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Zumalgic - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Zumalgic appartient au groupe appelés Antalgiques opioïdes de palier II. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - N02AX02.

Principe actif: TRAMADOL BASE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

LABORATOIRE XO (FRANCE) - Zumalgic 100 mg- comprimé effervescent(e) - 100 mg - - 1999-10-11

LABORATOIRE XO (FRANCE) - Zumalgic 50 mg- comprimé effervescent(e) - 50 mg - - 1998-09-22


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé effervescente - 100 mg
  • comprimé effervescente - 50 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Zumalgic enregistré en France

Zumalgic 100 mg comprimé effervescent(e)

LABORATOIRE XO (FRANCE)
Dosage: 100 mg

Composition et Présentations

CHLORHYDRATE DE TRAMADOL100 mg

Posologie et mode d'emploi Zumalgic 100 mg comprimé effervescent(e)

Posologie
La dose devra être adaptée à l'intensité de la douleur et à la sensibilité individuelle de chaque patient.
La posologie minimale efficace doit généralement être utilisée.
Ce médicament contenant 100 mg de tramadol est indiqué en premier lieu dans les douleurs intenses. En cas de douleurs moins intenses, il est recommandé de prendre un médicament contenant 50 mg de tramadol.
Douleurs aiguës :
La dose d'attaque est de 100 mg (1 comprimé effervescent) suivie de 50 ou 100 mg toutes les 4-6 heures sans dépasser 400 mg/24 h (4 comprimés effervescents).
Douleurs chroniques :

Comment utiliser Zumalgic Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Zumalgic 50 mg comprimé effervescent(e)

LABORATOIRE XO (FRANCE)
Dosage: 50 mg

Composition et Présentations

CHLORHYDRATE DE TRAMADOL50 mg

Posologie et mode d'emploi Zumalgic 50 mg comprimé effervescent(e)

Posologie
Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie du tramadol doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.
Douleurs aiguës:
La dose d'attaque est de 100 mg (2 comprimés) suivie de 50 ou 100 mg (1 ou 2 comprimés) toutes les 4-6 heures sans dépasser 400 mg/24 h (8 comprimés).
Douleurs chroniques:
La dose d'attaque est de 50 ou 100 mg (1 ou 2 comprimés) suivie de 50 ou 100 mg (1 ou 2 comprimés) toutes les 4-6 heures sans dépasser 400 mg/24 h (8 comprimés).
A partir de 75 ans, il est recommandé d'augmenter l'intervalle entre les prises (toutes les 9 heures).

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Présentations et l’emballage extérieur


Comment utiliser, Mode d'emploi - Zumalgic

Indications

Traitement des douleurs modérées à intenses de l'adulte.

Pharmacodynamique

Le tramadol est un analgésique central dont l'efficacité est due à la synergie, aux doses thérapeutiques:
d'un effet opioïde dû à la fixation sur les récepteurs opioïdes de type µ,
d'un effet monoaminergique central dû à une inhibition du recaptage de la noradrénaline et de la sérotonine, mécanisme impliqué dans le contrôle de la transmission nociceptive centrale.
Comme les autres produits de cette classe, le tramadol possède des propriétés antitussives. Les effets sur le tractus gastro-intestinal sont faibles aux doses thérapeutiques. Les effets dépresseurs respiratoires du tramadol sont moindres que ceux de la morphine. Les études réalisées chez l'animal ont montré un potentiel de dépendance réduit par rapport à celui de la morphine, et un potentiel de tolérance très faible.

Mécanisme d'action

Le tramadol est un analgésique opioïde à action centrale. Il s'agit d'un agoniste partiel et non sélectif des récepteurs morphiniques µ, δ, et k avec une affinité plus élevée pour les récepteurs μ. D'autres mécanismes qui contribuent aux effets analgésiques du produit sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine.
Le tramadol a un effet antitussif. A l'inverse de la morphine, une large gamme de doses analgésiques de tramadol ne présente pas d'effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n'est pas non plus influencée. Les effets sur le système cardiovasculaire ont tendance à être peu marqués. La puissance du tramadol serait 1/10 à 1/6 de celle de la morphine.

Pharmacocinétique

Après administration orale unique d'une dose de 50 à 100 mg, la biodisponibilité est comprise entre 70 et 90 %.
Après administration orale, répétée toutes les 6 heures, de 50 à 100 mg, l'état d'équilibre est rapidement atteint en 36 heures environ et la biodisponibilité augmente, dépassant 90 %.
Le pic sérique après administration orale de 100 mg de tramadol est d'environ 300 ng/ml (Cmax) et est atteint après environ 2 h (tmax).
La liaison aux protéines plasmatiques est de 20 %, et le volume de distribution est important (3 à 4 l/kg).
Le tramadol traverse la barrière placentaire et passe en très faible quantité dans le lait maternel (environ 0,1 % de la dose maternelle administrée).
La demi-vie d'élimination est comprise entre 5 et 7 h chez le volontaire sain; 90 % du tramadol est métabolisé, principalement au niveau du foie; un des métabolites deméthylés possède un effet analgésique; sa demi-vie est du même ordre que celle du tramadol.
Le tramadol et ses métabolites sont presque totalement excrétés par voie rénale (95%). Le reste est éliminé dans les fèces.
La pharmacocinétique du tramadol n'est que très peu modifiée par l'âge du patient; chez le sujet âgé de plus de 75 ans, la demi-vie est légèrement augmentée.
Chez l'insuffisant rénal, la clairance du tramadol est diminuée parallèlement à la clairance de la créatinine; la demi-vie est en moyenne de 12 heures.
Chez l'insuffisant hépatique, la clairance du tramadol est diminuée, en fonction de la sévérité de l'insuffisance hépatique.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont des nausées et des vertiges qui sont observés chez plus de 10 % des patients.
Les fréquences sont définies comme suit :
Très fréquents : ≥ 1/10.
Fréquents : ≥ 1/100 à < 1/10.
Peu fréquents : ≥ 1/1 000 à < 1/100.
Rares : ≥ 1/10 000 à < 1/1 000.
Très rares : < 1/10 000.
Fréquence indéterminée : ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.
Affections du système immunitaire
Rares : réactions allergiques (par exemple, dyspnée, bronchospasme, sifflement, œdème de Quincke) et anaphylaxie.
Affections psychiatriques
Rares : hallucinations, confusion, troubles du sommeil, délire, anxiété et cauchemars. On peut également observer après l'administration de ZUMALGIC différents effets secondaires psychiques dont l'intensité et la nature varient d'un patient à l'autre (en fonction de la réactivité individuelle et de la durée du traitement). On peut aussi observer des troubles de l'humeur (habituellement une exaltation, occasionnellement une dysphorie), des modifications de l'activité (habituellement diminution de l'activité, occasionnellement un accroissement) et des modifications des capacités cognitive et sensorielle (par exemple, la capacité décisionnelle, des troubles de la perception).
Des cas d'abus et de dépendance ont été rapportés ainsi que des cas de syndrome de sevrage.
Des symptômes de sevrage, analogues à ceux notés lors d'un sevrage aux opiacés, peuvent survenir tels que agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.
D'autres symptômes de sevrage ont été très rarement rapportés, incluant : attaque de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes, autres troubles du SNC (comme par exemple confusion, délire, dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa).
Affections du système nerveux
Très fréquents : vertiges.
Fréquents : céphalées, somnolence.
Rares : paresthésie, tremblements, convulsions, contractions musculaires involontaires, anomalie de la coordination, syncope, trouble de l'élocution.
Des convulsions sont survenues principalement après administration de doses élevées de tramadol ou après un traitement concomitant par des médicaments qui peuvent abaisser le seuil convulsivant .
Fréquence indéterminée : pertes de connaissance.
Affections du métabolisme et de la nutrition
Rare : modification de l'appétit.
Fréquence indeterminée : hypoglycémie.
Affections visuelles
Rares : myosis, vision floue, mydriase.
Affections cardiaques
Peu fréquents : effets sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie). Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et chez les patients soumis à un stress physique.
Rares : bradycardie.
Affections vasculaires
Peu fréquents : effets sur la régulation cardiovasculaire (hypotension artérielle orthostatique ou collapsus cardiovasculaire). Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et chez les patients soumis à un stress physique.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rares : dépression respiratoire, dyspnée.
Une dépression respiratoire peut survenir, si les doses administrées dépassent largement les doses recommandées et si d'autres médicaments dépresseurs centraux sont administrés de façon concomitante .
L'aggravation d'un asthme a été également signalée, bien qu'une relation de causalité n'ait pas été établie.
Affections gastro-intestinales
Très fréquents : nausées.
Fréquents : constipation, sécheresse de la bouche, vomissements.
Peu fréquents : haut-le-cœur, inconfort gastro-intestinale (sensation de pesanteur gastrique, flatulences), diarrhées.
Affections hépato-biliaires
Dans quelques cas isolés, une augmentation des enzymes hépatiques a été rapportée lors de l'utilisation thérapeutique du tramadol.
Affections cutanées et des tissus sous-cutanés
Fréquents : hyperhidrose.
Peu fréquents : réactions cutanées (par exemple, prurit, éruption cutanée, urticaire).
Affections musculosquelettiques et systémiques
Rares : faiblesse musculaire.
Affections urinaires et rénales
Rares : troubles mictionnels (dysurie et rétention urinaire).
Affections générales et anomalies au site d'administration
Fréquents : asthénie.
Investigations
Rares : augmentation de la pression artérielle.

Contre-indications

Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE UTILISE, dans les cas suivants:
Hypersensibilité connue au tramadol ou aux opiacés.
Intoxication aiguë ou surdosage avec des produits dépresseurs du système nerveux central (alcool, hypnotiques, autres analgésiques...).
Traitement simultané ou récent (arrêt de moins de 15 jours) par les IMAO.
Insuffisance respiratoire sévère.
Insuffisance hépatocellulaire grave.
Enfant de moins de 15 ans.
Allaitement, si un traitement au long cours est nécessaire .
Epilepsie non contrôlée par un traitement .
Phénylcétonurie (en raison de la présence d'aspartam).
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE, sauf avis contraire de votre médecin, pendant la grossesse.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études animales, utilisant le tramadol, ont montré à des doses très élevées des effets sur le développement des organes, l'ossification et la mortalité néonatale. Des effets tératogènes n'ont pas été mis en évidence. Le tramadol traverse la barrière placentaire. On ne dispose pas de preuves suffisantes, concernant la sécurité d'emploi du tramadol pendant la grossesse dans l'espèce humaine. ZUMALGIC ne doit donc pas être utilisé chez les femmes enceintes.
Administré avant ou pendant l'accouchement, le tramadol ne modifie pas la contractilité utérine.
Le tramadol peut provoquer chez les nouveau-nés des modifications de la fréquence respiratoire, qui sont généralement sans conséquences cliniques préjudiciables. Une utilisation prolongée pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
Allaitement
Environ 0,1% de la dose de tramadol administrée à la mère est sécrétée dans le lait maternel. Ainsi, après administration par voie orale dans l'immédiat post-partum de doses jusqu'à 400 mg, l'enfant allaité reçoit environ 3 % de la dose maternelle ajustée sur le poids. Par conséquent, le tramadol ne doit pas être utilisé au cours de l'allaitement, ou l'allaitement doit être interrompu en cas de traitement par tramadol. L'arrêt de l'allaitement n'est généralement pas nécessaire dans le cas d'une prise unique de tramadol.
Fertilité
Les études après-commercialisation n'ont pas mis en évidence d'effet du tramadol sur la fertilité. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet du tramadol sur la fertilité

Surdosage

Symptômes
En principe, lors d'une intoxication par le tramadol, des symptômes analogues à ceux provoqués par d'autres analgésiques à action centrale (opioïdes) sont attendus. Il s'agit en particulier d'un myosis, de vomissements, d'un collapsus cardiovasculaire, de troubles de la conscience allant jusqu'au coma, de convulsions et d'une dépression respiratoire allant jusqu'à l'arrêt respiratoire.
Traitement
Prendre les mesures d'urgence générales habituelles. Assurer la liberté des voies respiratoires (aspiration), maintenir la ventilation et la circulation en fonction des symptômes. L'antidote en cas de dépression respiratoire est la naloxone. En expérimentation animale, la naloxone n'a exercé aucun effet sur les convulsions. Dans de tels cas, du diazépam devra être administré par voie intraveineuse.
En cas d'intoxication par des formes orales, l'élimination gastro-intestinale au charbon actif ou par lavage gastrique est recommandée uniquement dans les 2 heures après la prise de tramadol. Passé ce délai, une décontamination gastro-intestinale peut-être utile en cas d'intoxication par des quantités exceptionnellement importantes de tramadol ou par des formes à libération prolongée.
Le tramadol est épuré très faiblement du sérum par hémodialyse ou par hémofiltration. C'est pourquoi le traitement d'une intoxication aiguë au ZUMALGIC à l'aide d'une hémodialyse ou d'une hémofiltration seule n'est pas approprié à une désintoxication.

Interactions avec d'autres médicaments

Les études pharmacocinétiques, réalisées à ce jour, ont montré que l'administration concomitante ou antérieure de cimétidine (inhibiteur enzymatique) est peu susceptible de provoquer des interactions cliniquement pertinentes.
Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique
Le tramadol peut provoquer des convulsions et augmenter le potentiel épileptogène des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de l'adrénaline (IRSA), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments abaissant le seuil épileptogène (tels que le bupropion, la mirtazapine, le tetrahydrocannabinol).
L'utilisation concomitante de tramadol et de produits sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de l'adrénaline (IRSA), les inhibiteurs de la MAO , les antidépresseurs tricycliques et la mirtazapine peut entraîner un syndrome sérotoninergique : diarrhée, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
L'interruption des produits sérotoninergiques conduit généralement à une amélioration rapide. Le traitement dépend du type et de la sévérité des symptômes.
D'autres médicaments, connus pour inhiber le CYP3A4 tels que le kétoconazole et l'érythromycine, pourraient inhiber le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et probablement également le métabolisme du métabolite O-déméthylé actif. L'importance clinique d'une telle interaction n'a pas fait l'objet d'études .
Médicaments abaissant le seuil épileptogène
L'utilisation conjointe de médicaments proconvulsivants, ou abaissant le seuil épileptogène, devra être soigneusement pesée, en raison de la sévérité du risque encouru. Ces médicaments sont représentés notamment par la plupart des antidépresseurs (imipraminiques, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine), les neuroleptiques (phénothiazines et butyrophénones), la méfloquine, la chloroquine, le bupropion, le tramadol.
Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Associations contre-indiquées
+ IMAO irréversibles (iproniazide)
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Respecter un délai de deux semaines entre l'arrêt de l'IMAO et le début de l'autre traitement, et d'au moins une semaine entre l'arrêt de l'autre traitement et le début de l'IMAO.
Associations déconseillées
+ Agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine)
Diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
+ Alcool (boisson ou excipient)
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des analgésiques morphiniques.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Carbamazépine
Risque de diminution des concentrations plasmatiques de tramadol.
L'administration simultanée ou antérieure de carbamazépine (inducteur enzymatique) peut réduire les effets analgésiques et raccourcir la durée d'action du tramadol.
+ IMAO sélectifs A y compris linézolide et bleu de méthylène
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique très étroite. Débuter l'association aux posologies minimales recommandées.
+ Morphiniques antagonistes partiels
Risque de diminution de l'effet antalgique.
+ Naltrexone
Risque de diminution de l'effet antalgique.
+ Oxybate de sodium
Majoration de la dépression centrale.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Associations nécessitant des précautions d'emploi
+ Antivitamine K
Risque d'augmentation de l'effet de l'antivitamine K et du risque hémorragique. Contrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'antivitamine K pendant le traitement par le tramadol et après son arrêt.
Associations à prendre en compte
+ Autres analgésiques morphiniques agonistes, antitussifs morphine-like (dextrométhorphane, noscapine, pholcodine), antitussifs morphiniques vrais (codéine, éthylmorphine)
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Autres médicaments abaissant le seuil épileptogène
Risque accru de convulsions.
+ Autres médicaments sédatifs
Majoration de la dépression centrale.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Benzodiazépines et apparentés
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Barbituriques
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ IMAO-B
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
+ Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline)
Risque d'apparition de convulsions et/ou d'un syndrome sérotoninergique.
+ Venlafaxine
Risque d'apparition de convulsions et/ou d'un syndrome sérotoninergique.
+ Buproprion
Augmentation des concentrations plasmatiques du tramadol par diminution de son métabolisme hépatique par le bupropion. De plus, risque de convulsions par addition des effets des deux médicaments.
+ Ondansétron
Diminution de l'intensité et de la durée de l'effet analgésique du tramadol et risque de diminution de l'effet antiémétique de l'ondansétron.

Mises en garde et précautions

Mises en garde spéciales
L'utilisation prolongée sur plusieurs mois peut éventuellement conduire à un état de dépendance. Chez les patients prédisposés, le traitement doit se faire sous surveillance médicale stricte.
Le tramadol n'est pas adapté au traitement de sevrage ou de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Bien qu'agoniste des opioïdes, le tramadol ne peut pas corriger les symptômes de sevrage de la morphine.
Des convulsions ont été rapportées chez des patients recevant du tramadol aux doses recommandées. Le risque de convulsions est accru si les doses de tramadol dépassent la limite supérieure de la dose quotidienne recommandée (400 mg). Le tramadol peut en outre accroître le risque de convulsions chez les patients prenant d'autres produits qui abaissent le seuil épileptogène .
Les patients épileptiques contrôlés ou les patients susceptibles de présenter des convulsions ne devront être traités par le tramadol qu'en cas de nécessité absolue.
La prise d'alcool pendant le traitement est déconseillée.
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou d'un déficit en lactase.
Précautions d'emploi
Le tramadol ne doit être utilisé qu'après une évaluation soigneuse du rapport bénéfice- risque, suivant l'origine de la douleur et le profil du patient
Le tramadol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une hypertension intracranienne.
Ce médicament contient 214 mg de sodium par comprimé; en tenir compte dans la ration journalière chez les patients suivant un régime pauvre en sodium.

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