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6-iodométhylnorcholestérol [131 i]


6-iodométhylnorcholestérol [131 i] - mécanisme d'action6-iodométhylnorcholestérol [131 i] est un analogue du cholestérol: son devenir métabolique est identique à celui du cholestérol jusqu'à l'étape d'accumulation active au niveau des surrénales mais il ne participe pas à la biosynthèse hormonale.


6-iodométhylnorcholestérol [131 i] - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif 6-iodométhylnorcholestérol [131 i] - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
NORCHOLESTENOL IODOMETHYL
Numéro CAS:
55623-03-5
Formule brute:
C27H45IO
Nomenclature de l'UICPA:
(3S,6R,8S,9S,13R,14S,17R)-6-(iodomethyl)-13-methyl-17-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-1,2,3,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-ol

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6-iodométhylnorcholestérol [131 i] - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
6-iodométhylnorcholestérol [131 i]
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée américaine
norcholestenol iodomethyl
- USP (United States Pharmacopeia)


Formes pharmaceutiques

  • solution injectable

Pharmacodynamique

Mécanisme d'action
6-IODOMÉTHYLNORCHOLESTÉROL [131 I] est un analogue du cholestérol: son devenir métabolique est identique à celui du cholestérol jusqu'à l'étape d'accumulation active au niveau des surrénales mais il ne participe pas à la biosynthèse hormonale.
Effets pharmacodynamiques
Aux concentrations chimiques et aux activités utilisées dans les examens de diagnostic, le norcholestérol iodé (131I) paraît n'avoir aucune activité pharmacodynamique.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - 6-IODOMÉTHYLNORCHOLESTÉROL [131 I] - usage parentéral

Distribution / Fixation aux organes
Moins de 1 % de la dose administrée de norcholestérol iodé (131I) s'accumule dans les glandes surrénales. La majeure partie de cette fixation se déroule au cours des premières 48 heures après l'administration. Une partie de la quantité fixée par les surrénales fait l'objet d'un ou de plusieurs cycles entérohépatiques.
Élimination / Demi-vie
Le produit est éliminé par voies rénale et fécale (à raison d'environ 1/3 de la dose administrée pour chacune de ces voies en 9 jours).
Après les 9 jours, l'organisme retient encore 1/3 de la dose: cette quantité se distribue essentiellement de façon diffuse mais 2 % sont retrouvés au niveau du foie. Même en faisant appel à une inhibition efficace de la fixation thyroïdienne, il existe toujours un certain degré de captation thyroïdienne.

Indications

Indications - 6-IODOMÉTHYLNORCHOLESTÉROL [131 I] - usage systémique
Ce médicament est à usage diagnostique uniquement.
Ce produit est indiqué chez l'adulte et chez l'enfant de plus de un mois pour :
1. Exploration du tissu hyperfonctionnel surrénalien.
En général avant la réalisation de la scintigraphie, les propriétés morphologiques des glandes surrénales (situation, taille) sont étudiées par tomodensitométrie et par échographie. De même, le diagnostic du dysfonctionnement surrénalien (hypercorticisme, hyperaldostéronisme ou hyperandrogénisme) est établi au vu des résultats des dosages hormonaux. La scintigraphie permet de préciser la localisation du tissu hyperfonctionnel (hyperplasie diffuse ou adénome).
2. Caractérisation de masses corticosurrénaliennes bilatérales chez des patients atteints de cancer d'autre origine, lorsque la tomographie par émission de positons par fludésoxyglucose(18F), (TEP FDG) ne permet pas de conclure ou est indisponible.
3. Localisation de structures fonctionnelles résiduelles dans le cadre d'un hypercorticisme après une surrénalectomie ou détection d'une structure endocrinienne ectopique.
4. Exploration et suivi des incidentalomes surrénaliens, lorsque la TEP FDG ne permet pas de conclure ou est indisponible.

Contre-indications

Grossesse
Allaitement
Prématurés et nouveaux-nés.

Effets indésirables

Effets indésirables - 6-IODOMÉTHYLNORCHOLESTÉROL [131 I] - usage systémique
Le tableau suivant englobe les types de réactions observées et les symptômes classés par systèmes d'organes. Les fréquences ci-dessous sont définies selon la convention suivante :
Très fréquent (³1/10) ; Fréquent (³1/100 à <1/10) ; Peu fréquent (³1/1.000 à <1/100) ; Rare (³1/10.000 à <1/1.000) ; Très rare (<1/10.000) ; Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Classes de systèmes d'organes MedDRA SymptômeFréquence
Affections du système immunitaire Réaction anaphylactique Fréquence indéterminée
Affections vasculaires Collapsus circulatoire
Hypotension
Hypertension
Bouffée de chaleur
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales Bronchospasme
Affections gastro-intestinales Nausée
Affections de la peau et du Urticaire
tissu sous-cutané Trouble de la peau
Affections musculo-squelettiques et systémiques Dorsalgies
Troubles généraux et anomalies au site d'administration Gêne thoracique
L'administration intraveineuse de norcholestérol iodé (131I) peut provoquer des réactions indésirables de type anaphylactique. La symptomatologie est la même que celle observée au cours d'une réaction d'hypersensibilité en l'absence de preuve d'une sensibilisation antérieure. Les symptômes de la réaction anaphylactique sont généralement de faible intensité (rougeur et sensation de chaleur, urticaire, nausées, hypotension) mais des signes plus sévères tels qu'une bronchoconstriction ou un collapsus peuvent être observés. La réaction anaphylactique apparaît généralement de façon immédiate au décours de l'administration mais la possibilité d'une apparition plus tardive (15 minutes après l'injection intraveineuse) ne peut être exclue. Le matériel nécessaire à l'administration d'anti-histaminiques, de corticoïdes et, éventuellement, d'adrénaline doit être à portée de main.
Il a été rapporté que l'administration intraveineuse de norcholestérol iodé (131I) peut provoquer des cas d'hypertension artérielle, de dorsalgies et de gêne thoracique.
Il convient d'éviter l'extravasation du produit radiopharmaceutique car celle-ci peut entraîner des réactions tissulaires locales.
L'exposition aux radiations ionisantes peut potentiellement induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires. Comme la dose efficace est de 72 mSv lorsque l'activité maximale de 40 MBq est administrée, la probabilité que ces effets indésirables surviennent est faible.

Surdosage

Dans le cas de l'administration d'un surdosage accidentel de 6-IODOMÉTHYLNORCHOLESTÉROL [131 I], la dose absorbée par le patient doit être réduite autant que possible en augmentant l'élimination du radionucléide de l'organisme par une augmentation de la prise de liquides et par la prise de laxatifs.

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge d'avoir des enfants
Quand l'administration d'un radiopharmaceutique est prévue chez une femme en âge de procréer, il est important de déterminer si elle est ou non enceinte. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. En cas de doute quant à une éventuelle grossesse (en cas d'aménorrhée, de cycles très irréguliers, etc.), d'autres techniques n'impliquant pas l'emploi de radiations ionisantes (si elles existent) doivent être proposées à la patiente.
Grossesse
L'administration de doses à visée diagnostique de 6-IODOMÉTHYLNORCHOLESTÉROL [131 I] (131I) est proscrite chez la femme enceinte, du fait de l'exposition du fœtus aux radiations .
Allaitement
Avant d'administrer des produits radiopharmaceutiques à une mère qui allaite, il faut envisager la possibilité de retarder l'administration de radionucléides jusqu'à ce que la mère ait cessé l'allaitement, et à ce qui est le choix le plus approprié parmi les produits radiopharmaceutiques en tenant compte de la sécrétion de l'activité dans le lait maternel.
Si l'administration du médicament est jugée nécessaire, l'allaitement doit être arrêté définitivement.
Tout contact étroit avec des nourrissons doit être évité durant 24 h.

Interactions avec d'autres médicaments

D'une manière générale, les traitements concomitants par des médicaments présentant une activité pharmacologique vis-à-vis du cortex surrénalien modifient considérablement la fixation du 6-IODOMÉTHYLNORCHOLESTÉROL [131 I](131I). Il est donc nécessaire d'interrompre les médicaments pouvant interférer avec la fonction hypothalamo-hypophyso-surrénalienne (par exemple les glucocorticoïdes, les inhibiteurs de la biosynthèse des corticoïdes tels que le mitotane, la métyrapone, l'aminoglutéthimide) ou avec le système rénine-angiotensine-aldostérone (par exemple la spironolactone, la plupart des diurétiques dont le mécanisme d'action fait intervenir le cortex surrénalien, les inhibiteurs calciques, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion et les contraceptifs oraux contenant des oestrogènes) pendant au moins 48 heures avant l'administration du produit radiopharmaceutique.
Un freinage corticotrope exogène par la dexamethasone peut cependant être nécessaire dans certaines indications.
Les hypocholestérolémiants sont susceptibles de majorer la fixation et on doit donc en tenir compte dans l'interprétation des résultats de l'examen.
Si l'indication de l'exploration diagnostique concerne l'éventualité d'un adénome sécrétant de l'aldostérone, le traitement par la spironolactone devra être arrêté pendant au moins 6 semaines avant le début de l'examen.

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