Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
Le chlorhydrate de yohimbine est complètement absorbé en une heure environ. Les concentrations sanguines maximales sont atteintes après 45 à 120 minutes. La biodisponibilité varie énormément à la fois entre les individus et chez un même individu, essentiellement à cause d'un effet de premier passage hépatique.
Distribution
La distribution du chlorhydrate de yohimbine indique une forte capacité de liaison aux tissus. La yohimbine présente une liaison plasmatique aux protéines d'environ 82 %. Seule une petite quantité de chlorhydrate de yohimbine et du métabolite actif 11-hydroxyyohimbine est détectable dans le liquide céphalo-rachidien.
Biotransformation
Deux métabolites hydroxylés ont pu être déterminés : 10-hydroxyyohimbine et le métabolite actif 11-hydroxyyohimbine.
Élimination
Le produit est éliminé par les voies métaboliques hépatiques et extra-hépatiques. La demi-vie d'élimination varie entre 0,25 et 2,5 heures après une dose unique. Le métabolite actif 11-hydroxyyohimbine possède une demi-vie d'élimination plus élevée d'environ 6 heures.
Caractéristiques particulières chez le sujet âgé
Les concentrations plasmatiques maximales et l'aire sous la courbe (AUC) du métabolite actif 11-OH-yohimbine étaient significativement plus faibles chez 10 sujets âgés (71,2 ± 3,5 ans), comparativement à 11 jeunes volontaires (26,3 ± 4,8 ans), et 10 patients atteints de la maladie d'Alzheimer (69,5 ± 7,9 ans). Il y'a une grande variabilité dans la distribution plasmatique de la yohimbine. La pertinence clinique de l'utilisation chez les personnes âgées n'est pas évaluable.
Très rarement et pour des posologies élevées peuvent apparaître:
nervosité, irritabilité, insomnie, tremblements, vertiges, céphalées,
nausées, vomissements, diarrhée,
tachycardie.
Mises en garde spéciales
Dans les insuffisances érectiles sévères, il n'est pas recommandé d'utiliser la yohimbine.
L'effet de l'association de la yohimbine à d'autres médicaments utilisés dans le traitement de l'insuffisance érectile n'est pas connu.