est suffisante, passer à la dose d'entretien. Dans le traitement de l'urgence hypertensive, la dose sera adaptée de manière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25 % du niveau initial dans l'heure suivant l'institution du traitement injectable ; en effet une chute trop abrupte de pression peut entraîner une ischémie myocardique, cérébrale ou rénale.
Traitement d'entretien (lorsque la réponse tensionnelle a été suffisante), (quel que soit le mode d'administration initial : injection intraveineuse, seringue électrique) :

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Présentations et l’emballage extérieur

Urapidil MYLAN 100 mg/20 ml solution injectable

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 100 mg

Composition et Présentations

URAPIDIL100 mg

Posologie et mode d'emploi Urapidil MYLAN 100 mg/20 ml solution injectable

Posologie
Adulte
Recommandations posologiques pour le traitement de l'urgence hypertensive :
Initiation du traitement :
Injection intraveineuse : un bolus de 25 mg (5 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction n'est pas suffisante, le traitement sera renouvelé (injection d'un bolus de 25 mg (5 ml) en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction reste insuffisante 5 minutes après, un bolus de 50 mg (10 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. Si la réduction de la pression artérielle après 5 min est suffisante, le traitement sera administré à la dose d'entretien.
Seringue électrique : le débit d'administration sera de 120 mg/h (24 ml/h). Si la réduction de la pression artérielle est suffisante, passer à la dose d'entretien. Dans le traitement de l'urgence hypertensive la dose sera adaptée de manière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25 % du niveau initial dans l'heure suivant l'institution du traitement injectable ; en effet une chute trop abrupte de pression peut entraîner une ischémie myocardique, cérébrale ou rénale.
Traitement d'entretien (lorsque la réponse tensionnelle a été suffisante), (quel que soit le mode d'administration initial : injection intraveineuse, seringue électrique) :

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Présentations et l’emballage extérieur

Urapidil NORDIC PHARMA 100 mg/20 ml solution injectable

NORDIC PHARMA (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Composition et Présentations

URAPIDIL5 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE D'URAPIDIL

Posologie et mode d'emploi Urapidil NORDIC PHARMA 100 mg/20 ml solution injectable

Adulte
Préparation des solutions :
perfusion intraveineuse : ajouter 2 ampoules d'urapidil 100 mg et 1 ampoule d'urapidil 50 mg dans 500 ml de solution
seringue électrique: 1 ampoule d'urapidil 100 mg dans 50 ml de solution
Recommandations posologiques pour le traitement de l'urgence hypertensive
Initiation du traitement
Injection intraveineuse.
Une ampoule de 25 mg d'urapidil sera injectée en bolus. En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction n'est pas suffisante, le traitement sera renouvelé (injection d'une ampoule de 25 mg en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien.

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Présentations et l’emballage extérieur

Urapidil NORDIC PHARMA 25 mg/5 ml solution injectable

NORDIC PHARMA (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Composition et Présentations

URAPIDIL5 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE D'URAPIDIL

Posologie et mode d'emploi Urapidil NORDIC PHARMA 25 mg/5 ml solution injectable

Adulte
Préparation des solutions :
perfusions intraveineuse: ajouter 5 ampoules d'urapidil 50 mg dans 500 ml de solution
seringue électrique: 2 ampoules d'urapidil 50 mg dans 50 ml de solution
Recommandations posologiques pour le traitement de l'urgence hypertensive
Initiation du traitement
Injection intraveineuse.
Une ampoule de 25 mg d'urapidil sera injectée en bolus. En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction n'est pas suffisante, le traitement sera renouvelé (injection d'une ampoule de 25 mg en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien.

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Présentations et l’emballage extérieur

Urapidil HAREFIELD 25 mg/5 ml solution injectable

Harefield pharma associates limited (ROYAUME-UNI)
Dosage: 25 mg

Urapidil HAREFIELD 50 mg/10 ml solution injectable

Harefield pharma associates limited (ROYAUME-UNI)
Dosage: 50 mg

Urapidil MYLAN 25 mg/5 ml solution injectable

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 25 mg

Urapidil MYLAN 50 mg/10 ml solution injectable

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 50 mg

Urapidil NORDIC PHARMA 50 mg/10 ml solution injectable

NORDIC PHARMA (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Urapidil STRAGEN FRANCE LP 60 mg gélule à libération prolongée

STRAGEN FRANCE (FRANCE)
Dosage: 60 mg

Urapidil STRAGEN LP 30 mg gélule à libération prolongée

STRAGEN FRANCE (FRANCE)
Dosage: 30 mg

Urapidil STRAGEN LP 60 mg gélule à libération prolongée

STRAGEN FRANCE (FRANCE)
Dosage: 60 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Urapidil

Indications

Hypertension accompagnée d'une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital à très court terme (urgence hypertensive) notamment lors de :
HTA maligne (avec rétinopathie hypertensive stade III),
Encéphalopathie hypertensive,
Dissection aortique,
Décompensation ventriculaire gauche avec œdème pulmonaire,
En milieu d'anesthésie :
Hypotension contrôlée,
Hypertension en période péri-opératoire.

Pharmacodynamique

L'urapidil agit comme agent anti-hypertenseur. Cette action vasodilatatrice est due au blocage des récepteurs périphériques post-synaptiques alpha 1-adrénergiques. La réduction de la pression sanguine est secondaire à une réduction des résistances périphériques totales.
L'urapidil a également un effet central. Le mécanisme exact chez l'homme n'est pas établi, mais les études animales montrent une stimulation des récepteurs sérotoninergiques 5HT 1A. Probablement en raison de l'effet central, aucune tachycardie réflexe n'a été observée. Normalement, le débit cardiaque reste inchangé, sauf chez les patients ayant une insuffisance cardiaque, où une réduction des résistances périphériques (postcharge) peut entrainer une augmentation du volume d'éjection cardiaque.
Après une injection intraveineuse, un effet est observé après quelques minutes. Une durée d'effet de quelques heures peut être attendue, basé sur les données de pharmacocinétique.
Lorsqu'il y a augmentation des résistances pulmonaires, pour une même dose d'urapidil, la baisse de ces résistances est supérieure à celle des résistances totales périphériques.
Aucune potentialisation d'un bronchospasme n'a été constatée. Les sécrétions de rénine et d'aldostérone ne sont pas augmentées. Il n'a pas été observé d'effet de première dose, ni de tachyphylaxie, ni de phénomène de rebond.
Au cours des études cliniques, l'urapidil n'a pas modifié l'équilibre hydroélectrolytique, le métabolisme des lipides, la tolérance aux hydrates de carbone, les fonctions hépatiques et rénales et (ou) les constantes hématologiques.
Chez les patients souffrant d'une maladie pulmonaire avec insuffisance respiratoire chronique (hypoxie et hypercapnie) et hypertension artérielle pulmonaire secondaire, plusieurs études ont montré que l'urapidil avait une action de vasodilatation sur la circulation pulmonaire; il n'exerce aucun effet nocif sur la fonction ventilatoire, la bronchoréactivité et les échanges gazeux.
Des études effectuées en neurochirurgie ont mis en évidence l'absence d'élévation de la pression intracrânienne et le respect des paramètres hémodynamiques intracrâniens lors de l'administration IV de l'urapidil.

Mécanisme d'action

Urapidil agit comme un agent anti-hypertenseur. Cette action vasodilatatrice est due au blocage des récepteurs périphériques post-synaptiques alpha 1-adrénergiques. La réduction de la pression sanguine est secondaire à une réduction des résistances périphériques totales.
Urapidil a également un effet central. Le mécanisme exact chez l'homme n'est pas établi, mais les études animales montrent une stimulation des récepteurs sérotoninergiques 5HT 1A. Probablement en raison de l'effet central, aucune tachycardie réflexe n'a été observée. Normalement, le débit cardiaque reste inchangé, sauf chez les patients ayant une insuffisance cardiaque, où une réduction des résistances périphériques (postcharge) peut entrainer une augmentation du volume d'éjection cardiaque.
Après une injection intraveineuse, un effet est observé après quelques minutes. Une durée d'effet de quelques heures peut être attendue, basé sur les données de pharmacocinétique.
Lorsqu'il y a augmentation des résistances pulmonaires, pour une même dose d'urapidil, la baisse de ces résistances est supérieure à celle des résistances totales périphériques.
Aucune potentialisation d'un bronchospasme n'a été constatée. Les sécrétions de rénine et d'aldostérone ne sont pas augmentées. Il n'a pas été observé d'effet de première dose, ni de tachyphylaxie, ni de phénomène de rebond.
Au cours des études cliniques, l'urapidil n'a pas modifié l'équilibre hydroélectrolytique, le métabolisme des lipides, la tolérance aux hydrates de carbone, les fonctions hépatiques et rénales et (ou) les constantes hématologiques.
Chez les patients souffrant d'une maladie pulmonaire avec insuffisance respiratoire chronique (hypoxie et hypercapnie) et hypertension artérielle pulmonaire secondaire, plusieurs études ont montré que l'urapidil avait une action de vasodilatation sur la circulation pulmonaire; il n'exerce aucun effet nocif sur la fonction ventilatoire, la bronchoréactivité et les échanges gazeux.
Des études effectuées en neurochirurgie ont mis en évidence l'absence d'élévation de la pression intracrânienne et le respect des paramètres hémodynamiques intracrâniens lors de l'administration IV de l'urapidil.

Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Urapidil

Vasodilatateur agissant par l'intermédiaire du blocage des récepteurs alpha-1-adrénergiques périphériques post-synaptiques et par un effet sur la régulation centrale de la pression artérielle et du tonus sympathique par une inhibition des récepteurs alpha-1-adrénergiques et une stimulation des récepteurs 5-HT1A sérotoninergiques.
Chez l'hypertendu, ces effets se traduisent rapidement par une diminution des pressions artérielles systolique et diastolique, en décubitus, en position debout, au repos et à l'effort sans augmentation réflexe de la fréquence cardiaque.
La baisse de la pression artérielle est secondaire à la réduction des résistances périphériques totales (par exemple au niveau rénal où le débit augmente) sans modification du débit cardiaque.
Lorsqu'il y a augmentation des résistances pulmonaires, pour une même dose d'urapidil, la baisse de ces résistances est supérieure à celle des résistances périphériques totales.
Aucune potentialisation d'un bronchospasme n'a été constatée. Les sécrétions de rénine et d'aldostérone ne sont pas augmentées. Il n'a pas été observé d'effet de première dose, ni de tachyphylaxie, ni de phénomène de rebond.
Au cours des études, l'urapidil n'a pas modifié l'équilibre hydroélectrolytique, le métabolisme des lipides, la tolérance aux hydrates de carbone, les fonctions hépatiques et rénales et (ou) les constantes hématologiques.
L'urapidil n'a pas d'effet délétère sur les paramètres lipidiques et certaines études mettent en évidence chez les patients hypertendus et hypercholestérolémiques une tendance à l'abaissement du taux sanguin de cholestérol total et des triglycérides. La signification clinique de ces modifications n'est pas établie.
Chez les patients souffrant d'une maladie pulmonaire avec insuffisance respiratoire chronique (hypoxie et hypercapnie) et hypertension artérielle pulmonaire secondaire, plusieurs études ont montré que l'urapidil avait une action de vasodilatation sur la circulation pulmonaire ; il n'existe aucun effet nocif sur la fonction ventilatoire, la bronchoréactivité et les échanges gazeux.

Pharmacocinétique

Après administration I.V., la concentration plasmatique décroît pendant 10 minutes puis reste en plateau pendant environ 1 heure. La demi-vie d'élimination sérique est de 2,7 heures en moyenne. Le volume de distribution est de 0,77 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est de 80%.
L'urapidil est métabolisé essentiellement au niveau hépatique en trois métabolites, dont le principal chez l'homme est le dérivé parahydroxylé (M1), qui est inactif.
50 - 70 % de la dose administrée sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines ainsi que 15 - 50 % du produit mère inchangé.
Aucun ajustement de dose n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale. A cause de son métabolisme, URAPIDIL NORDIC PHARMA doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère. Chez les personnes âgées, la dose doit être réduite à cause de la baisse de clairance.

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Urapidil en fonction de la voie d'administration

Après administration par voie orale, le taux sérique maximal est atteint après 4-6 h. La biodisponibilité absolue est de 72 %. La demi-vie d'élimination sérique est de 4,7 h en moyenne. L'urapidil est métabolisé essentiellement au niveau hépatique en trois métabolites, dont le principal chez l'homme est le dérivé parahydroxylé (M1), qui est inactif.
30 à 50 % de la dose administrée sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines ainsi que 10 à 15% du produit mère inchangé. Le reste est éliminé dans les fècès.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 80 %.
Après administration IV, la concentration plasmatique décroît pendant 10 minutes puis reste en plateau pendant environ 1 heure. La demi-vie d'élimination sérique est de 2,7 heures en moyenne. L'urapidil est métabolisé essentiellement au niveau hépatique en trois métabolites, dont le principal chez l'homme est le dérivé parahydroxylé (M1), qui est inactif.
50 - 70 % de la dose administrée sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines ainsi que 15 - 20 % du produit-mère inchangé.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 80 %.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont le plus souvent dus à une diminution rapide de la pression artérielle mais ils disparaissent habituellement en quelques minutes voire même au cours de l'injection.
En fonction de la gravité des effets indésirables, l'arrêt du traitement devra être envisagé.
Troubles généraux
Asthénie, sueurs.
Troubles du système nerveux central
Céphalées, vertiges.
Troubles psychiatriques
Agitation.
Troubles cardiaques
Tachycardie, palpitations, bradycardie, sensations d'oppression thoracique et de dyspnée.
Troubles vasculaires
Peu fréquent : chute de la pression artérielle lors du changement brutal de posture, par exemple lors du passage brutal de la position couché à la position debout (hypotension orthostatique).
Troubles digestifs
Peu fréquents : nausées, vomissements.
Modifications des paramètres biologiques
Très rares : thrombopénies.
Troubles de l'appareil génital
Priapisme.
Troubles de la fonction respiratoire, troubles thoraciques et médiastinaux
Congestion nasale.
Troubles cutanés
Très rares : réaction cutanée de type allergique telle que prurit, érythème et éruption cutanée.
Fréquence indéterminée : angio-œdème, urticaire.

Contre-indications

Allergie connue à l'urapidil ou à l'un des constituants.
Sténose de l'isthme aortique ou shunt artério-veineux (exception faite des shunts artério-veineux des hémodialysés).

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'utilisation d'URAPIDIL NORDIC PHARMA pendant la grossesse n'est pas recommandée . Il n'y pas de données adéquates sur l'utilisation d'urapidil chez les femmes enceintes. Les études animales ont montré une toxicité lors de la reproduction . Le risque potentiel chez les humains est inconnu.
Allaitement
En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé en cas de traitement par URAPIDIL NORDIC PHARMA.

Surdosage

Symptômes d'intoxication :
Les manifestations cliniques sont de type circulatoire et neurologique :
système circulatoire: vertiges, hypotension orthostatique, collapsus.
système nerveux central: fatigue, diminution de la vitesse de réaction.
Traitement de l'intoxication :
Allonger le patient et instaurer un traitement classique de l'hypotension artérielle (remplissage vasculaire, catécholamines si nécessaire).

Interactions avec d'autres médicaments

Association déconseillée :
+ Alpha-bloquants à visée urologique :
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Association faisant l'objet de précautions d'emploi :
+ Baclofène :
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
+ Inhibiteurs de la phosphodiesterase de type 5 (sildénafil, tadalafil, vardénafil) :
Risque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé. Débuter le traitement aux posologies minimales recommandées et adapter progressivement les doses si besoin.
Associations à prendre en compte :
+ Amifostine :
Majoration du risque d'hypotension notamment orthostatique.
+ Antidépresseurs imipraminiques :
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+ Neuroleptiques :
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+ Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants :
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
+ Dérivés nitrés et apparentés :
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+ Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif) et mineralocorticoïdes:
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
+ Autres formes d'interactions :
Ne pas mélanger URAPIDIL HAREFIELD 100 mg/20 ml, solution injectable avec les solutions alcalines.

Mises en garde et précautions

Mises en garde
Hypertension au cours de la grossesse : en raison du risque de menace voire de mort fœtale, la baisse tensionnelle devra être progressive et toujours contrôlée.
La poussée hypertensive qui accompagne souvent l'accident vasculaire cérébral n'est pas une indication au traitement antihypertenseur en urgence. La décision doit être prise en fonction de la présence de complications viscérales menaçant le pronostic vital à court terme.
Précautions d'emploi
En raison de l'effet additif des traitements antihypertenseurs, il est conseillé de les administrer en tenant compte de leur demi-vie pour éviter une diminution trop rapide de la pression artérielle pouvant provoquer une bradycardie ou un arrêt cardiaque.
Les traitements antihypertenseurs doivent être utilisés avec prudence chez le sujet âgé et débuter à des doses plus faibles du fait de la modification fréquente de la sensibilité des sujets âgés à ce type de traitements.
En cas de déplétion volémique (diarrhée, vomissements), risque de majoration de l'effet antihypertenseur de l'urapidil.
Chez l'insuffisant rénal, une surveillance des modifications hémodynamiques peut être nécessaire.
Compte tenu des études réalisées avec la forme orale, il est préférable de diminuer la posologie chez l'insuffisant hépatique sévère.
L'urapidil peut être administré chez l'enfant.
Ce médicament contient du sodium. Toutefois, le taux de sodium est inférieur à 1 mmol par dose administrée, c'est à dire considéré comme « sans sodium ».
Ce médicament contient du propylèneglycol et peut avoir les mêmes effets que l'absorption d'alcool et augmenter la probabilité d'effets indésirables. Ne pas utiliser ce médicament chez l'enfant de moins de 5 ans. Ce médicament ne sera utilisé que sur recommandation médicale. Le médecin pourra procéder à des examens complémentaires pendant la prise de ce médicament.

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