Sections du site

Langue

- Français



Xylocaine - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Xylocaine appartient au groupe appelés Anesthésiques pour la rachianesthésie. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - N01BB02.

Principe actif: LIDOCAÏNE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

ASPEN PHARMA TRADING (IRLANDE) - Xylocaine 10 mg/ml SANS CONSERVATEUR- solution injectable - 10 mg - - 1995-12-06

ASPEN PHARMA TRADING (IRLANDE) - Xylocaine 2 %- gel - 2,000 g - - 1994-06-17

ASPEN PHARMA TRADING (IRLANDE) - Xylocaine 20 mg/ml SANS CONSERVATEUR- solution injectable - 20 mg - - 1995-12-06

Montrer plus >>>

Partager sur les réseaux sociaux:



Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • gel - 2 g
  • solution injectable - 10 mg
  • solution injectable - 20 mg
  • solution injectable - 5 mg
  • solution pour pulvérisation - 50 g

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Xylocaine enregistré en France

Xylocaine 10 mg/ml SANS CONSERVATEUR solution injectable

ASPEN PHARMA TRADING (IRLANDE)
Dosage: 10 mg

Composition et Présentations

CHLORHYDRATE DE LIDOCAÏNE ANHYDRE10 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE LIDOCAÏNE10,66 mg

Posologie et mode d'emploi Xylocaine 10 mg/ml SANS CONSERVATEUR solution injectable

En dehors de l'anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie loco-régionale.
La forme et la concentration utilisées varient en fonction de l'indication et de l'objectif à atteindre, de l'âge et de l'état pathologique du patient. Le niveau d'anesthésie obtenu est habituellement fonction de la dose totale administrée. La dose à injecter dépend de la technique d'anesthésie pour laquelle le produit est utilisé.
Les patients âgés ou fragilisés peuvent être plus sensibles aux posologies standards, avec une augmentation du risque et de la sévérité des réactions toxiques sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire. Néanmoins, il n'est pas recommandé de diminuer la dose de lidocaïne car cela pourrait entraîner une anesthésie insuffisante.
Chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans
Anesthésie locale par infiltration : la dose maximale ne doit pas dépasser 200 mg. Pour des doses plus élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
Anesthésie régionale (caudale, péridurale, plexique, tronculaire) : la dose maximale ne doit pas dépasser 400 mg. Pour des doses supérieures, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées. Les formes les plus concentrées augmentent l'intensité du bloc moteur. En obstétrique, pour l'anesthésie péridurale il est recommandé de diminuer la dose de moitié.
Pour l'analgésie obstétricale une solution de concentration inférieure ou égale à 10 mg/ml devra être utilisée ; en revanche, dans le cadre de l'anesthésie pour césarienne une concentration supérieure à 10 mg/ml devra être utilisée.

Comment utiliser Xylocaine Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Xylocaine 2 % gel

ASPEN PHARMA TRADING (IRLANDE)
Dosage: 2,000 g

Composition et Présentations

CHLORHYDRATE DE LIDOCAÏNE ANHYDRE2,000 g
sous forme de :CHLORHYDRATE DE LIDOCAÏNE2,132 g

Posologie et mode d'emploi Xylocaine 2 % gel

Posologie
La quantité maximale disponible est de 10 g.
Comme pour toute anesthésie urétrale, il est recommandé d'utiliser XYLOCAÏNE 2 %, gel dès la première manœuvre, afin d'éviter un passage sanguin trop important de l'anesthésique à travers une muqueuse éraillée par des tentatives infructueuses.
Après désinfection soigneuse du méat urinaire avec un antiseptique doux, introduire doucement l'extrémité de la seringue dans le méat jusqu'à étanchéité après avoir suivi les instructions concernant la manipulation de la seringue .
Chez l'homme
Injecter lentement le contenu de la seringue, sans forcer, par simple pression sur le piston.
Mettre en place une pince à verge pendant 3 minutes au niveau du sillon balano-préputial. L'anesthésie est complète au bout de 5 à 10 minutes.

Comment utiliser Xylocaine Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Xylocaine 5 % NEBULISEUR solution pour pulvérisation

ASPEN PHARMA TRADING (IRLANDE)
Dosage: 5,0000 g

Composition et Présentations

LIDOCAÏNE5,0000 g
sous forme de :LIDOCAÏNE (CHLORHYDRATE DE)6,165 g

Posologie et mode d'emploi Xylocaine 5 % NEBULISEUR solution pour pulvérisation

Avant toute utilisation du nébuliseur, amorcer la pompe en donnant 3 à 4 coups de piston.
Utilisation chez l'adulte :
la dose utile pour réaliser une anesthésie bucco-pharyngo-laryngée varie de 10 à 25 pulvérisations selon le type d'intervention et l'importance de l'anesthésie souhaitée, les doses les plus élevées étant celles utilisées avant les examens endoscopiques trachéo-bronchiques.
10 à 25 pulvérisations correspondent à des doses de 90 à 225 mg de chlorhydrate de lidocaïne.
Utilisation chez l'enfant de plus de 12 ans
L'enfant de plus de 12 ans, pesant moins de 25 kg, devra recevoir des doses proportionnelles à son poids et son état physiologique.
Utilisation chez l'enfant (de plus de 6 ans)

Comment utiliser Xylocaine Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Xylocaine 20 mg/ml SANS CONSERVATEUR solution injectable

ASPEN PHARMA TRADING (IRLANDE)
Dosage: 20 mg

Xylocaine 5 mg/ml SANS CONSERVATEUR solution injectable

ASPEN PHARMA TRADING (IRLANDE)
Dosage: 5 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Xylocaine

Indications

XYLOCAINE 5 % NEBULISEUR, solution pour pulvérisation buccale est indiqué chez les adultes et les enfants de plus de 6 ans dans les indications suivantes :
Anesthésie locale des muqueuses buccopharyngées et (ou) des voies aériennes supérieures, par pulvérisation :
avant intubation,
avant petits actes chirurgicaux en O.R.L,
avant examens endoscopiques en O.R.L, pneumologie, gastroentérologie.

Pharmacodynamique

N : Système Nerveux Central
La lidocaïne provoque une perte réversible des sensations en empêchant ou en diminuant la conduction des signaux nerveux sensoriels à proximité de leur site d'action ; le premier site d'action étant la membrane cellulaire. La lidocaïne bloque la conduction en réduisant ou en empêchant l'augmentation importante et transitoire de la perméabilité au sodium des membranes excitables, perméabilité normalement produite par une légère dépolarisation des membranes. Cette action est due à son interaction directe avec les canaux sodiques potentiels dépendants, le principal mécanisme d'action impliquant probablement une interaction avec un ou plusieurs sites de liaison plus spécifiques à l'intérieur du canal sodique.
En général, les petites fibres nerveuses, en particulier les fibres non myélinisées, sont plus facilement bloquées par un anesthésique local parce que la longueur critique au-delà de laquelle un signal peut se transmettre est plus courte que dans les grandes fibres. Pour la même raison, la récupération est plus rapide dans les petites fibres. La lidocaïne a une durée d'activité intermédiaire, de 60 à 120 minutes après infiltration locale et anesthésie par blocage nerveux.
En plus de leur activité anesthésique locale, la lidocaïne et les substances analogues peuvent agir sur le fonctionnement de certains organes dans lesquels il y a une conduction ou une transmission de signaux nerveux, (tels que système nerveux central ou système cardiovasculaire).

Mécanisme d'action

La lidocaïne provoque une perte réversible des sensations en empêchant ou en diminuant la conduction des signaux nerveux sensoriels à proximité de leur site d'action ; le premier site d'action étant la membrane cellulaire. La lidocaïne bloque la conduction en réduisant ou en empêchant l'augmentation importante et transitoire de la perméabilité au sodium des membranes excitables, perméabilité normalement produite par une légère dépolarisation des membranes. Cette action est due à son interaction directe avec les canaux sodiques potentiels dépendants, le principal mécanisme d'action impliquant probablement une interaction avec un ou plusieurs sites de liaison plus spécifiques à l'intérieur du canal sodique.
En général, les petites fibres nerveuses, en particulier les fibres non myélinisées, sont plus facilement bloquées par un anesthésique local parce que la longueur critique au-delà de laquelle un signal peut se transmettre est plus courte que dans les grandes fibres. Pour la même raison, la récupération est plus rapide dans les petites fibres. La lidocaïne a une durée d'activité intermédiaire, de 60 à 120 minutes après infiltration locale et anesthésie par blocage nerveux.
En plus de leur activité anesthésique locale, la lidocaïne et les substances analogues peuvent agir sur le fonctionnement de certains organes dans lesquels il y a une conduction ou une transmission de signaux nerveux, (tels que système nerveux central ou système cardiovasculaire).

Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Xylocaine

La lidocaïne est un anesthésique à fonction amide qui interrompt localement la propagation de l'influx nerveux le long de la fibre nerveuse au lieu de l'application. Elle agit en bloquant les canaux sodiques voltage dépendant en se fixant sur des récepteurs situés près du pôle intracellullaire du canal. Elle possède de ce fait des propriétés sur la conduction cardiaque.
La forme nébuliseur est adaptée à une utilisation sur les muqueuses et entraîne une anesthésie de surface efficace, qui se prolonge pendant approximativement 10 à 15 minutes. L'anesthésie se produit généralement en 1 à 3 minutes en fonction de la surface d'application.
La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. C'est une base faible. Elle est liée aux protéines (essentiellement les alpha 1-glycoprotéines) à environ 65 %.
La lidocaïne est un anesthésique à fonction amide qui interrompt localement la propagation de l'influx nerveux le long de la fibre nerveuse au lieu de l'application. Elle agit en bloquant les canaux sodiques voltage dépendant en se fixant sur des récepteurs situés près du pôle intracellullaire du canal. Elle possède de ce fait des propriétés sur la conduction cardiaque.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution
La lidocaïne est facilement absorbée à partir des sites d'injection, dont le muscle, et à partir du tractus gastro-intestinal, des muqueuses et de la peau lésée ; elle est faiblement absorbée à travers une peau intacte. Après une dose intraveineuse, les concentrations plasmatiques baissent rapidement avec une demi-vie initiale inférieure à 30 minutes et une demi-vie d'élimination de une à deux heures.
La fixation de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 66%. La lidocaïne traverse le placenta et la barrière hémato-encéphalique et est excrétée dans le lait maternel.
La lidocaïne traverse le placenta par diffusion et atteint le fœtus en quelques minutes. Le rapport de concentration sérique fœtal/maternel est d'environ 0,5-0,7 après administration péridurale. Après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, des concentrations plus élevées ont été mesurées dans la veine ombilicale.
Biotransformation et élimination
La lidocaïne est éliminée principalement par métabolisation au niveau hépatique. Celle-ci consiste essentiellement en une désalkylation mettant en jeu le cytochrome P450.
Les principaux métabolites formés sont le MEGX (mono-éthyl-glycine-xylidine) et le GX (glycine-xylidine). Ces métabolites ont également une activité anesthésique locale.
La formation de ces métabolites est médiée spécifiquement par deux isoenzymes du cytochrome P 450, le CYP1A2 et CYP3A4.
Chez l'homme, environ 75% de xylidine sont excrétés dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline.
Seulement 3% de la lidocaïne inchangée est retrouvée dans les urines.
Après anesthésie péridurale chez la mère, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne chez le nouveau-né est d'environ 3 heures ; après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, la lidocaïne est détectable dans les urines du nouveau-né pendant au moins 48 heures.

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Xylocaine en fonction de la voie d'administration

La lidocaïne, après pulvérisation au niveau des muqueuses buccales, pharyngée, laryngée, ou bronchique, exerce une action anesthésique locale.
La lidocaïne est soit partiellement déglutie et inactivée au niveau digestif, soit partiellement résorbée par les muqueuses. Cette dernière fraction résorbée correspond à de faibles quantités de lidocaïne puisque les taux sanguins - qui sont les plus élevés 10 à 20 minutes après la fin des pulvérisations - sont très faibles et sont pratiquement toujours inférieurs à 1µg/ml.
La fraction résorbée de lidocaïne est ensuite métabolisée au niveau hépatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450 et les métabolites sont éliminés par voie urinaire.
La lidocaïne mise au contact de la muqueuse urétrale, exerce un effet anesthésique local. Le gel est non coloré, et ne gêne pas les examens endoscopiques.
La lidocaïne est partiellement résorbée par la muqueuse urétrale. Cette fraction résorbée correspond à des concentrations sanguines faibles (de l'ordre de 1 µg/ml). La fraction résorbée de lidocaïne est ensuite métabolisée au niveau hépatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P-450 et les métabolites sont éliminés par voie urinaire.

Effets indésirables

Les effets indésirables dus à la lidocaïne doivent être différenciés des effets physiologiques dus au bloc lui même (hypotension, bradycardie) ainsi que des effets directs (lésion neurologique) ou indirects (abcès péridural) dus à l'introduction de l'aiguille.
La survenue d'un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage. Les réactions toxiques, témoins d'un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement par un surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par un surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique. Ces réactions toxiques sont de deux ordres cardiovasculaires et neurologiques.
Les réactions cardiovasculaires sont de type dépresseur, et peuvent être caractérisées par une hypotension, une dépression myocardique, une bradycardie voire même un arrêt cardiaque.
Les réactions du Système Nerveux Central (SNC) sont de type excitateur et /ou dépresseur. Les premiers symptômes de toxicité sont des sensations d'étourdissement, un engourdissement des lèvres et de la langue, des bourdonnements d'oreille, un dysfonctionnement de l'audition et une dysarthrie. D'autres symptômes subjectifs du SNC comportent une désorientation et des sensations de somnolence. Les signes objectifs de toxicité du SNC sont généralement excitateurs et comprennent frissons, contractions musculaires et tremblements impliquant au départ les muscles du visage et les parties distales des extrémités. Finalement, des convulsions généralisées de type « grand mal » apparaissent. Si une dose très importante est administrée, les premiers signes d'excitation du SNC (activité épileptoïde) sont rapidement suivis d'une dépression généralisée du SNC (dépression respiratoire puis arrêt respiratoire).
Les réactions allergiques sont extrêmement rares. Elles peuvent être caractérisées par des lésions cutanées, de l'urticaire, un œdème ou des réactions anaphylactoïdes. La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.
La fréquence relative des signalements de ces effets indésirables est la suivante :
Fréquence
Système
Effets
Commun :
(> 1/100 à < 1/10)
Circulatoire
Hypotension, bradycardie (essentiellement lors d'une anesthésie péridurale).
Rare :
(> 1/10 000 à < 1/1000)
Circulatoire
Dépression myocardique ou arrêt cardiaque (provoqué par un surdosage absolu ou relatif).
SNC
Perte de conscience ou convulsions généralisées (surdosage)
Général
Réactions allergiques, et dans les cas les plus graves, choc anaphylactique.

Contre-indications

Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE PRESCRIT dans les cas suivants :
Hypersensibilité aux anesthésiques locaux à liaison amide, ou à l'un des excipients.
Enfant de moins de 6 ans, en raison des risques de convulsions liés à la concentration élevée en lidocaïne de ce médicament.
Porphyries
Epilepsie non contrôlée par un traitement.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).
La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou foetotoxique.
Allaitement
L'allaitement est possible au décours d'une anesthésie locorégionale avec la lidocaïne.

Surdosage

Des réactions toxiques témoignant de concentrations sanguines trop élevées peuvent apparaître. Les signes prévisibles de toxicité sont de nature semblable à ceux observés après l'administration d'anesthésiques locaux par d'autres voies.
Description des symptômes :
Système nerveux central : nervosité, agitation, bâillements, tremblements, contractions musculaires involontaires, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d'oreille.
Ces signes, lorsqu'ils apparaissent, appellent des mesures correctives rapides visant à prévenir une aggravation éventuelle avec notamment la survenue de convulsions.
Système respiratoire : tachypnée puis bradypnée, pouvant conduire à l'apnée.
Système cardiovasculaire : diminution de la force contractile du myocarde, baisse du débit cardiaque et chute de la tension artérielle.
Traitement :
Des symptômes de toxicité systémique peuvent survenir, les signes prévisibles de toxicité seraient de nature semblable à ceux observés après l'administration d'anesthésiques locaux par d'autres voies. La toxicité des anesthésiques se manifeste par des symptômes d'excitation du système nerveux et, dans les cas sévères, nerveux central et dépression cardiovasulaire.
Les symptômes neurologiques sévères (convulsions, dépression du système nerveux central) doivent être traités symptomatiquement par assistance respiratoire et l'administration d'anticonvulsivants.
Si un arrêt circulatoire survient, une réanimation cardiorespiratoire doit être instituée immédiatement. L'oxygénation, la ventilation et l'assistance circulatoire ainsi qu'un traitement de l'acidose sont indispensables.

Interactions avec d'autres médicaments

De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques.
L'association d'antiarythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l'ECG. L'association d'antiarythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol…) est contre-indiquée.
L'association d'antiarythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.
L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculo-ventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l'ECG.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+Amiodarone
Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques, par diminution de son métabolisme hépatique par l'amiodarone. Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne. Si besoin, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par amiodarone et après son arrêt.
+ Cimétidine
Avec la cimétidine utilisée à des doses supérieures ou égales à 800 mg/j : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec risque d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de la lidocaïne ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.
+ Fluvoxamine
Augmentation des concentrations plasmatiques de la lidocaïne avec possibilités d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de la lidocaïne pendant et après arrêt de l'association. Adaptation, si besoin, de la posologie de la lidocaïne.
Associations à prendre en compte
+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.

Mises en garde et précautions

Comme d'autres anesthésiques loco-régionaux, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant des affections suivantes : épilepsie, hypovolémie, bloc auriculo-ventriculaire ou troubles de la conduction, bradycardie ou insuffisance respiratoire.
De même, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une porphyrie en rémission ainsi que chez les patients porteurs asymptomatiques des gènes mutants responsables des porphyries.
La lidocaïne est métabolisée par le foie et doit être administrée avec précaution chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. La demi-vie plasmatique de la lidocaïne peut être prolongée en cas de diminution du débit sanguin hépatique lors d'une insuffisance cardiaque et circulatoire.
Les métabolites de la lidocaïne peuvent s'accumuler en cas d'insuffisance rénale.
Un matériel complet de réanimation doit toujours être disponible lors de l'administration d'anesthésiques locaux.
Ce médicament contient 3,1 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé, strict.
Des cas de chondrolyse ont été rapportés chez des patients recevant une perfusion continue intra-articulaire d'anesthésiques locaux en post-opératoire. La majorité des cas rapportés de chondrolyse impliquait l'articulation de l'épaule. Le mécanisme exacte de cette atteinte reste encore inconnu mais est probablement multifactoriel.
Une anesthésie épidurale peut conduire à une hypotension et à une bradycardie. L'hypotension devra rapidement être traitée par l'administration d'un vasopresseur en injection intraveineuse et par un remplissage vasculaire adapté.

Xylocaine solution,gel,solution pour pulvérisation.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net

L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019